Công dụng của Thuốc Dotium

Chỉ định

Thuốc Dotium được chỉ định dùng: Ðiều trị triệu chứng nôn và buồn nôn.

Dược lực học

Domperidone là thuốc đối kháng thụ thể dopamine với đặc tính chống nôn. Domperidone không dễ dàng qua được hàng rào máu não. Ở người sử dụng domperidone, đặc biệt là người lớn, tác dụng không mong muốn như hội chứng ngoại tháp rất hiếm gặp, nhưng domperidone thúc đẩy sự tiết prolactin tại tuyến yên.

Tác động chống nôn có thể do sự phối hợp của tác động ngoại biên (tăng vận động dạ dày) và việc kháng thụ thể dopamine tại vùng cảm ứng hóa thụ thể CTZ (chemoreceptor trigger zone) nằm ở ngoài hàng rào máu não ở vùng kiểm soát nôn của hành tủy.

Qua nghiên cứu trên động vật chỉ ra nồng độ tìm thấy trong não thấp, cho thấy tác dụng của domperidone chủ yếu trên các thụ thể dopamine ngoại biên.

Nghiên cứu ở người cho thấy uống domperidone làm gia tăng trương lực cơ thắt thực quản dưới, cải thiện vận động hang vị tá tràng và tăng làm rỗng dạ dày. Thuốc không ảnh hưởng lên sự tiết của dạ dày.


Dược động học

Hấp thu:

Ở những người đói, domperidone hấp thu nhanh sau khi uống với nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau 30–60 phút. Sinh khả dụng tuyệt đối của domperidone đường uống thấp (khoảng 15%) là do sự chuyển hoá ban đầu rộng rãi trong thành ruột và gan.

Mặc dù sinh khả dụng của domperidone có gia tăng ở người khỏe mạnh khi uống sau bữa ăn, bệnh nhân có vấn đề về tiêu hóa nên uống domperidone trước khi ăn 15–30 phút. Nồng độ acid trong dạ dày giảm không làm giảm sự hấp thu domperidone base.

Sinh khả dụng đường uống của domperidone base không bị giảm nếu trước đó bệnh nhân uống đồng thời cimetidine hay natri bicarbonate. Thời gian đạt nồng độ đỉnh sẽ hơi chậm và AUC sẽ hơi tăng khi thuốc được uống sau khi ăn.

Phân bố:

Domperidone dùng đường uống không tích lũy hay tạo ra chuyển hóa riêng, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 90 phút là 21 ng/mL, sau khi uống 30 mg/ngày trong 2 tuần thì hầu như tương đương với nồng độ đỉnh đạt được sau liều uống đầu tiên là 18 ng/mL.

Tỷ lệ domperidone gắn kết protein huyết tương là 91–93 %. Nghiên cứu sự phân phối thuốc bằng cách đánh dấu phóng xạ trên động vật cho thấy thuốc được phân bố rộng rãi trong mô cơ thể nhưng nồng độ thấp trong não. Ở chuột, một lượng nhỏ thuốc đi qua nhau thai.

Chuyển hóa:

Domperidone trải qua quá trình chuyến hóa nhanh và nhiều tại gan bằng sự hydroxyl hóa và khử N-alkyl.

In vitro, thí nghiệm về chuyển hóa với các thuốc ức chế cho thấy CYP3A4 là một dạng chính của cytochrome P450 liên quan đến sự khử N-alkyl của domperidone, trong khi CYP3A4, CYP1A2 và CYP2E1 liên quan đến sự hydroxyl hóa nhân thơm của domperidone.

Thải trừ:

Thải trừ qua nước tiểu và phân khoảng 31% và 66% liều uống. Một phần nhỏ thuốc được thải ra ngoài ở dạng nguyên vẹn (10% qua phân và 1% qua nước tiểu).

Thời gian bán thải trong huyết tương sau khi uống liều đơn là 7–9 giờ ở người khỏe mạnh nhưng kéo dài ở bệnh nhân suy chức năng thận trầm trọng.

Cách dùng Thuốc Dotium

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống và nên uống trước bữa ăn. Nếu uống sau bữa ăn, thuốc có thể bị chậm hấp thu.

Bệnh nhân nên uống thuốc vào thời gian cố định.

Liều dùng

Luôn dùng thuốc đúng liều lượng trong đơn thuốc. Dotium chỉ nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất để kiểm soát nôn và buồn nôn. Thời gian điều trị tối đa không nên vượt quá một tuần.

Người lớn và trẻ vị thành niên (từ 12 tuổi trở lên và cân nặng từ 35 kg trở lên):

Dùng 10 mg/lần, có thể dùng lên đến 3 lần/ngày, liều tối đa là 30 mg/ngày.

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ, trẻ em (dưới 12 tuổi) và trẻ vị thành niên cân nặng dưới 35 kg:

Do cần dùng liều chính xác nên dạng thuốc viên nén bao phim không thích hợp cho trẻ nhỏ và trẻ vị thành niên cân nặng dưới 35 kg.

Bệnh nhân suy gan:

Dotium chống chỉ định với bệnh nhân suy gan trung bình và nặng.

Bệnh nhân suy thận:

Do thời gian bán thải của domperidone kéo dài ở bệnh nhân suy thận nặng nên nếu dùng nhắc lại, số lần dùng thuốc của Dotium cần giảm xuống còn 1–2 lần/ngày và hiệu chỉnh liều tùy thuộc mức độ suy thận.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong trường hợp quá liều, cần thực hiện các biện pháp điều trị triệu chứng ngay lập tức. Nên theo dõi điện tâm đồ do có khả năng kéo dài khoảng QT. 

Rửa dạ dày cũng như dùng than hoạt có thể hữu ích.

Giám sát y tế chặt chẽ và hỗ trợ điều trị được khuyến khích.

Thuốc kháng cholinergic, điều trị Parkinson có thể hữu ích trong việc kiểm soát các phản ứng ngoại tháp.

Làm gì khi quên 1 liều?

Hãy uống ngay khi nhớ ra. Nếu thời gian gần với lần dùng thuốc tiếp theo, bỏ qua liều đã quên và hãy dùng liều tiếp theo vào thời gian thường lệ. Không dùng liều gấp đôi để bù vào liều đã quên.


Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Dotium, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

Chưa có báo cáo.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Sinh sản và tuyến vú: Đau vú.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Nội tiết: Mức độ prolactin tăng.

• Sinh sản và tuyến vú: Tiết sữa quá mức bình thường, nữ hoá tuyến vú, vô kinh.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10000

• Miễn dịch: Phản ứng dị ứng, bao gồm cả phản vệ, sốc phản vệ, phản ứng phản vệ và phù mạch.

• Tâm thần: Kích động, căng thẳng.

• Thần kinh: Tác dụng ngoại tháp, co giật, buồn ngủ, đau đầu.

• Dạ dày–ruột: Bệnh tiêu chảy, đau bụng thoáng qua.

• Da và mô dưới da: Mày đay, ngứa, phát ban.

Không xác định tần suất

• Thần kinh: Rối loạn trương lực cơ, hội chứng chân không nghỉ.

• Mắt: Bệnh vận nhãn.

• Tim mạch: Loạn nhịp thất, kéo dài khoảng QT, xoắn đỉnh, đột tử do tim mạch.

• Sinh sản và tuyến vú: Giảm ham muốn tình dục.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Ngừng dùng thuốc và điều trị triệu chứng.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 12 tuổi

• Trẻ em
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 48 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.