Công dụng của Thuốc Deruff 8mg

Chỉ định

Thuốc Deruff được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Galantamin được dùng để điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer.

Dược lực học

Galantamin là chất ức chế enzym acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục. Galantamin gắn thuận nghịch và làm bất hoạt acetylcholinesterase, do đó ức chế thủy phân acetylcholin, làm tăng nồng độ acetylcholin tại synap cholinergic. Ngoài ra, thuốc còn làm tăng hoạt tính của acetylcholin trên thụ thể nicotinic.

Sự thiếu hụt acetylcholin ở vỏ não, nhân trám và hải mã được coi là một trong những đặc điểm sinh lý bệnh sớm của bệnh Alzheimer, gây sa trí tuệ và suy giảm nhận thức. Chất kháng cholinesterase như galantamin làm tăng hàm lượng acetylcholin nên làm giảm diễn biến của bệnh. Tác dụng của galantamin có thể giảm khi quá trình bệnh tiến triển và chỉ còn ít nơron tiết acetylcholin còn hoạt động.

Dược động học

Galantamin là một hợp chất có tính kiềm với hằng số điện ly bậc 1 là pKa = 8,2. Galantamin hơi thân dầu và hệ số phân bố (Log P) giữa n-octanol/dung dịch đệm pH 12 là 1,09. Độ tan trong nước (pH 6) của galantamin là 31mg/ml. Galantamin có 3 carbon bất đối. Dạng S, R, S là dạng hình thành tự nhiên.

Galantamin được chuyển hóa một phần bởi nhiều cytochrom, chủ yếu là CYP2D6 và CYP3A4. Một số chất chuyển hóa được hình thành trong quá trình thoái giáng galantamin cho thấy hoạt tính in vitro nhưng không có hoạt tính quan trọng in vivo. 

Hấp thu

Galantamin hấp thu nhanh, với Tmax khoảng 1 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng của galantamin 88,5 ± 5,4%. Dùng thuốc cùng với thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu của thuốc và giảm Cmax đi khoảng 25%, nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu (AUC). 

Phân bố

Thể tích phân bố trung bình là 175l. Thuốc ít gắn kết với protein huyết tương, tỷ lệ là 18%. Chuyển hóa khoảng 75% liều galantamin được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa. Nghiên cứu in vitro cho thấy CYP2D6 đóng vai trò trong việc hình thành O-desmethylgalantamin và CYP3A4 đóng vai trò trong việc hình thành N-oxyd-galantamin. Tổng nồng độ đồng vị phóng xạ được thải trừ trong phân và nước tiểu không khác nhau giữa người có chuyển hóa qua CYP2D6 ít và nhiều.

Trong huyết tương của người có chuyển hóa qua CYP2D6 ít và nhiều, galantamin dưới dạng không đổi và dạng glucuronid của nó chiếm hầu hết lượng thuốc được đánh dấu phóng xạ. Không có chất chuyển hóa có hoạt tính nào (norgalantamin, O-desmethylgalantamin và O-desmethyl-norgalantamin) có thể được phát hiện dưới dạng không liên hợp trong huyết tương ở người có chuyển hóa qua CYP2D6 ít và nhiều sau khi dùng liều đơn.

Norgalantamin được phát hiện trong huyết tương ở bệnh nhân sau khi dùng liều lặp lại, nhưng không chiếm nhiều hơn 10% nồng độ galantamin. Nghiên cứu in vitro cho thấy khả năng ức chế của galantamin với các dạng chính của cytochrom P450 ở người là rất thấp. 

Thải trừ

Nồng độ huyết tương của galantamin giảm theo hàm bậc 2, với thời gian bán thải là 7 - 8 giờ ở đối tượng khỏe mạnh. Độ thanh thải khi dùng đường uống ở bệnh nhân vào khoảng 200ml/phút với sự khác biệt giữa các đối tượng là 30%. Bảy ngày sau khi uống liều đơn 4 mg 3H-galantamin, 90 - 97% liều phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 2,2 - 6,3% được tìm thấy trong phân. Sau khi tiêm truyền tĩnh mạch và dùng đường uống, 18 - 22% liều dùng được thải trừ dưới dạng galantamin không đổi trong nước tiểu trong 24 giờ, với độ thanh thải ở thận là 68,4 ± 22,0ml/phút, thể hiện 20 - 25% tổng độ thanh thải huyết tương. 

Cách dùng Thuốc Deruff 8mg

Cách dùng

Bạn nên dùng galantamin 2 lần/ngày vào buổi sáng và buổi tối, với nước. Bạn nên dùng thuốc cùng với thức ăn. Uống nhiều nước khi dùng thuốc để giữ cho cơ thể đủ nước.

Liều dùng

Bạn sẽ được khởi đầu galantamin với liều thấp. Liều khởi đầu thường dùng là 4mg, dùng 2 lần/ngày (liều tổng cộng là 8mg/ngày). Bác sỹ sẽ tăng liều từ từ cho bạn, sau mỗi 4 tuần hoặc hơn, cho đến khi bạn đạt được liều phù hợp.

Liều tối đa là 12mg, dùng 2 lần/ngày (liều tổng cộng là 24mg/ngày). Bác sỹ sẽ cho bạn biết liều khởi đầu và khi nào cần tăng liều. Nếu bạn không rõ vấn đề gì, hoặc cảm thấy tác dụng của galantamin quá mạnh hoặc quá yếu, thông báo cho bác sỹ hoặc dược sỹ. Bác sỹ sẽ cần gặp bạn thường xuyên để kiểm tra tác dụng của thuốc và thảo luận xem bạn cảm thấy như thế nào.

Nếu bạn có vấn đề về gan hoặc thận, bác sỹ có thể sẽ giảm liều galantamin cho bạn hoặc có thể quyết định thuốc này không phù hợp cho bạn.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dùng thuốc chính xác như hướng dẫn của bác sỹ. Nếu bạn dùng quá liều hoặc trẻ em nuốt phải thuốc, liên hệ ngay với bác sỹ và trung tâm y tế gần nhất. Khi dùng quá liều bạn có thể buồn nôn nặng và nôn, nhược cơ, nhịp tim chậm, co giật (động kinh) và mất ý thức.

Ngưng dùng thuốc và liên lạc ngay với bác sỹ hoặc trung tâm y tế gần nhất. Mang theo viên thuốc cùng với bao bì để bác sỹ biết bạn đã uống thuốc gì và có biện pháp xử lý kịp thời.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Deruff , bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các phản ứng da bao gồm

• Phát ban nặng kèm phòng và bong da, đặc biệt là ở vùng quanh miệng, mũi, mắt và cơ quan sinh dục (hội chứng Stevens-Johson). 
• Phát ban đỏ phủ bởi mụn mủ có thể lan khắp cơ thể, đôi khi kèm sốt (ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính). 
• Phát bạn có thể phồng, với những nốt nhỏ. Những phản ứng này hiếm gặp ở bệnh nhân dùng galantamin (gặp ở 1 đến 10 trên 10000 người sử dụng). 

Vấn đề về tim, bao gồm thay đổi nhịp tim (như nhịp tim chậm, nhịp đập thêm) hoặc đánh trống không đều). Các vấn đề về tim có thể làm xuất hiện những dấu vết bất thường trên điện tâm đồ, và có thể thường gặp ở bệnh nhân dùng galantamin (gặp ở 1 đến 10 trên 100 người sử dụng). 

Co giật (động kinh) ít gặp ở bệnh nhân dùng galantamin (gặp ở 1 đến 10 trên 1000 người sử dụng). 

Các tác dụng không mong muốn khác

Rất thường gặp (gặp ở nhiều hơn 1 trên 10 người sử dụng):

• Buồn nôn và nôn. Những tác dụng không mong muốn này thường xảy ra trong vài tuần đầu điều trị hoặc khi tăng liều. Những tác dụng không mong muốn này có xu hướng biến mất từ từ khi cơ thể quen với thuốc và nói chung thường chỉ kéo dài vài ngày. Nếu bạn gặp những tác dụng này, bác sỹ có thể khuyên bạn nên uống nhiều nước hơn và có thể sẽ cho thuốc để giảm triệu chứng của bạn. 

Thường gặp, ADR > 1/100

• Chán ăn, sụt cân. 

• Nhìn thấy, cảm thấy, hoặc nghe thấy những thứ không có thật (ảo giác). 

• Trầm cảm, cảm giác chóng mặt hoặc ngất xỉu. 

• Run cơ hoặc co thắt cơ. 

• Nhức đầu. 

• Cảm giác rất mệt mỏi, yếu và không khỏe toàn thân. Cảm giác rất buồn ngủ và thiếu năng lượng. 

• Tăng huyết áp. 

• Đau bụng hoặc khó chịu bụng. 

• Tiêu chảy, khó tiêu. 

• Té ngã, bị thương. 

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Phản ứng dị ứng. 

• Thiếu nước trong cơ thể. 

• Cảm giác tê hoặc châm chích trên da. 

• Thay đổi vị giác. 

• Buồn ngủ vào ban ngày. 

• Nhìn mờ. 

• Ù tai. 

• Hạ huyết áp. 

• Đỏ bừng. 

• Cảm giác muốn nôn (nôn khan). 

• Tăng tiết mồ hôi. 

• Yếu cơ. 

• Tăng nồng độ enzym gan. 

Hiếm gặp (ADR < 1/1000)

• Viêm gan. 

Thuốc có thể có tác dụng không mong muốn khác, thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.