Công dụng của Thuốc Egilok 25mg

Chỉ định

Thuốc Egilok 25 mg Egis 60v được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp: Dùng đơn thuần hay nếu cần, phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác, giảm tử vong do tim mạch và do động mạch vành (kể cả đột tử) ở bệnh nhân bị tăng huyết áp.
• Điều trị chứng đau thắt ngực: Có thể dùng thuốc đơn thuần hay phối hợp với các thuốc chống đau thắt ngực khác.
• Điều trị duy trì với mục đích dự phòng thứ cấp sau khi bị nhồi máu cơ tim.
• Loạn nhịp tim (nhịp xoang nhanh, nhịp trên thất nhanh, ngoại tâm thu thất).
• Cường giáp (làm chậm nhịp tim).
• Phòng ngừa chứng đau nửa đầu.

Dược lực học

Metoprolol ức chế các tác dụng tăng hoạt tính giao cảm tại tim làm giảm cấp tính nhịp tim, lực co cơ tim, hiệu suất tim và huyết áp. Trong bệnh tăng huyết áp thuốc làm giảm huyết áp của bệnh nhân cả khi đứng lẫn khi nằm. Tác dụng hạ huyết áp lâu dài của thuốc có liên quan đến sự giảm dần dần kháng lực mạch ngoại biên toàn phần.

Ở các bệnh nhân tăng huyết áp. Việc dùng thuốc lâu dài sẽ dẫn đến một sự giảm có ý nghĩa thống kê của khối lượng tâm thất trái và sự cải thiện hoạt động của tâm thất trái trong giai đoạn tâm trương.

Ở các bệnh nhân nam bị tăng huyết áp nhẹ đến nặng, metoprolol làm giảm tử vong do tim mạch (nhất là tỷ lệ đột tử, nhồi máu gây chết và không gây chết vả đột quỵ).

Giống như các thuốc chẹn bêta khác, metoprolol làm giảm nhu cầu oxy tim do làm giảm huyết áp động mạch toàn thân, nhịp tim và lực co cơ tim, bằng cách làm chậm nhịp tim và qua đó kéo dài thời gian tâm trương, metoprolol cải thiện sự tưới máu và cung cấp oxy cho các vùng cơ tim bị giảm cung cấp máu. Do đó, trong chứng đau thắt ngực, thuốc làm giảm số lần, thời gian và độ nặng của các cơn đau cũng như các cơn thiếu máu cục bộ âm thầm vả cải thiện khả năng vận động của bệnh nhân.

Trong thiếu máu cơ tim, metoprolol làm giảm tử vong bằng cách giảm nguy cơ đột tử. Tác dụng này chủ yếu là để phòng ngừa được các cơn rung thất. Tác dụng giảm tử vong cũng được thấy như nhau khi metoprolol được cho ở giai đoạn sớm hay muộn và cũng được thấy rõ ở những bệnh nhân có nguy cơ cao và bệnh nhân bị tiểu đường. Dùng sau khi bị nhồi máu cơ tim, thuốc làm giảm khả năng tái phát của nhồi máu không gây chết.

Trong nhịp nhanh trên thất, rung nhĩ và ngoại tâm thu thất, metoprolol làm giảm tần số tâm thất và số nhịp tâm thất đập dư ra.

Với các liều điều trị thì tác dụng làm co mạch ngoại biên và co thắt phế quản, metoprolol không mạnh bằng các thuốc chẹn bêta tác dụng không chọn lọc. So sánh với các thuốc chẹn bêta tác dụng không chọn lọc, metoprolol ảnh hưởng ít hơn đến sự sản xuất insulin và chuyển hoá carbohydrate. Thuốc không làm thay đổi đáng kể phản ứng của tim mạch đối với đường huyết thấp hay kéo dài thời gian bị cơn hạ đường huyết.

Trong thử nghiệm lâm sàng ngắn ngày, metoprolol làm tăng nhẹ nồng độ triglyceride trong huyết thanh và làm giảm nhẹ nồng độ axit béo tự do trong huyết thanh. Trong một số trường hợp cũng thấy có giảm nhẹ nồng độ cholesterol HDL, tuy nhiên sự giảm này ít hơn là khi dùng các thuốc chẹn bêta có tác dụng không chọn lọc. Tuy nhiên, các kết quả thử nghiệm lâm sàng kéo dài cho thấy cả một sự giảm đáng kể cholesterol toàn phần trong huyết thanh sau nhiều năm dùng metoprolol.

Dược động học

Hấp thu

Metoprolol được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn từ hệ tiêu hóa. Dược động học của thuốc có đường biểu diễn tuyến tính theo liều điều trị, nồng độ đỉnh trong huyết tương xuất hiện 1,5 - 2 giờ sau khi điều trị. Tuy nồng độ trong huyết tương thay đổi nhiều giữa các cá nhân nhưng trong một cá nhân thì thay đổi ít. Sau khi được hấp thu  metoprolol được chuyển hóa ban đầu mạnh. Sinh khả dụng của metoprolol vào khoảng 50% sau khi dùng liều duy nhất và khoảng 70% sau khi dùng liều lặp lại.

Uống thuốc kèm với thức ăn có thể làm tăng sinh khả dụng của metoprolol lên 30 - 40%.

Phân bố

Metoprolol ít gắn vào protein huyết tương, khoảng 5 - 10%. Metoprolol được phân bố rộng trong mô, và có một thể tích phân bố biểu kiến lớn (5,6 l/kg).

Chuyển hoá

Metoprolol được chuyển hoá tại gan bởi các men cytochrome P450. Các chất chuyển hoá không quan trọng về mặt lâm sàng.

Thải trừ

Thời gian bán huỷ trung bình là 3,5 giờ (thay đổi trong khoảng từ 1 đến 9 giờ), thải toàn phần khỏi cơ thể vào khoảng 1 l/phút. Hơn 95% của liều điều trị được tìm thấy trong nước tiểu, 5% được thải dưới dạng metoprolol không thay đổi. Tỷ lệ sau này có thế tăng đến 30% trong một số trưởng hợp.

Dược động học metoprolol không khác biệt nhiều ở bệnh nhân cao tuổi.

Suy thận không làm thay đổi sinh khả dụng, trong cơ thể và sự thải trừ của metoprolol. Tuy nhiên có giảm thải trừ chất chuyển hoá trong những trường hợp này.

Có một sự tích tụ đáng kể các chất chuyển hoá ở các bệnh nhân có bệnh nặng ở thận (độ lọc của tiểu cầu thận 5 ml/phút). Tuy nhiên sự tích tụ các chất chuyển hoá không làm tăng mức độ chẹn bêta. Suy gan chỉ tác động nhẹ trên dược động học của metoprolol. Tuy nhiên khi bị xơ gan nặng và sau khi được phẫu thuật bắc cầu tĩnh mạch cửa - chủ thì sinh khả dụng có thể tăng, sự thanh thải toàn phần khỏi cơ thể có thế giảm.

Ở các bệnh nhân được phẫu thuật bắc cầu tĩnh mạch cửa - chủ thì sự thanh thải toàn phần có thể giảm đến khoảng 0,3 l/phút và diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian tăng khoảng gấp 6 lần so với người khỏe mạnh.

Cách dùng Thuốc Egilok 25mg

Cách dùng

Thuốc Egilok 25 mg Egis 60v được dùng đường uống, có thể uống thuốc ngoài hay trong bữa ăn. Khi cần có thể bẻ đôi viên thuốc.

Liều dùng

Liều lượng phải được tính cho từng trường hợp một để tránh nhịp tim quá chậm. Liều thông thường như sau:

Tăng huyết áp

Trường hợp tăng huyết áp nhẹ và trung bình liều khởi đầu là 25 - 50 mg ngày hai lần (sáng và chiều tối). Khi cần có thể tăng dần liều lên đến 100 mg ngày 2 lần hay có thể phối hợp với các thuốc hạ huyết áp khác.

Chứng đau thắt ngực

Liễu khởi đầu là 25 - 50 mg ngày hai đến bốn lần, tuỳ theo đáp ứng của bệnh nhân mà có thể tăng dần lên đến 200 mg trong ngày hay phối hợp với thuốc chống đau thắt ngực khác.

Điều trị duy trì sau khi bị nhồi máu cơ tim

Liều thường thùng 50 - 100 mg ngày hai lần (sáng và chiều tối).

Loạn nhịp

Liều khởi đầu 25 - 50 mg ngày 2 hay 3 lần.

Nếu cẩn có thể tăng dần lên đến 200 mg trong ngày hay phối hợp với thuốc chống loạn nhịp khác.

Cường giáp

Liều trong ngày đề nghị là 150 - 200 mg chia làm 3 đến 4 lần.

Phòng ngừa chứng đau nửa đầu

Liều thông thường là 50 mg ngày 2 lần (sáng và chiều tối), có thể tăng lên 100 mg ngày 2 lần nếu cần.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Không cần phải thay đổi liều lượng ở các bệnh nhân mắc bệnh thận. Nói chung không cần thay đổi liều lượng khi bị xơ gan vì metoprolol ít gắn vào protein của huyết tương (5 - 10%). Nếu bị suy gan nặng (như sau khi được phẫu thuật bắc cầu thì có thể cần phải giảm liều metoprolol).

Không cần phải giảm liều ở bệnh nhân cao tuổi.

Còn ít kinh nghiệm lâm sàng về việc dùng metoprolol cho trẻ em.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các triệu chứng khi dùng quá liều: Tụt huyết áp quá mức, nhịp xoang chậm, block nhĩ thất, suy tim, sốc do tim, vô tâm thu, buồn nôn, nôn, ngừng tim, co thắt phế quản, hạ đường huyết, mất ý thức, hôn mê.

Các triệu chứng nói trên có thể nặng hơn sau khi dùng cùng lúc với rượu, các thuốc hạ huyết áp, quinidin và các barbiturat.

Triệu chứng đầu tiên của quá liều xuất hiện trong vòng 20 phút - 2 giờ sau khi uống thuốc.

Trong các biện pháp xử trí quá liều, cần chăm sóc tích cực và theo dõi bệnh nhân chặt chẽ các thông số về tuần hoàn, hô hấp, chức năng thận, đường huyết, các chất điện giải trong huyết thanh.

Nếu thuốc vừa mới uống, có thể làm giảm sự hấp thu của thuốc bằng cách rửa dạ dày (hoặc gây nôn bởi nhân viên y tế đã được huấn luyện nếu không thể rửa dạ dày và nếu bệnh nhân còn tỉnh táo) kèm với dùng than hoạt tính.

Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, nhịp tim chậm và đe dọa suy tim, phải dùng thuốc kích thích bêta theo đường tĩnh mạch với khoảng cách 2 - 5 phút hay truyền dịch cho đến khi đạt hiệu quả mong muốn. Nếu không có sẵn thuốc kích thích chọn lọc beta 1 thì có thể dùng atropin đường tĩnh mạch hay dopamina đường tĩnh mạch.

Nếu kết quả không thỏa đáng, phải xem xét đến việc dùng các thuốc khác có tác dụng giống thần kinh giao cảm (dobutamine hay norepinephrine).

Glucagon với các liều 1 - 10 mg cũng có thể có hiệu quả đảo ngược tác dụng của sự phong bế bêta mạnh. Trong trường hợp nhịp tim chậm nặng không đáp ứng với thuốc, có thể cần phải gắn máy tạo nhịp tim.

Co thắt phế quản có thể được chữa với thuốc kích thích bêta 2 theo đường tĩnh mạch (như terbutaline).

Các thuốc giải độc cá thể được dùng với liều cao hơn liều điều trị.

Không thể loại bỏ metoprolol một cách hiệu quả bằng thẩm phân máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Egilok 25 mg Egis 60v, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR): 

Rất thường gặp: ADR > 1/10

• Rối loạn hệ thần kinh: Mệt mỏi.

Thường gặp : 1/100 < ADR < 1/10

• Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
• Rối loạn về tim mạch: Nhịp tim chậm, hạ huyết áp tư thế (rất ít khi ngất xỉu), tay chân lạnh, hồi hộp.
• Rối loạn tiêu hoá: Buồn nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón.
• Rối loạn về hô hấp: Khó thở khi gắng sức.

Ít gặp: 1/1000 < ADR < 1/100

• Rối loạn hệ thần kinh: Chứng dị cảm, co thắt cơ, trầm cảm, rối loạn chú ý, buồn ngủ, mất ngủ, ác mộng.
• Rối loạn về tim mạch: Triệu chứng suy tim trở nên nặng, block nhĩ thất độ 1, phù, đau ngực ở vùng tim.
• Rối loạn tiêu hóa: Nôn.
• Rối loạn về hô hấp: Co thắt phế quản phổi dù không mắc phổi tắc nghẽn mãn tính.
• Rối loạn về da: Ban ngoài da (dạng mày đay, vẩy nến và thương tổn da do loạn dưỡng), ra mồ hôi nhiều.
• Chuyển hoá trung gian: Tăng cân.

Hiếm gặp: 1/10000 < ADR < 1/1000

• Rối loạn hệ thần kinh: Kích động, căng thẳng, rối loạn tình dục.
• Rối loạn về tim mạch: Loạn nhịp, rối loạn dẫn truyền.
• Rối loạn tiêu hoá: Khô miệng, xét nghiệm chức năng gan thay đổi.
• Rối loạn về da: Rụng tóc.
• Rối loạn về hô hấp: Viêm mũi.
• Giác quan: Rối loạn thị giác.

Rất hiếm gặp: ADR < 1/10000

• Rối loạn hệ thần kinh: Mất trí nhớ, rối loạn trí nhớ, ảo giác.
• Rối loạn về tim mạch: Hoại thư khi có sẵn bệnh về tuần hoàn ngoại biên.
• Giác quan: Ù tai, loạn vị giác.
• Da: Nhạy cảm với ánh nắng, bệnh vảy nến nặng hơn.
• Huyết học: Giảm tiểu cầu.
• Hệ vận động: Đau khớp.
• Xét nghiệm: Rất hiếm khi tăng nhẹ nồng độ triglycerid trong huyết thanh.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Phải ngưng Egilok 25 mg Egis 60v nếu các tác dụng phụ trên xảy ra với mức độ nặng và nguyên nhân không được xác định rõ ràng. Thông báo cho bác sĩ khi gặp phải tác dụng phụ không mong muốn.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 60 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.