Công dụng của Dung dịch uống Dixasyro

Chỉ định

Dexamethason là một corticosteroid được sử dụng trong một số trường hợp rối loạn nội tiết, rối loạn không do nội tiết, một số trường hợp phù não và để chẩn đoán thử nghiệm hội chứng Cushing.

Rối loạn nội tiết: Lồi mắt nội tiết.

Rối loạn không do nội tiết: Dexamethason có thể được sử dụng trong điều trị cần đến corticosteroid mà không liên quan đến nội tiết bao gồm:

• Dị ứng và sốc phản vệ.
• Đau khớp dạng thấp, viêm đa động mạch nút.
• Bệnh về máu: Thiếu máu tan huyết, ung thư bạch cầu, u tủy, ban xuất huyết giảm tiểu cầu ngẫu phát ở người trưởng thành.
• Bệnh dạ dày-ruột: Để điều trị trong giai đoạn quan trọng viêm ruột kết mạn loét (chỉ có trực tràng); viêm đoạn ruột hồi (bệnh Crohn), một số dạng viêm gan.
• Bệnh về cơ: Viêm đa cơ.
• Bệnh về não: Tăng áp lực nội sọ dẫn đến các khối u não, sự gia tăng cấp tính của bệnh xơ cứng rải rác.
• Bệnh về mắt: Viêm màng bồ đào trước và sau, viêm dây thần kinh thị giác, viêm màng mạch võng mạc, viêm mống mắt - thể mi, viêm động mạch thái dương, viêm giả u hốc mắt.
• Bệnh thận: Hội chứng thận hư.
• Bệnh phổi: Hen phế quản mạn tính, viêm phổi do sặc, bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD), bệnh sacoid, viêm phổi dị ứng, hội chứng Loeffler, bệnh xơ phổi vô căn.
• Bệnh khớp: Một số trường hợp của viêm khớp dạng thấp (hội chứng Felty, hội chứng Sjogren), bao gồm viêm khớp dạng thấp thiếu niên, thấp khớp cấp, lupus ban đỏ rải rác, viêm động mạch thái dương (đau cơ dạng thấp).
• Bệnh về da: Bệnh Pemphigus thông thường, bệnh Pemphigoid bọng nước, chứng đỏ da, trường hợp nghiêm trọng của bệnh hồng ban đa dạng (hội chứng Stevens-Johnson), u sùi dạng nấm, viêm da dạng herpes.
• Bệnh ung thư: Ung thư bạch cầu thể lympho, đặc biệt là các dạng cấp tính, u lympho ác tính (bệnh Hodgkin, u lympho không Hodgkin), ung thư vú di căn, tăng calci máu do ung thư di căn xương hoặc bệnh Kahler.
• Bệnh viêm thanh khí phế quản cấp (bệnh Croup) ở trẻ em: Viêm thanh khí quản, viêm thanh khí phế quản, viêm thanh khí phế quản phổi, viêm tắc thanh quản rít.

Dược lực học

Thuốc này thuộc nhóm corticosteroid, có mã ATC là H02A B02.

Dexamethason là fluomethylprednisolon, glucocorticoid tổng hợp, hầu như không tan trong nước. Các glucocorticoid tác dụng bằng cách gắn kết vào thụ thể ở tế bào, chuyển vị vào nhân tế bào và ở đó đã tác động đến 1 số gen được dịch mã. Các glucocorticoid cũng còn có một số tác dụng trực tiếp, có thể không qua trung gian gắn kết vào thụ thể. Dexamethason có các tác dụng chính của glucocorticoid là chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch, còn tác dụng đến cân bằng điện giải thì rất ít. Về hoạt lực chống viêm, dexamethason mạnh hơn hydrocortison 30 lần, mạnh hơn prednisolon 7 lần.

Với liều tác dụng dược lý, dexamethason dùng toàn thân gây ức chế tuyến yên giải phóng corticotropin (ACTH), làm cho vỏ tuyến thượng thận ngừng tiết hormon corticosteroid nội sinh (gây suy vỏ tuyến thượng thận thứ phát). Nếu cần thiết phải điều trị bằng glucocorticoid lâu dài, chỉ dùng thuốc với liều thấp nhất có thể và thường chỉ dùng như một thuốc hỗ trợ cho điều trị khác. Khi ngừng liệu pháp toàn thân với liều dược lý, phải giảm liều dẫn 5 10 trợ cho chức năng của trục dưới đồi - yên - thượng thận được hồi phục.

Dược động học

Hấp thu: 

Dexamethason được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa sau khi uống. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt 1 - 2 giờ sau khi uống và khác nhau ở các cá thể. Thuốc được hấp thu cao ở gan, thận và các tuyến thượng thận.

Phân bố: 

Dexamethason được phân bố nhanh vào tất cả các mô trong cơ thể. Thuốc qua nhau thai và một lượng nhỏ qua sữa. Thuốc cũng liên kết với protein huyết tương (tới 77%) và chủ yếu là albumin.

Chuyển hóa:

Chuyển hóa ở gan chậm.

Thải trừ:

Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu, hầu hết ở dạng steroid không liên hợp. Thời gian bán thải trong huyết tương là 3,5 - 4,5 giờ, nhưng khi nói đến tác dụng, thường dùng thời gian bán thải. Thời gian bán thải của dexamethason là 36 - 54 giờ, do vậy thuốc đặc biệt thích hợp với các bệnh cần có glucocorticoid tác dụng liên tục.

Dược động học ở một số đối tượng đặc biệt:

Trẻ em:

Hiệu quả và tính an toàn của corticosteroid ở trẻ em cho thấy tương tự như ở người lớn. Thời gian thải trừ dexamethason ở trẻ em từ 3 tháng tuổi đến 16 tuổi là 4,3 giờ, tương tự như ở người lớn (4 giờ).

Người cao tuổi:

Các nghiên cứu lâm sàng không bao gồm đủ số đối tượng từ 65 tuổi trở lên nhằm xác định xem họ có đáp ứng khác với các bệnh nhân trẻ không. Có báo cáo lâm sàng khác cho thấy không có sự khác biệt giữa người cao tuổi và bệnh nhân trẻ.

Bệnh nhân suy gan:

Thời gian thải trừ dexamethason kéo dài ở bệnh nhân suy gan nặng.

Bệnh nhân suy thận:

Suy chức năng thận không ảnh hưởng đến độ thanh thải của dexamethason.

Cách dùng Dung dịch uống Dixasyro

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Không được tiêm.

Liều dùng

Người lớn

Nguyên tắc chung:

Liều lượng phải được điều chỉnh theo từng cá nhân và tính chất của bệnh. Để giảm thiểu các tác dụng phụ, nên dùng liều nhỏ nhất, có hiệu quả điều trị.

Liều ban đầu: Uống 0,5 - 9 mg/ ngày, tùy theo bệnh đang điều trị. Trong các bệnh nặng hơn, có thể cần liều cao hơn 9mg.

Liều ban đầu nên được duy trì hoặc điều chỉnh cho đến khi bệnh nhân có đáp ứng tốt với thuốc. Nếu bệnh nhân không có đáp ứng với thuốc sau một khoảng thời gian điều trị hợp lý, ngưng điều trị bằng dexamethason và dùng biện pháp điều trị khác.

Nếu đáp ứng ban đầu tốt, liều lượng duy trì nên được xác định bằng cách giảm liều dần dần đến liều thấp nhất cần thiết để duy trì đáp ứng lâm sàng phù hợp.

Bệnh nhân cần được theo dõi các dấu hiệu để điều chỉnh liều khi có những thay đổi về tình trạng lâm sàng do việc thuyên giảm hoặc tái phát của bệnh, do thuốc không có đáp ứng, và do ảnh hưởng của tình trạng stress (do phẫu thuật, nhiễm trùng, chấn thương). Trong thời gian stress, có thể cần phải tăng liều lượng tạm thời.

Nếu ngừng thuốc sau vài ngày điều trị, cần giảm liều dần dần trước khi ngừng hẳn.

Những glucocorticoid khác có thể dùng thay cho dexamethason sau khi quy đổi liều tương đương: hoạt lực của dexamethason xấp xỉ bằng betamethason, mạnh hơn 4 đến 6 lần so với methylprednisolon và triamcinolon, mạnh hơn 6-8 lần so với prednison và prednisolon, mạnh hơn 25 đến 30 lần so với hydrocortison và mạnh hơn 35 lần so với cortison .

Trường hợp dị ứng cấp tính, đợt cấp tính của dị ứng mạn tính, dùng dexamethason kết hợp đường uống và đường dùng khác theo lịch trình dưới đây:

• Ngày đầu tiên: Dexamethason natri phosphat tiêm 4mg hoặc 8mg tiêm bắp.
• Ngày thứ hai: 1mg (2,5ml) Dexamethason. Uống hai lần một ngày.
• Ngày thứ ba: 1 mg (2,5ml) Dexamethason. Uống hai lần một ngày.
• Ngày thứ tư: 0,5mg (1,25ml) Dexamethason. Uống hai lần một ngày.
• Ngày thứ năm: 0,5mg (1,25ml) Dexamethason. Uống hai lần một ngày.
• Ngày thứ sáu: 0,5mg (1,25ml) Dexamethason.
• Ngày thứ bảy: 0,5mg (1,25ml) Dexamethason.
• Ngày thứ tám: Đánh giá lại.

Nếu liều cần dùng ít hơn 5ml, nên dùng dụng cụ đong thích hợp như cốc đong, xilanh.

Lịch trình này được đưa ra để đảm bảo điều trị đầy đủ trong giai đoạn cấp tính, đồng thời giảm thiểu nguy cơ sử dụng quá liều trong các trường hợp mạn tính.

Trường hợp tăng áp lực nội sọ: Việc điều trị ban đầu thường dùng đường tiêm. Khi yêu cầu điều trị duy trì thì chuyển sang dùng dexamethason đường uống càng sớm càng tốt. Để điều trị giảm đau ở bệnh nhân u não tái phát hoặc u não không thể phẫu thuật, nên dùng liều duy trì. Liều 2mg, dùng 2 - 3 lần/ngày có thể có hiệu quả. Nên sử dụng liều dùng nhỏ nhất cần thiết để kiểm soát triệu chứng.

Nghiệm pháp ức chế dexamethason:

Xét nghiệm chẩn đoán hội chứng Cushing:

• Uống 2mg (5ml) dung dịch uống dexamethason lúc 23 giờ. 8 giờ sáng hôm sau đó cortisol máu. Nếu cần độ chính xác cao hơn, nên dùng 0,5 mg (1,25ml) dung dịch uống dexamethason mỗi 6 giờ trong 48 giờ. 8 giờ sáng ngày thứ ba đo cortisol máu.
• Nên lấy nước tiểu sau 24 giờ để xác định lượng 17-hydroxycorticosteroid được bài tiết ra.

Kiểm tra để phân biệt hội chứng Cushing do tuyến yên tăng tiết ACTH với triệu chứng gây ra bởi các nguyên nhân khác:

• Uống 2mg (5ml) dung dịch uống dexamethason mỗi 6 giờ trong 48 giờ. 8 giờ sáng ngày thứ ba đo cortisol máu. Nên lấy nước tiểu sau 24 giờ để xác định lượng 17-hydroxycorticosteroid được bài tiết ra.

Trẻ em:

Liều dùng nên được giới hạn trong một liều duy nhất để làm giảm tác dụng phụ gây chậm phát triển ở trẻ và giảm thiểu sự ức chế bộ trục hạ đồi - tuyến yên - thượng thận.

Bệnh Croup ở trẻ em: Dùng một liều duy nhất 0,15 mg dexamethason/ kg thể trọng. Một liều thứ hai có thể được dùng sau 12 giờ, nếu có chỉ định của bác sĩ.

Liều dùng 0,6mg dexamethason/kg đã được sử dụng an toàn trong các nghiên cứu lâm sàng.

Tuy nhiên, liều tối đa có thể sử dụng là 10mg. Bảng dưới đây thể hiện liều dùng cho các độ tuổi khác nhau ở liều 0,15 mg/kg trong điều trị bệnh Croup ở trẻ:

Người cao tuổi:

Điều trị ở bệnh nhân cao tuổi, đặc biệt nếu cần dùng lâu dài, cần lưu ý đến các tác dụng phụ của corticosteroid.

Bệnh nhân suy thận: 

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận. Sử dụng thuốc thận trọng ở những bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan:

Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng quá liều:

Các báo cáo về độc tính cấp tính hoặc tử vong sau khi dùng quá liều với glucocorticoid là rất hiếm.

Cách xử trí:

Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân nên được gây nôn và nôn. Nếu không gây nôn được, nên tiến hành các biện pháp thường quy, bao gồm rửa dạ dày.

Các phản ứng phản vệ và phản ứng quá mẫn có thể được điều trị bằng epinephrin (adrenalin), hô hấp nhân tạo áp suất dương tính và aminophyllin. Bệnh nhân nên được giữ ấm và yên tĩnh.

Thời gian bán thải của dexamethason trong huyết tương là khoảng 190 phút.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên một liều thuốc, cần dùng thuốc càng sớm càng tốt, nhưng hãy bỏ qua liều đã quên nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo, không dùng hai liều cùng một lúc.

Tác dụng phụ

Mức độ tác dụng phụ không mong muốn phụ thuộc vào hiệu lực của thuốc, liều lượng, thời gian dùng thuốc và thời gian điều trị bệnh.

Các tác dụng phụ không mong muốn được phân loại theo hệ thống cơ quan và tần suất: Rất thường gặp (ADR≥1/10), thường gặp (1/100≤ADR <1/10), ít gặp (1 / 1.000 ≤ADR<1/100), hiếm gặp (1 / 10.000 ≤ADR <1 / 1.000), tần suất chưa biết (không thể ước tính từ các dữ liệu có sẵn).

Các tác dụng không mong muốn dưới đây đã được báo cáo, có tần suất chưa biết:

Triệu chứng khi giảm liều:

Việc giảm liều corticosteroid quá nhanh sau khi điều trị kéo dài có thể dẫn đến suy thượng thận cấp tính, hạ huyết áp và tử vong. Triệu chứng cai thuốc có thể xảy ra bao gồm sốt, đau cơ, đau khớp, viêm mũi, viêm kết mạc, nổi các nốt đau và ngứa trên da, giảm cân.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các ADR nhẹ thì nên giảm liều, ADR nặng nên ngừng thuốc và điều trị triệu chứng.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.