Công dụng của Thuốc Dobdia

Chỉ định

Thuốc Dobdia chỉ định điều trị các đợt trầm cảm nặng.

Dược lực học

Mirtazapin là thuốc ức chế thụ thể α2 tiền synap có hoạt tính trung ương, làm tăng dẫn truyền thần kinh của noradrenergic và serotonergic. Sự tăng cường dẫn truyền
thần kinh của serotonergic chỉ thông qua các thụ thể 5-HT1 đặc hiệu, do các thụ thể 5-HT2 và 5-HT3 bị chẹn bởi mirtazapin. Cả hai chất đồng phân đối quang của
mirtazapin đều được cho là có hoạt tính chống trầm cảm, đồng phân S(+) ức chế thụ thể α2 và 5-HT2 trong khi đồng phân R(-) ức chế thụ thể 5-HT3.

Hoạt tính đối kháng histamin H1 của mirtazapin có liên quan đến tính an thần của thuốc. Thuốc gần như không có hoạt tính kháng cholinergic và không có tác dụng trên hệ tim mạch khi dùng ở liều điều trị.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, mirtazapin được hấp thu nhanh chóng với sinh khả dụng khoảng 50%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau khoảng 2 giờ. Thức ăn không làm ảnh hưởng đến dược động học của mirtazapin.

Phân bố

Mirtazapin gắn với protein huyết tương với tỷ lệ khoảng 85%

Chuyển hóa

Con dường chuyển hóa chủ yếu là sự khử methyl, oxy hóa rồi liên hợp. Theo dữ liệu nghiên cứu in vitro ở microsom gan của người cho thấy các enzym cytochrom P450.

CYP2D6 và CYPIA2 liên quan đến sự hình thành chất chuyển hóa 8-hydroxy của mirtazapin, trong khi đó CYP3A4 được cho là tham gia hình thành các chất chuyển hóa N-demethyl và N-oxyd. Chất chuyển hóa khử methyl có hoạt tính được lý và đặc tính dược động học tương tự mirtazapin.

Thải trừ

Mirtazapin được chuyển hóa và thải trừ chủ yếu qua nước tiểu và phân trong vòng vài ngày. Thời gian bán thải trung bình là 20 – 40 giờ, thời gian bán thải có thể lâu hơn lên tới 65 giờ. Ở nam giới trẻ tuổi, thời gian bán thải có thể ngắn hơn. Nồng độ thuốc đạt trạng thái ổn định sau khoảng 3 – 4 ngày và sau đó cũng không có tích lũy thêm.

Sự thải trừ của mirtazapin giảm ở người suy thận và suy gan.

Tuyến tính

Trong khoảng liều được khuyến cáo, dược động học của mirtazapin có tính chất tuyến tính.

Cách dùng Thuốc Dobdia

Cách dùng

Thời gian bán thải của mirtazapin khá dài, khoảng 20 đến 40 giờ vì vậy chỉ cần dùng Dobdia 1 lần/ngày. Nên uống vào mỗi tối trước khi đi ngủ, cũng có thể chia làm 2 lần uống (1 lần vào buổi sáng, 1 lần vào buổi tối, liều buổi tối cao hơn liễu buổi sáng).

Dùng đường uống, trong hay ngoài bữa ăn. Uống nguyên viên với nước, không nhai, nghiền viên thuốc.

Đối với liều 15 mg và 45 mg, có thể bẻ đôi viên thuốc theo vạch ngang khắc trên viên.

Liều dùng

Liều khởi dầu khuyến cáo là 15 - 30 mg, liều có hiệu quả là 15 - 45 g/ngày.

Mirtazapin thể hiện tác dụng sau khoảng 1 - 2 tuần điều trị.

Điều trị với liều thích hợp sẽ cho đáp ứng tích cực trong vòng 2 - 4 tuần. Khi đáp ứng không đầy đủ, có thể tăng lên liều tối da. Nếu sau 2 - 4 tuần mà không có đáp ứng thì nên ngưng điều trị.

Người bệnh trầm cảm nên được điều trị trong khoảng thời gian thích hợp ít nhất là 6 tháng để đảm bảo các triệu chứng hết hẳn.

Khi ngưng điều trị, nên ngưng từ từ để tránh các triệu chứng cai thuốc.

Người lớn tuổi

Liều khuyến cáo tương tự như liều đối với người lớn. Khi tăng liều ở người lớn tuổi cần theo dõi chặt chẽ.

Người suy thận

Độ thanh thải của mirtazapin có thể giảm ở người suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 40 ml/phút). Thận trọng khi dùng Dobdia cho người suy thận.

Người suy gan

Độ thanh thải của mirtazapin có thể giảm ở người suy gan. Thận trọng khi dùng Dobdia ở người suy gan, đặc biệt là người suy gan nặng.

Trẻ em

Không nên dùng Dobdia ở trẻ em dưới 18 tuổi vì chưa thấy hiệu quả qua 2 thử nghiệm lâm sàng ngắn hạn và mối lo ngại về tính an toàn của thuốc đối với trẻ em.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các triệu chứng quá liều mirtazapin thường nhẹ. Các triệu chứng ức chế thần kinh trung ương như mất phương hướng và an thần kéo dài đã được báo cáo, ngoài ra còn có các triệu chứng như nhịp tim nhanh, hạ hay tăng huyết áp nhẹ.

Tuy nhiên, khi dùng liều vượt quá liều điều trị có thể gây hậu quả nghiêm trọng (bao gồm tử vong), các triệu chứng đã được báo cáo bao gồm xoắn đỉnh, kéo dài khoảng QT.

Xử trí: Điều trị triệu chứng thích hợp và các liệu pháp điều trị hỗ trợ chức năng sống. Nên theo dõi điện tâm đồ. Có thể loại bỏ thuốc bằng than hoạt tính hoặc rửa dạ dày.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng Dobdia thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cân, tăng cảm giác ngon miệng.
• Thần kinh: Buồn ngủ, an thần, đau đầu.
• Tiêu hóa: Khô miệng.

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10

• Tâm thần: Mơ bất thường, lo lắng, nhầm lẫn, mất ngủ.
• Thần kinh: Lơ mơ, choáng váng, run.
• Mạch máu: Hạ huyết áp thế đứng.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, nôn, táo bón.
• Da: Phát ban.
• Cơ, xương, khớp: Đau cơ, đau khớp, đau lưng.
• Khác: Phù ngoại biên, ngất.

Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100

• Tâm thần: Gặp ác mộng, hưng cảm, kích động, ảo giác, kích thích thần kinh vận động.
• Thần kinh: Dị cảm, chứng chân không yên, ngất.
• Mạch máu: Hạ huyết áp.
• Tiêu hóa: Tê miệng.

Hiếm gặp, 1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000

• Tâm thần: Hung hăng.
• Thần kinh: Co thắt cơ.
• Tiêu hóa: Viêm tụy.
• Gan mật: Tăng transaminase huyết thanh.

Chưa rõ tần suất

• Máu và hệ tạo máu: Suy tủy xương (giảm bạch cầu hạt, tăng bạch cầu, thiếu máu bất sản, giảm tiểu cầu), tăng bạch cầu ưa acid.
• Nội tiết: Hội chứng tiết hormon bài niệu không thích hợp.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ natri huyết.
• Tâm thần: Ý định và hành vi tự tử.
• Thần kinh: Cơn co giật, hội chứng serotonin, cảm giác bất thường ở miệng, khó nói.
• Tiêu hóa: Phù miệng, tăng tiết nước bọt.
• Da: Hội chứng Stevens Johnson, viêm da bóng nước, hồng ban đa dạng, hoại tử da nhiễm độc.
• Cơ, xương, khớp: Tiêu cơ vân.
• Tiết niệu: Khó tiểu.
• Khác: Buồn ngủ, phù toàn thân, phủ cục bộ.
• Xét nghiệm: Tăng creatin kinase.

Ở trẻ em có thể có các tác dụng không mong muốn: Tăng cân, phát ban và tăng triglycerid máu.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.