Thuốc nhỏ mắt Duotrav Alcon giảm áp lực nội nhãn (2.5ml)
| Mô tả |
Duotrav được sản xuất bởi S.A. Alcon–Couvreur N.V., với thành phần chính Travoprost và Timolol, là thuốc dùng để làm giảm áp lực nội nhãn ở bệnh nhân người lớn bị glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp, những người không đáp ứng đầy đủ với các thuốc tra mắt chẹn beta hoặc các thuốc tương tự prostaglandin. |
| Danh mục | Thuốc |
| Thương hiệu |
Alcon |
| Số đăng ký | VN-16936-13 |
| Dạng bào chế | Dung dịch nhỏ mắt |
| Quy cách | Hộp x 2.5ml |
| Thành phần | Travoprost, Timolol |
| Nhà sản xuất | Bỉ |
| Nước sản xuất | Hoa Kỳ |
| Thuốc cần kê toa | Có |
Thành phần của Thuốc nhỏ mắt Duotrav
| Thông tin thành phần | Hàm lượng |
|---|---|
| Travoprost | 0.04mg |
| Timolol | 5mg |
Công dụng của Thuốc nhỏ mắt Duotrav
Chỉ định
Thuốc Duotrav được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:
Làm giảm áp lực nội nhãn ở bệnh nhân người lớn bị glaucoma góc mở hoặc tăng nhãn áp, những người không đáp ứng đầy đủ với các thuốc tra mắt chẹn beta hoặc các thuốc tương tự prostaglandin.
Dược lực học
Dung dịch nhỏ mắt Duotrav có chứa hai hoạt chất: Travoprost và timolol maleate. Hai thành phần này làm giảm áp lực nội nhãn bằng các cơ chế tác dụng bổ sung cho nhau và tác dụng kết hợp dẫn tới làm giảm nhãn áp tốt hơn so với khi sử dụng từng thành phần đơn độc (tác dụng hiệp đồng).
Travoprost, một chất tương tự prostaglandin F2α, là chất chủ vận đầy đủ có tính chọn lọc cao và ái lực cao với thụ thể prostaglandin FP và làm giảm áp lực nội nhãn bằng cách tăng thoát thủy dịch qua mạng lưới bè củng mạc và bồ đào củng mạc.
Sự giảm nhãn áp ở người bắt đầu trong vòng khoảng 2 giờ sau khi nhỏ mắt và đạt tác dụng tối đa trong vòng 12 giờ. Việc giảm áp lực nội nhãn đáng kể có thể được duy trì trong khoảng hơn 24 giờ sau khi dùng một liều duy nhất.
Timolol là một thuốc chẹn adrenergic không chọn lọc, không có hoạt tính cường giao cảm nội tại, ức chế trực tiếp cơ tim hoặc hoạt tính ổn định màng. Cơ chế tác dụng chính của timolol tại mắt có liên quan tới giảm sự hình thành thủy dịch và tăng nhẹ sự thoát thủy dịch.
Ngoài giảm áp lực nội nhãn, travoprost còn cho thấy tác dụng tăng lưu lượng máu ở đầu dây thần kinh thị giác dựa trên dữ liệu trên thỏ sau 7 ngày nhỏ mắt (1,4 μg, 1 lần/ngày).
Trên các tế bào giác mạc được nuôi cấy trên người và sau khi nhỏ mắt ở thỏ, dung dịch nhỏ mắt Duotrav được bảo quản bằng polyquaternium-1 giảm tối thiểu độc tính trên bề mặt mắt so với thuốc nhỏ mắt được bảo quản bằng benzalkonium chloride.
Dược động học
Hấp thu:
Travoprost và timolol được hấp thu qua giác mạc. Travoprost là một tiền chất isopropyl ester được thủy phân nhanh trong giác mạc thành acid tự do có hoạt tính.
Sau khi nhỏ dung dịch nhỏ mắt Duotrav (sử dụng chất bảo quản polyquaternium-1) ngày một lần cho các đối tượng khoẻ mạnh trong 5 ngày, nồng đô acid tự do của travoprost trong huyết tương ở dưới giới hạn định lượng 0,010 ng/mL trong phần lớn các mẫu.
Đã quan sát thấy nồng độ có thể định lượng được của acid tự do trong một vài trường hợp trong vòng một giờ sau khi dùng thuốc, trong khoảng 0,010–0,030 ng/mL. Cmax trung bình ở trạng thái ổn định của timolol là 1,34 ng/mL và Tmax khoảng 0,69 giờ sau khi nhỏ thuốc ngày một lần. Timolol có thời gian bán thải khoảng 4 giờ.
Phân bố:
Travoprost dạng acid tự do có thể đo được trong thủy dịch sau vài giờ ở động vật và trong huyết tương người sau khi dùng thuốc 1 giờ. Timolol có thể đo được trong thủy dịch ở người sau khi dùng tại chỗ timolol và trong huyết tương sau 12 giờ dùng thuốc.
Chuyển hoá:
Chuyển hóa là cơ chế thanh thải chính cho cả travoprost và dạng acid tự do. Con đường chuyển hóa toàn thân đối với dạng acid tự do của travoprost giống với con đường chuyển hóa của prostaglandin F2α nội sinh được đặc trưng bởi sự khử liên kết đôi 13-14, oxy hóa 15-hydroxyl thành dạng keton và phân cắt beta-oxy hóa mạch bên của acid carboxylic.
Timolol được chuyển hóa chủ yếu qua CYP2D6 theo hai con đường. Một đường tạo ra một mạch bên ethanolamin trên vòng thiadiazole và đường thứ hai tạo ra một mạch bên ethanolic trên nitơ morpholin và một mạch bên thứ hai tương tự với một nhóm carbonyl ngay cạnh nitơ. CYP2C19 có ít vai trò trong chuyển hóa timolol.
Thải trừ:
Cả travoprost dạng acid tự do và timolol với các chất chuyển hóa đều thải trừ chủ yếu qua nước tiểu. Sau khi dùng đường uống timolol được đánh dấu phóng xạ cho người tình nguyện, khoảng 72% liều được bài tiết trong vòng 84 giờ, với 66% được bài tiết trong nước tiểu và 6% trong phân.
Khoảng 20% liều được bài tiết ở dạng không đổi trong nước tiểu, phần còn lại được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa. Do travoprost dạng acid tự do có nồng độ rất thấp và nhanh chóng thải trừ khỏi huyết tương nên không thể xác định được thời gian bán thải. Timolol có thời gian bán thải khoảng 4 giờ.
Cách dùng Thuốc nhỏ mắt Duotrav
Cách dùng
Thuốc dùng nhỏ mắt.
Bệnh nhân phải tháo vòng gắn bảo đảm ngay trước lần sử dụng đầu tiên.
Để tránh tạp nhiễm vào đầu nhỏ thuốc và dung dịch thuốc, cần thận trọng không được để đầu nhỏ thuốc của lọ thuốc chạm vào mí mắt, vùng xung quanh mắt hoặc bất cứ bề mặt nào. Đóng kín nắp lọ thuốc khi không sử dụng.
Khuyến cáo bệnh nhân thực hiện việc ấn vào ống dẫn lệ hoặc nhắm mắt trong 2 phút sau khi nhỏ thuốc, sự hấp thu thuốc toàn thân sẽ giảm. Điều này sẽ giảm các tác dụng không mong muốn toàn thân và tăng tác dụng tại chỗ.
Nếu đang dùng nhiều hơn một loại thuốc nhỏ mắt, các thuốc nên được dùng cách nhau ít nhất 5 phút. Thuốc mỡ tra mắt cần dùng sau cùng.
Liều dùng
Sử dụng ở người lớn, kể cả người cao tuổi (65 tuổi trở lên):
Liều dùng khuyến cáo là một giọt vào túi kết mạc của mắt bị bệnh mỗi ngày một lần, vào buổi sáng hoặc buổi tối. Nên nhỏ thuốc vào cùng một thời điểm mỗi ngày.
Khi thay thế một thuốc điều trị glaucoma bằng dung dịch nhỏ mắt Duotrav, nên ngừng dùng thuốc đó và bắt đầu dùng dung dịch nhỏ mắt Duotrav vào ngày tiếp theo.
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận:
Hầu như không cần điều chỉnh liều dung dịch nhỏ mắt Duotrav.
Bệnh nhân nhi (dưới 18 tuổi):
Hiện nay không khuyến cáo dùng dung dịch nhỏ mắt Duotrav cho các bệnh nhân nhi. Tính an toàn và hiệu quả điều trị của thuốc vẫn chưa được xác định ở trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.
Bệnh nhân cao tuổi (trên 65 tuổi):
Không có sự khác biệt về tính an toàn và hiệu quả giữa người cao tuổi và người lớn.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Làm gì khi dùng quá liều?
Trong trường hợp không may uống phải thuốc, nên điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Timolol không thẩm tách được dễ dàng.
Làm gì khi quên 1 liều?
Nếu quên nhỏ một liều, nên tiếp tục điều trị với liều tiếp theo như đã định. Không nên nhỏ quá một giọt 1 lần/ngày do đã có bằng chứng cho thấy dùng các thuốc tương tự prostaglandin thường xuyên hơn có thể làm giảm tác dụng hạ áp lực nội nhãn.
Tác dụng phụ
Khi sử dụng thuốc Duotrav, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp, ADR > 1/100
-
Mắt: Sung huyết mắt, viêm giác mạc chấm, nhìn mờ, khô mắt, đau mắt, ngứa mắt, khó chịu ở mắt, kích ứng mắt.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
-
Miễn dịch: Quá mẫn cảm.
-
Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
-
Mắt: Viêm giác mạc, viêm mống mắt, viêm kết mạc, viêm tiền phòng, viêm bờ mi, sợ ánh sáng, giảm thị lực, mỏi mắt, sưng mắt, tăng chảy nước mắt, phù mí mắt, rậm lông mi, dị ứng mắt.
-
Tim: Nhịp tim chậm.
-
Mạch: Tăng/hạ huyết áp.
-
Hô hấp: Khó thở.
-
Da: Viêm da tiếp xúc, rậm lông tóc, tăng sắc tố da (vùng quanh mắt hoặc tăng sắc tố mí mắt).
Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000
-
Tâm thần: Lo âu.
-
Mắt: Trợt giác mạc, suy giảm thị lực, sụp mi, xuất huyết kết mạc, bờ mi đóng vảy, lông mi mọc ngược, lông mi kép.
-
Tim: Rối loạn nhịp tim, nhịp tim không đều.
-
Hô hấp: Khản tiếng, co thắt phế quản, ho, ngứa họng, đau hầu họng, khó chịu ở mũi, hội chứng ho đường hô hấp trên.
-
Gan mật: Tăng alanin aminotransferase, tăng aspartat aminotransferase.
-
Da: Mày đay, nám da, rụng tóc.
-
Cơ xương khớp và mô liên kết: Đau đầu chi.
-
Thận–tiết niệu: Nước tiểu có màu sắc bất thường.
-
Khát nước, suy nhược.
Không xác định tần suất
-
Tâm thần: Trầm cảm.
-
Thần kinh: Tai biến mạch máu não, dị cảm, ngất.
-
Mắt: Phù hoàng điểm, sụp mí mắt, rối loạn giác mạc, rãnh mắt sâu, tăng sắc tố mống mắt.
-
Tim: Suy tim, nhịp tim nhanh, đau ngực, đánh trống ngực.
-
Mạch: Phù ngoại biên.
-
Hô hấp: Hen suyễn.
-
Tiêu hoá: Loạn vị giác.
-
Da: Phát ban.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Chống chỉ định
Glôcôm góc mở nguyên phát, Tăng nhãn áp glocom
Lưu ý khi sử dụng
Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi
Bảo quản
Hạn sử dụng: 36 tháng
Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.
Để xa tầm tay trẻ em.
Alcon