Công dụng của Thuốc Domecor 2.5mg

Chỉ định

Thuốc Domecor được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp.
• Ðiều trị đau thắt ngực. 
• Điều trị suy tim mạn tính ổn định đi kèm triệu chứng suy chức năng tâm thu thất trái kết hợp với các thuốc ức chế men chuyển angiotensin, lợi tiểu và các glycoside tim.

Dược lực học

Bisoprolol là một thuốc chẹn chọn lọc beta1 (β1) nhưng không có tính chất ổn định màng và không có tác dụng giống thần kinh giao cảm nội tại khi dùng trong phạm vi liều điều trị. Với liều thấp, bisoprolol ức chế chọn lọc đáp ứng với kích thích adrenalin bằng cách cạnh tranh chẹn thụ thể beta adrenergic của tim, nhưng ít tác dụng trên thụ thể beta2 (β2) adrenergic của cơ trơn phế quản và thành mạch. Với liều cao (20 mg hoặc hơn), tính chất chọn lọc của bisoprolol trên thụ thể beta1 thường giảm xuống và thuốc sẽ cạnh tranh ức chế cả hai thụ thể beta1 và beta2. 

Bisoprolol được dùng để điều trị tăng huyết áp. Hiệu quả của bisoprolol tương đương với các thuốc chẹn beta khác. Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của bisoprolol có thể gồm những yếu tố sau:

Giảm lưu lượng tim, ức chế thận giải phóng renin và giảm tác động của thần kinh giao cảm đi từ các trung tâm vận mạch ở não. Nhưng tác dụng nổi bật nhất của bisoprolol là làm giảm tần số tim, cả lúc nghỉ lẫn lúc gắng sức.

Bisoprolol làm giảm lưu lượng của tim lúc nghỉ và khi gắng sức, kèm theo ít thay đổi về thể tích máu tống ra trong mỗi lần tim bóp và chỉ làm tăng ít áp lực nhĩ phải hoặc áp lực mao mạch phổi bịt lúc nghỉ và lúc gắng sức.

Trừ khi có chống chỉ định hoặc người bệnh không dung nạp được, thuốc chẹn beta đã được dùng phối hợp với các thuốc ức chế men chuyển, lợi tiểu và glycosid trợ tim để điều trị suy tim do loạn chức năng thất trái, để làm giảm suy tim tiến triển.

Tác dụng tốt của các thuốc chẹn beta trong điều trị suy tim mạn sung huyết chủ yếu là do ức chế các tác động của hệ thần kinh giao cảm. Dùng thuốc chẹn beta lâu dài, cũng như các thuốc ức chế men chuyền, có thể làm giảm các triệu chứng suy tim và cải thiện tình trạng lâm sàng của người bị suy tim mạn tính.

Các tác dụng tốt này đã được chứng minh ở người đang dùng một thuốc ức chế men chuyển, cho thấy ức chế phối hợp hệ thống renin - angiotensin và hệ thần kinh giao cảm là các tác dụng cộng.

Dược động học

Bisoprolol hầu như được hấp thu hoàn toàn qua đường tiêu hoá. Vì chỉ qua chuyển hoá bước đầu rất ít nên sinh khả dụng qua đường uống khoảng 90%.

Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được từ 2 - 4 giờ. Khoảng 30% thuốc gắn vào protein huyết tương. Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu của thuốc. Thời gian bán thải ở huyết tương từ 10 đến 12 giờ.

Bisoprolol hoà tan vừa phải trong lipid. Thuốc chuyển hoá ở gan và bài tiết trong nước tiểu, khoảng 50% dưới dạng không đổi và 50% dưới dạng chất chuyển hoá. 

Ở người cao tuổi, thời gian bán thải trong huyết tương hơi kéo dài hơn so với người trẻ tuổi, tuy nồng độ trung bình trong huyết tương ở trạng thái ổn định tăng lên nhưng không có sự khác nhau có ý nghĩa về mức độ tích luỹ bisoprolol giữa người trẻ tuổi và người cao tuổi.

Ở người có hệ số thanh thải creatinin dưới 40 ml/phút, thời gian bán thải huyết tương tăng gấp khoảng 3 lần so với người bình thường.

Ở người xơ gan, tốc độ thải trừ bisoprolol thay đổi nhiều hơn và thấp hơn có ý nghĩa so với người bình thường (8,3 - 21,7 giờ).

Cách dùng Thuốc Domecor 2.5mg

Cách dùng

Uống thuốc Domecor với nước. Nên uống vào buổi sáng, có thể uống vào bữa ăn. Không được nhai viên thuốc.

Liều dùng

Liều lượng của bisoprolol fumarat phải được xác định cho từng người bệnh và được hiệu chỉnh tuỳ theo đáp ứng của bệnh và sự dung nạp của người bệnh, thường cách nhau ít nhất 2 tuần. 

Điều trị tăng huyết áp và đau thắt ngực

Nên điều chỉnh liều lượng theo từng bệnh nhân. Người lớn liều khởi đầu thường dùng 2,5 - 5 mg,1 lần/ngày. Liều thông thường là 10 mg x 1 lần/ngày, tối đa 20 mg/ngày. 

Bệnh nhân suy giảm chức năng thận

Với những bệnh nhân bị suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 20 ml/phút) không nên dùng quá 10 mg/ngày. Liều có thể chia 2 lần/ngày. 

Bệnh nhân bị suy chức năng gan

Không nên dùng liều quá 10 mg/ngày cho bệnh nhân suy gan nặng. 

Điều trị suy tim mạn tính ổn định

Các điều kiện trước khi điều trị với bisoprolol là:

• Suy tim mạn tính ổn định mà không bị suy tim cấp trong vòng 6 tuần trước đó. 
• Không thay đổi phương thức điều trị chủ yếu trong 2 tuần vừa qua. 
• Điều trị với liều tối ưu thuốc ức chế men chuyển (hoặc các thuốc giãn mạch khác nếu không dung nạp các thuốc ức chế men chuyển) và thuốc lợi tiểu và các thuốc glycoside tim. 

Việc điều trị phải do bác sĩ chuyên khoa tim mạch theo dõi. Điều trị suy tim mạn tính ổn định bằng bisoprolol phải bắt đầu bằng một thời gian điều chỉnh liều, liều được tăng dần theo sơ đồ sau: 

Tuần 1: 1,25 mg x 1 lần/ngày, nếu dung nạp tốt tăng liều lên.

Tuần 2: 2,5 mg x 1 lần/ngày, nếu dung nạp được tốt, tăng lên.

Tuần 3: 3,75 mg,1 lần/ngày, nếu dung nạp tốt tăng lên.

Tuần 4 - 7: 5 mg x 1 lần/ngày, nếu dung nạp được tốt, tăng lên.

Tuần 8 - 11: 7,5 mg x 1 lần/ngày, nếu dung nạp được tốt, tăng lên.

Tuần 12: 10 mg x 1 lần/ngày để điều trị duy trì. 

Sau khi bắt đầu cho liều đầu tiên 1,25 mg, phải theo dõi người bệnh trong vòng 4 giờ (đặc biệt theo dõi huyết áp, tần số tim, rối loạn dẫn truyền, các dấu hiệu nặng thêm của suy tim). Liều tối đa khuyến cáo 10 mg x 1 lần/ngày. 

Suy tim ổn định mạn tính thường phải điều trị trong thời gian dài. Không được ngưng điều trị đột ngột hay thay đổi liều mà không hỏi ý kiến bác sĩ vì điều này có thể làm suy tim nặng hơn tạm thời. Đặc biệt là đối với bệnh nhân thiếu máu tim cục bộ, không nên ngừng điều trị đột ngột. Nếu cần thiết phải ngưng điều trị, nên giảm liều từ từ. 

Suy giảm chức năng thận hoặc gan

Không có thông tin về dược động học của bisoprolol ở bệnh nhân suy tim mạn tính có suy giảm chức năng gan hoặc thận. Việc tăng liều ở những bệnh nhân này nên tiến hành thận trọng. 

Ngừng thuốc

Không nên ngừng thuốc đột ngột. Nên ngừng thuốc dần dần bằng cách giảm nửa liều hàng tuần. 

Người già

Không cần điều chỉnh liều lượng. Nên bắt đầu với liều thấp nhất có thể.

Trẻ em dưới 12 tuổi và thiếu niên

Không dùng do không đủ dữ liệu lâm sàng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tuỳ thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Có một số trường hợp quá liều với bisoprolol đã được thông báo (tối đa 2000 mg). Đã quan sát thấy nhịp tim chậm và/hoặc hạ huyết áp. Trong một số trường hợp đã dùng các thuốc tác dụng giống thần kinh giao cảm và tất cả người bệnh đã hồi phục. 

Các dấu hiệu quá liều do thuốc chẹn beta gồm có nhịp tim chậm, hạ huyết áp và ngủ lịm, nếu nặng mê sảng, hôn mê, co giật và ngừng hô hấp. Suy tim sung huyết, co thắt phế quản và giảm glucose huyết có thể xảy ra, đặc biệt ở người đã có sẵn các bệnh ở các cơ quan này. 

Xử trí

Nếu xảy ra quá liều, phải ngừng bisoprolol, điều trị hỗ trợ và triệu chứng. Bisoprolol không thể bị thẩm tách. 

Nhịp tim chậm: Tiêm tĩnh mạch atropin. Nếu đáp ứng không đầy đủ, có thể dùng thận trọng isoproterenol hoặc một thuốc khác có tác dụng làm tăng nhịp tim. Trong một số trường hợp, đặt máy tạo nhịp tim tạm thời để kích thích tăng nhịp. 

Hạ huyết áp: Truyền dịch tĩnh mạch và dùng các thuốc tăng huyết áp (isoproterenol hoặc một thuốc chủ vận alpha-adrenergic). Có thể dùng glucagon tiêm tĩnh mạch. 

Block tim (độ hai hoặc ba): Theo dõi cẩn thận người bệnh và tiêm truyền isoproterenol hoặc đặt máy tạo nhịp tim, nếu thích hợp. 

Suy tim sung huyết: Thực hiện biện pháp thông thường (dùng digitalis, thuốc lợi tiểu, thuốc làm tăng lực co cơ, thuốc giãn mạch). 

Co thắt phế quản: Dùng một thuốc giãn phế quản như isoproterenol và/hoặc aminophylin. 

Hạ glucose huyết: Tiêm tĩnh mạch glucose.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Domecor 2,5 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp

• Chậm nhịp tim, làm nặng thêm suy tim (trong điều trị suy tim).
• Tiêu chảy.
• Viêm mũi.
• Suy nhược, mệt mỏi, chóng mặt, đau đầu.
• Cảm giác lạnh hoặc run ở chi.
• Tụt huyết áp. 

Ít gặp

• Đau khớp.
• Giảm cảm giác.
• Buồn nôn.
• Khó thở, đau ngực.
• Phù ngoại biên.
• Co thắt phế quản ở những bệnh nhân hen phế quản hoặc tiền sử tắc nghẽn đường thở.
• Yếu cơ và co cứng cơ.
• Hạ huyết áp thế đứng, rối loạn giấc ngủ, ức chế thần kinh.

Hiếm gặp

• Giảm tiết nước mắt, giảm thính giác.
• Phản ứng quá mẫn (ngứa, đỏ bừng, phát ban).
• Rối loạn khả năng tình dục.
• Ác mộng, hoang tưởng.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Hội chứng suy nút xoang, Hội chứng Raynaud, Huyết áp thấp, Hen phế quản, Phổi tắc nghẽn mạn tính, Loét thực quản, Block nhĩ thất

Lưu ý khi sử dụng

• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.