Công dụng của Thuốc Dolotin 20mg

Chỉ định

Thuốc Dolotin chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

Lovastatin được dùng bổ trợ chế độ ăn uống hạn chế chất béo bão hòa và cholesterol để làm giảm cholesterol toàn phần và LDL-C đến mục tiêu điều trị khi bệnh nhân không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn uống và các biện pháp không dùng thuốc khác.

Dự phòng tiên phát bệnh mạch vành

Ở những bệnh nhân tăng cholesterol toàn phần và LDL-C mức độ nhẹ đến vừa, HDL-C dưới mức trung bình mà chưa có triệu chứng bệnh tim mạch, lovastatin được chỉ định để làm giảm nguy cơ:

• Nhồi máu cơ tim.
• Đau thắt ngực không ổn định.
• Phải làm thủ thuật tái tạo mạch vành.

Bệnh mạch vành

Lovastatin được chỉ định để làm chậm sự tiến triển của xơ vữa động mạch vành ở bệnh nhân bị bệnh mạch vành như là một phần của chiến lược điều trị để giảm cholesterol toàn phần và LDL-C đến mục tiêu điều trị.

Tăng cholesterol huyết

Lovastatin được chỉ định bổ trợ cho chế độ ăn uống để giảm cholesterol toàn phần và LDL-C ở bệnh nhân tăng cholesterol huyết tiên phát (loại IIa và IIb2), khi không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn uống hạn chế chất béo bão hòa và cholesterol và các biện pháp không dùng thuốc khác.

Bệnh nhân vị thành niên tăng cholesterol huyết có tính chất gia đình dị hợp tử

Lovastatin được chỉ định bổ trợ cho chế độ ăn uống để giảm cholesterol toàn phần, LDL-C và apolipoprotein B ở bé trai vị thành niên và bé gái từ 10 - 17 tuổi có kinh nguyệt ít nhất một năm, tăng cholesterol huyết có tính chất gia đình dị hợp tử, nếu sau một thử nghiệm đầy đủ về chế độ ăn uống cho kết quả sau đây:

• LDL-C vẫn > 189 mg/dL hoặc;
• LDL-C vẫn > 160 mg/dL và;
• Có tiền sử gia đình mắc bệnh tim mạch sớm hoặc;
• Bệnh nhân có hai hay nhiều yếu tố nguy cơ bệnh tim mạch khác.

Dược lực học

Lovastatin làm giảm nồng độ LDL-C. LDL được hình thành từ lipoprotein trọng lượng phân tử rất thấp (VLDL) và được chuyển hóa chủ yếu bởi thụ thể LDL ái lực cao.

Cơ chế tác dụng làm giảm LDL của lovastatin có thể bao gồm giảm nồng độ VLDL-C và cảm ứng thụ thể LDL dẫn đến giảm sản xuất và/hoặc tăng chuyển hóa LDL-C. Apoprotein B cũng giảm trong quá trình điều trị với lovastatin.

Lovastatin ức chế riêng biệt HMG-CoA reductase, một loại enzym xúc tác quá trình chuyển hóa HMG-CoA thành mevalonat. Sự chuyển hóa HMG-CoA thành mevalonat là bước đầu tiên trong con đường sinh tổng hợp cholesterol của cơ thể.

Dược động học

Lovastatin là một lacton dễ bị thủy phân trong cơ thể tạo thành p-hydroxyacid tương ứng, một chất ức chế mạnh HMG-CoA reductase.

Sự ức chế HMG-CoA reductase là cơ sở để định lượng của các chất chuyển hóa B-hydroxyacid (chất ức chế có hoạt tính) trong các nghiên cứu dược động học và thủy phân base sau đó, các chất ức chế hoạt động và tiềm ẩn (toàn bộ các chất ức chế) trong huyết tương sau khi uống lovastatin.

Sau khi uống 1 liều lovastatin gắn kết với C14ở người, 10% liều được bài tiết qua nước tiểu và 83 % bài tiết qua phân. Đường bài tiết thứ hai cho thấy thuốc được hấp thu tương đương với bài tiết qua mật, giống như bất kỳ thuốc không được hấp thu nào. Nồng độ huyết tương của chất phóng xạ (các chất chuyển hóa của lovastatin gắn kết với C14) đạt nồng độ đỉnh sau 2 giờ và giảm nhanh về 10 % nồng độ đỉnh sau 24 giờ. Sự hấp thu lovastatin trung bình khoảng 30 % liều uống được ước tính tương ứng với liều tiêm tĩnh mạch đối chiếu, ở mỗi 4 loài động vật thử nghiệm.

Trong các nghiên cứu trên động vật, sau khi uống, lovastatin có tính chọn lọc cao đối với gan, nơi đạt được nồng độ cao hơn đáng kể so với các mô không phải đích tác dụng. Lovastatin phần lớn được thải trừ lần đầu tại gan, nơi tác dụng chủ yếu của lovastatin, sau đó được bài tiết qua mật. Do phần lớn được thải trừ lần đầu tại gan, nồng độ lovastatin dạng có hoạt tính trong tuần hoàn chung thấp và dao động.

Trong một nghiên cứu đơn liều trên 4 bệnh nhân tăng cholesterol máu, nồng độ lovastatin ở dạng có hoạt tính trong tuần hoàn chung ít hơn 5 % liều.

Sau khi uống viên nén lovastatin, hệ số biến đổi, dựa trên sự biến đổi giữa các cá thể, xấp xỉ 40 % đối với diện tích dưới đường cong (AUC) của hoạt lực ức chế toàn phần trong tuần hoàn chung.

Cách dùng Thuốc Dolotin 20mg

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, Lovastatin nên được dùng trong bữa ăn.

Liều dùng

Luôn dùng thuốc đúng liều lượng trong đơn thuốc.

Bệnh nhân nên thực hiện chế độ ăn ít cholesterol trước khi sử dụng lovastatin và nên tiếp tục chế độ ăn đó trong suốt quá trình điều trị với lovastatin.

Người lớn

Liều bắt đầu được khuyến cáo: Dùng 20 mg/lần/ngày vào bữa ăn tối. Khoảng liều được khuyến cáo là 10 - 80 mg/ngày, 1 lần hoặc chia làm 2 lần, liều tối đa được khuyến cáo là 80 mg/ngày. Liều dùng nên được điều chỉnh tùy theo mục tiêu điều trị khuyến cáo.

Các bệnh nhân cần giảm LDL-C từ 20 % trở lên nên bắt đầu với 20 mg/ngày để đạt mục tiêu điều trị. Liều 10 mg lovastatin khởi đầu nên được xem xét cho những bệnh nhân cần giảm cholesterol ít hơn. Điều chỉnh liều có thể thực hiện mỗi 4 tuần hoặc hơn.

Mức cholesterol nên được theo dõi định kỳ và xem xét giảm liều lovastatin nếu mức cholesterol giảm xuống dưới mức mục tiêu một cách đáng kể.

Liều dùng ở bệnh nhân sử dụng danazol, diltiazem, dronedaron hoặc verapamil: Ở bệnh nhân sử dụng danazol, diltiazem, dronedaron hoặc verapamil đồng thời với lovastatin, nên bắt đầu với 10 mg lovastatin và không nên sử dụng quá 20 mg/ngày.

Liều dùng ở bệnh nhân sử dụng amiodaron: Ở bệnh nhân sử dụng amiodaron đồng thời với lovastatin, không nên dùng quá 40 mg/ngày.

Thiếu niên (10 - 17 tuổi) tăng cholesterol huyết gia đình kiểu dị hợp tử: Khoảng liều lovastatin khuyến cáo 10 - 40 mg/ngày, liều tối đa là 40 mg/ngày. Liều dùng nên được điều chỉnh tùy theo mục tiêu điều trị. Bệnh nhân cần giảm LDL-C từ 20 % trở lên nên bắt đầu với 20 mg/ngày để đạt mục tiêu điều trị. Liều 10 mg lovastatin khởi đầu nên được xem xét cho những bệnh nhân cần giảm ít hơn. Điều chỉnh liều có thể thực hiện mỗi 4 tuần hoặc hơn.

Liệu pháp giảm lipid đồng thời: Lovastatin có hiệu quả khi sử dụng một mình hoặc dùng đồng thời với các chất cô lập acid mật. - Liều dùng ở bệnh nhân suy thận: Ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút), liều dùng tăng trên 20 mg/ngày nên được cân nhắc và nếu thực sự cần thiết, sử dụng một cách thận trọng.

Sử dụng thuốc cho trẻ em: Lovastatin vẫn chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân trước dậy thì hay bệnh nhân dưới 10 tuổi.

Sử dụng cho bệnh nhân cao tuổi: Người cao tuổi (≥ 65 tuổi) là một yếu tố dẫn đến bệnh cơ, bao gồm tiêu cơ vân, lovastatin nên được dùng thận trọng trên người cao tuổi.

Khuyến cáo

Trước khi bắt đầu điều trị với lovastatin, nên loại trừ các nguyên nhân gây tăng cholesterol huyết (như kiểm soát kém đái tháo đường, suy giáp, hội chứng thận hư, rối loạn protein huyết, bệnh gan tắc nghẽn, điều trị bằng thuốc khác, nghiện rượu) và lập một hồ sơ theo dõi lipid để đo lường cholesterol toàn phần, HDL-C và triglycerid.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng và biểu hiện khi sử dụng thuốc quá liều

Sau khi cho chuột uống lovastatin, liều chết trung bình ghi nhận được là >15 g/m².

Ở 5 người tình nguyện khỏe mạnh sử dụng một liều 200 mg lovastatin không gặp phải phản ứng không mong muốn đáng kể trên lâm sàng. Một vài trường hợp quá liều được báo cáo, không có bệnh nhân nào có bất cứ triệu chứng cụ thể nào và tất cả bệnh nhân đều không có di chứng. Liều tối đa ghi nhận do quá liều là 5 - 6 g.

Cho đến khi ghi nhận được những phản ứng không mong muốn khác, không nên sử dụng quá liều lovastatin.

Cách xử trí khi dùng thuốc quá liều

Xử trí quá liều cần xem xét đến khả năng quá liều của nhiều loại thuốc, tương tác thuốc và dược động học bất thường ở người bệnh.

Khả năng thẩm phân của lovastatin và các chất chuyển hóa của nó ở người hiện vẫn chưa được biết.

Tích cực theo dõi để có biện pháp xử trí kịp thời.

Trường hợp uống quá nhiều viên thuốc: Hãy gặp ngay bác sỹ hoặc tới khoa Hồi sức - Cấp cứu của bệnh viện gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Trường hợp quên uống một liều dùng: Hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian gần với lần dùng thuốc tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và hãy dùng liều tiếp theo vào thời gian thường lệ. Không dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên.

Tác dụng phụ

Các ảnh hưởng sau được báo cáo với các thuốc nằm trong nhóm statin bao gồm lovastatin:

Bảng tóm tắt các phản ứng không mong muốn:

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.