Công dụng của Dung dịch uống Detanana 100mg/5ml

Chỉ định

Thuốc Detanana 100 mg/5 ml được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Phối hợp cùng các thuốc chống co giật để điều trị động kinh cục bộ ở người lớn. 
• Rối loạn lo âu lan toả. 
• Đau do nguyên nhân thần kinh: Viêm dây thần kinh ngoại vi do đái tháo đường, đau thần kinh sau herpes. 
• Đau cơ do xơ hoá.

Dược lực học

Mã ATC: NO3AX16.

Nhóm dược lý: Thuốc chống co giật, thuốc giảm đau.

Pregabalin là một thuốc chống co giật và giảm đau.

Pregabalin có cấu trúc tương tự chất ức chế thần kinh trung ương GABA, song không gắn trực tiếp với các thụ thể GABAA, GABAB, hay thụ thể của benzodiazepin, không làm tăng đáp ứng của GABAA trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, cũng không làm thay đổi nồng độ GABA trên não chuột, không ảnh hưởng đến thu hồi cũng như thoái giáng GABA.

Trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, sử dụng lâu dài pregabalin sẽ làm tăng mật độ các protein vận chuyển và làm tăng tốc độ vận chuyển GABA.

Pregabalin gắn với các mô thần kinh trung ương với áp lực cao tại vị trí α2-δ (một tiểu đơn vị của kênh calci phụ thuộc điện thế). Mặc dù cơ chế chính xác của pregabalin chưa được biết đầy đủ, song việc gắn với tiểu đơn vị α2-δ có thể liên quan đến tác dụng giảm đau và chống co giật của pregabalin.

In vitro, pregabalin làm giảm sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh phụ thuộc calci như glutamat, norepinephrin, peptid liên quan đến gen điều hoà calcitonin và chất P, có thể thông qua điều hòa chức năng của kênh calci.

Dược động học

Hấp thu

Pregabalin hấp thu nhanh chóng ở đường tiêu hoá và nồng độ tối đa đạt được sau khi uống là 1,5 giờ. Sinh khả dụng đường uống khoảng 90%.

Thức ăn làm giảm tốc độ chứ không giảm mức độ hấp thu, tuy nhiên điều này không có ý nghĩa về lâm sàng. Nồng độ ổn định đạt được sau khi uống 1 - 2 ngày. 

Phân bố

Pregabalin không gắn với protein huyết tương, thể tích phân bố sau khi uống là khoảng 0,56 lít/kg. 

Chuyển hoá

Pregabalin hầu như không bị chuyển hoá.

Thải trừ

Khoảng 98% được đào thải qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trung bình là 6,3 giờ. Độ thanh thải của pregabalin tỷ lệ thuận với độ thanh thải creatinin. Pregabalin được loại bỏ qua thẩm phân máu.

Cách dùng Dung dịch uống Detanana 100mg/5ml

Cách dùng

Detanana 100 mg/5 ml Pregabalin được dùng bằng đường uống, chia 2 - 3 lần mỗi ngày, dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Điều trị bổ trợ động kinh cục bộ

Liều khởi đầu là 150 mg, uống hàng ngày, sau đó tăng dần liều lên sau mỗi tuần tuỳ theo đáp ứng, tới 300 mg/ngày rồi 600 mg/ngày. 

Rối loạn lo âu lan toả

Liều khởi đầu 150 mg mỗi ngày, có thể tăng dần liều sau mỗi tuần với khoảng cách tăng liều 150 mg tới liều tối đa là 600 mg mỗi ngày. 

Đau do viêm dây thần kinh, đau sau Herpes

Người lớn

Liều khuyến cáo: 150 - 300 mg/ngày, chia làm 2 - 3 lần.

Liều khởi đầu: 150 mg/ngày, có thể tăng tới 300 mg/ngày trong vòng 1 tuần, tuỳ theo hiệu quả và sự dung nạp. Nếu vẫn không đỡ sau 2 - 4 tuần điều trị với liều 300 mg/ngày, có thể tăng tới liều 600 mg/ngày chia làm 2 - 3 lần. Liều vượt quá 300 mg/ngày chỉ dành cho người vẫn đau và dung nạp được liều 300 mg/ngày, vì tiềm năng nhiều ADR do liều cao. 

Đau dây thần kinh do đái tháo đường

Người lớn

Liều khởi đầu 150 mg/ngày, chia làm 3 lần. Liều có thể tăng trong 1 tuần tới liều tối đa khuyến cáo 300 mg/ngày chia làm 3 lần. Tăng thêm liều không tăng thêm lợi ích, nhưng thêm nhiều ADR. 

Đau cơ do xơ hoá

Liều khởi đầu 150 mg/ngày, tăng lên sau 1 tuần tùy theo đáp ứng tới 300 mg/ngày rồi 450 mg/ngày nếu thấy cần thiết. 

Đối với bệnh nhân suy thận: Cần chỉnh liều theo ClCR, cụ thể như sau

ClCR 30 - dưới 60 ml/phút: Bắt đầu 75 mg/ngày, tối đa 300 mg/ngày, chia 2 - 3 lần.

ClcR 15 - dưới 30 ml/phút: Bắt đầu 25 - 50 mg/ngày, tối đa 150 mg/ngày, chia 2 hoặc dùng 1 lần duy nhất. 

ClCR < 15 ml/phút: Bắt đầu 25 mg/ngày, tối đa 75 mg/ngày, dùng 1 lần duy nhất. 

Bệnh nhân thẩm phân máu cần được nhận thêm một liều bổ sung từ 25 - 100 mg pregabalin ngay sau mỗi buổi thẩm phân kéo dài 4 giờ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Kinh nghiệm quá liều pregabalin còn ít. Dùng liều pregabalin cao nhất được báo cáo là 800 mg không thấy hậu quả đáng kể nào về lâm sàng. 

Xử trí

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu có chỉ định, gây nôn hoặc rửa dạ dày, duy trì đường thở nếu cần. Điều trị triệu chứng, hỗ trợ. Thẩm phần máu nếu có chỉ định (loại bỏ pregabalin khoảng 50% trong 4 giờ).

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Detanana 100 mg/5 ml, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Tần suất gặp ADR có thể bị ảnh hưởng bởi liều dùng hoặc các liệu pháp phối hợp. Trong các thử nghiệm về động kinh, ADR thường xảy ra nhiều hơn so với điều trị đau. Sau đây là các ADR có trên cả 2 thử nghiệm: 

Thường gặp, ADR > 10/100 

• Tim mạch: Phù ngoại vi. 
• Thần kinh trung ương: Chóng mặt, ngủ gà, mất điều vận, đau đầu. 
• Hệ tiêu hóa: Tăng cân, khô miệng. 
• Hệ cơ - xương: Run cơ. 
• Mắt: Nhìn mờ, song thị. 
• Khác: Nhiễm khuẩn. 

ít gặp, 1/100 < ADR < 10/100 

• Tim mạch: Đau ngực, phù. 
• Thần kinh trung ương: Viêm dây thần kinh, suy nghĩ bất thường, mệt mỏi, lú lẫn, sảng khoái, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn chú ý, mất phối hợp động tác, mất/giảm trí nhớ, đau, chóng mặt, cảm giác bất thường/giảm cảm giác, lo lắng, trầm cảm, mất định hướng, ngủ lịm, sốt, mất nhân cách, tăng trương lực cơ, trạng thái li bì, sững sờ hoặc kích động.
• Da: Phù mặt, vết thâm tím, ngứa. 
• Nội tiết và chuyển hoá: Ứ dịch, giảm glucose huyết. 
• Dạ dày - ruột: Táo bón, thèm ăn, đầy hơi, nôn, đau bụng, viêm dạ dày - ruột. 
• Sinh dục - tiết niệu: Tiểu nhiều và tiểu không tự chủ, mất khoái cảm, giảm tình dục. 
• Máu: Giảm tiểu cầu. 
• Cơ - xương: Rối loạn thăng bằng, dáng đi bất thường, yếu cơ, đau khớp, giật cơ, đau lưng, co thắt cơ, giật rung cơ, dị cảm, tăng CPK, chuột rút, đau cơ, nhược cơ. 
• Mắt: Rối loạn thị giác, giảm thị lực, rung giật nhãn cầu, viêm kết mạc. 
• Tai: Giảm thính lực. 
• Hô hấp: Viêm xoang, khó thở, viêm phế quản, viêm họng - thanh quản. 
• Khác: Hội chứng giả cúm, phản ứng dị ứng. 

Hiếm gặp, ADR < 1/100 

• Áp-xe, suy thận cấp, lệ thuộc thuốc (hiếm gặp), kích động, albumin niệu, phản ứng phản vệ, thiếu máu, phù mạch, rối loạn ngôn ngữ, viêm dạ dày, ngừng thở... 

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Một số ADR làm người bệnh phải ngừng thuốc. 4% người bệnh bị chóng mặt hoặc buồn ngủ phải ngừng điều trị. Đa số các trường hợp bị nhìn mờ tự hết khi tiếp tục điều trị, dưới 1% người bệnh phải ngừng điều trị. Nếu rối loạn thị giác kéo dài, cần cho thăm khám mắt. 

Phải ngừng thuốc khi bị bệnh cơ, hoặc khi thấy nồng độ CPK huyết thanh tăng cao ít nhất gấp 3 lần mức cao của giới hạn bình thường. Phải ngừng thuốc khi có tăng cân, phù ngoại biên ở người đã có bệnh tim từ trước. 

Phù mạch tuy hiếm xảy ra nhưng thường xảy ra ngay khi bắt đầu điều trị pregabalin; do đó, trước khi cho bệnh nhân điều trị - bằng pregabalin, cần hỏi kỹ tiền sử mẫn cảm và chuẩn bị phương tiện cấp cứu thích hợp. 

Ngoài ra, cần thông báo cho người bệnh và gia đình biết về tiềm năng nguy cơ tự sát khi dùng thuốc chống động kinh. Phải chú ý đến các triệu chứng báo hiệu như lo âu, vật vã, hung hãn, tấn công, chống đối, thao cuồng, mất ngủ và trầm cảm. Gia đình cần theo dõi sát người bệnh. 

Khi ngừng thuốc, tránh ngừng đột ngột, giảm dần liều trong khoảng ít nhất một tuần.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.