Công dụng của Thuốc Eslo-10

Chỉ định

Thuốc Eslo 10 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các giai đoạn trầm cảm chủ yếu.
• Điều trị rối loạn hoảng sợ có hoặc không kèm theo chứng sợ hãi.
• Điều trị rối loạn lo âu xã hội (ám ảnh xã hội).
• Điều trị rối loạn lo âu toàn thể.
• Điều trị rối loạn ám ảnh cưỡng chế.

Dược lực học

Escitalopram là một chất ức chế tái thu hồi serotonin chọn lọc qua đường uống (SSRI). Escitalopram là đồng phân S (đồng phân đơn) của racemic dẫn xuất phthalane hai vòng citalopram. Cơ chế tác dụng chống trầm cảm của escitalopram, đồng phân đối ảnh S của racemic citalopram, được cho là có liên quan đến việc tăng cường hoạt động serotonergic trong hệ thần kinh trung ương do ức chế tái thu hồi serotonin (5 - HT) của tế bào thần kinh trung ương. Escitalopram mạnh hơn ít nhất 100 lần so với đồng phân đối ảnh R về khả năng ức chế tái thu hồi 5 - HT và ức chế tốc độ phóng thích tế bào thần kinh 5 - HT.

Escitalopram không có hoặc có ái lực rất thấp với serotonergic (5 - HT1 - 7) hoặc các thụ thể khác bao gồm alpha- và beta-adrenergic, dopamine (D1 - 5), thụ thể histamine (H1 - 3), muscarinic (M1 - 5) và benzodiazepine. Escitalopram cũng không liên kết hoặc có ái lực thấp với các kênh ion khác bao gồm kênh Na+, K+, Cl- và Ca++. Sự đối kháng của các thụ thể muscarinic, histaminergic và adrenergic đã được giả thuyết là có liên quan đến các tác dụng phụ kháng cholinergic, an thần và tim mạch khác nhau của các thuốc hướng thần khác.

Dược động học

Dược động học liều đơn và đa liều của escitalopram là tuyến tính và tỷ lệ với liều lượng trong phạm vi liều từ 10 - 30 mg/ngày. Biến đổi sinh học của escitalopram chủ yếu ở gan, với thời gian tồn tại trung bình khoảng 27 - 32 giờ. Với liều một lần mỗi ngày, nồng độ thuốc trong huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong vòng khoảng một tuần. Ở trạng thái ổn định, mức độ tích tụ escitalopram trong huyết tương ở những người trẻ khỏe mạnh gấp 2,2 - 2,5 lần nồng độ trong huyết tương quan sát được sau một liều duy nhất.

Hấp thu và phân bố

Sau khi uống một liều duy nhất (viên nén 20 mg) escitalopram, Tmax trung bình là 5 ± 1,5 giờ.

Sự hấp thu của escitalopram không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

Sinh khả dụng tuyệt đối của citalopram là khoảng 80% so với liều tiêm tĩnh mạch, và thể tích phân bố của citalopram là khoảng 12 L/kg. Dữ liệu cụ thể cho escitalopram không có sẵn. Liên kết của escitalopram với protein huyết tương của người là khoảng 56%.

Chuyển hóa và thải trừ

Sau khi uống escitalopram, phần thuốc được thu hồi trong nước tiểu dưới dạng escitalopram và S - demethycitalopram (S - DCT) lần lượt là khoảng 8% và 10%. Độ thanh thải qua đường uống của escitalopram là 600 ml/phút, với khoảng 7% trong số đó là do độ thanh thải qua thận.

Escitalopram được chuyển hóa thành S - DCT và S - didemethylcitalopram (S - DDCT). Ở người, escitalopram có trong huyết tương chủ yếu ở dạng không đổi. Ở trạng thái ổn định, nồng độ của chất chuyển hóa escitalopram S - DCT trong huyết tương xấp xỉ 1/3 nồng độ của escitalopram. CYP3A4 và CYP2C19 là các isozyme chính tham gia vào quá trình khử methyl N của escitalopram.

Cách dùng Thuốc Eslo-10

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Escitalopram được dùng như một liều duy nhất hàng ngày và có thể được dùng cùng với thức ăn hoặc không.

Liều dùng

Tính an toàn của liều hàng ngày trên 20 mg chưa được chứng minh.

Người lớn

Các giai đoạn trầm cảm

Liều thông thường là 10 mg x 1 lần/ngày. Tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên tối đa 20 mg mỗi ngày.

Thông thường 2 - 4 tuần là cần thiết để đạt được phản ứng chống trầm cảm. Sau khi các triệu chứng hết, cần điều trị ít nhất 6 tháng để đáp ứng ứng thuốc trở nên bền vững.

Rối loạn hoảng sợ có hoặc không kèm theo chứng sợ hãi

Liều khởi đầu 5 mg được khuyến cáo trong tuần đầu tiên trước khi tăng liều lên 10 mg mỗi ngày. Liều có thể được tăng thêm, lên đến tối đa 20 mg mỗi ngày, tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân.

Hiệu quả tối đa đạt được sau khoảng 3 tháng. Thời gian điều trị kéo dài vài tháng.

Rối loạn lo âu xã hội

Liều thông thường là 10 mg x 1 lần/ngày. Tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên tối đa 20 mg mỗi ngày.

Thông thường cần 2 - 4 tuần để giảm triệu chứng. Điều trị duy trì trong 3 tháng được khuyến cáo để đáp ứng được bền vững. Điều trị dài hạn cho những người đáp ứng trong 6 tháng đã được chứng minh là ngăn ngừa tái phát và có thể được xem xét trên cơ sở cá nhân, lợi ích điều trị nên được đánh giá lại định kỳ.

Rối loạn ám ảnh cưỡng chế (OCD)

Liều thông thường 10 mg x 1 lần/ngày. Tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể tăng lên 20 mg mỗi ngày.

Vì OCD là một bệnh mãn tính, bệnh nhân nên được điều trị trong một thời gian đủ dài để đảm bảo rằng họ không còn triệu chứng. Khoảng thời gian này có thể là vài tháng hoặc thậm chí lâu hơn.

Bệnh nhân cao tuổi (> 65 tuổi)

Nên cân nhắc điều trị ban đầu bằng một nửa liều khuyến cáo thường dùng và liều tối đa thấp hơn.

Trẻ em và thanh thiếu niên (< 18 tuổi)

Escitalopram không nên được sử dụng để điều trị cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi.

Giảm chức năng thận

Không cần điều chỉnh liều lượng ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình. Thận trọng ở những bệnh nhân bị giảm chức năng thận nghiêm trọng (ClCr dưới 30 ml/phút).

Giảm chức năng gan

Liều khởi đầu 5 mg mỗi ngày trong hai tuần điều trị đầu tiên được khuyến cáo. Tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 10 mg mỗi ngày.

Bệnh nhân có chuyển hóa CYP2C19 kém

Đối với những bệnh nhân được biết là chuyển hóa kém đối với CYP2C19, nên dùng liều khởi đầu 5 mg mỗi ngày trong hai tuần đầu điều trị. Tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân, có thể tăng liều lên 10 mg mỗi ngày.

Các triệu chứng ngừng điều trị

Khi ngừng điều trị bằng escitalopram, nên giảm dần liều trong thời gian ít nhất 1 - 2 tuần để tránh các triệu chứng ngừng thuốc có thể xảy ra.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Dữ liệu lâm sàng về quá liều escitalopram còn hạn chế và nhiều trường hợp liên quan đến quá liều đồng thời với các thuốc khác. Trong phần lớn các trường hợp nhẹ hoặc không có triệu chứng đã được báo cáo. Các trường hợp tử vong do quá liều escitalopram hiếm khi được báo cáo khi dùng escitalopram một mình. Phần lớn các trường hợp có liên quan đến quá liều lượng với các loại thuốc dùng đồng thời. Liều từ 400 - 800 mg escitalopram đơn lẻ đã được thực hiện mà không có bất kỳ triệu chứng nghiêm trọng nào.

Triệu chứng

Các triệu chứng gặp khi quá liều escitalopram được báo cáo bao gồm các triệu chứng chủ yếu liên quan đến hệ thần kinh trung ương (từ chóng mặt, run và kích động đến các trường hợp hiếm gặp của hội chứng serotonin, co giật và hôn mê), hệ tiêu hóa (buồn nôn/nôn) và hệ tim mạch (hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, kéo dài QT và loạn nhịp tim) và các tình trạng cân bằng điện giải/chất lỏng (hạ kali máu, hạ natri máu).

Xử trí

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Thiết lập và duy trì đường thở, đảm bảo đủ oxy và chức năng hô hấp. Rửa dạ dày và sử dụng than hoạt nên được xem xét. Rửa dạ dày nên được tiến hành càng sớm càng tốt sau khi uống. Theo dõi tim và các dấu hiệu sinh tồn được khuyến cáo cùng với các biện pháp hỗ trợ điều trị triệu chứng chung.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Eslo 10, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Tác dụng phụ thường xảy ra nhất trong tuần đầu tiên hoặc tuần thứ hai điều trị và thường giảm cường độ và tần suất khi tiếp tục điều trị.

Phản ứng có hại của thuốc được biết đến với SSRI và cũng được báo cáo đối với escitalopram.

Rất thường gặp, ADR > 1/10

• Tiêu hóa: Buồn nôn.

Thường gặp, 1/100 < ADR > 1/10

• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm/tăng cảm giác thèm ăn.

• Tâm thần: Lo lắng, bồn chồn, giấc mơ bất thường, giảm ham muốn tình dục.

• Thần kinh: Mất ngủ, ngủ lơ mơ, chóng mặt, chứng loạn cảm, run.

• Hô hấp: Viêm xoang.

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, nôn, khô miệng.

• Da: Tăng đổ mồ hôi.

• Cơ xương khớp: Đau khớp, đau cơ.

• Sinh dục: Rối loạn xuất tinh ở nam giới, liệt dương.

• Đang điều tra: Tăng cân

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tâm thần: Nghiến răng khi ngủ, kích động, lo lắng, hoảng hốt, bối rối.

• Thần kinh: Rối loạn vị giác, rối loạn giấc ngủ, ngất.

• Mắt: Giãn đồng tử, rối loạn thị giác.

• Tai: Ù tai.

• Tim mạch: Nhịp tim nhanh.

• Hô hấp: Chảy máu cam.

• Tiêu hóa: Xuất huyết tiêu hóa.

• Da: Mề đay, phát ban, rụng tóc, ngứa.

• Sinh dục: Chảy máu tử cung.

• Chung: Phù.

• Đang điều tra: Giảm cân.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn.

• Tâm thần: Gây gổ, mất nhân cách, ảo giác, hành vi tự tử.

• Thần kinh: Hội chứng serotonin.

• Tim mạch: Nhịp tim chậm.

Không xác định tần xuất

• Máu: Giảm tiểu cầu.

• Nội tiết: Tiết ADH không hợp lý.

• Điện giải: Giảm natri huyết.

• Tâm thần: Hưng cảm.

• Thần kinh: Rối loạn vận động, rối loạn di chuyển.

• Mạch: Huyết áp thấp.

• Gan: Viêm gan.

• Thận: Bí tiểu.

• Đang điều tra: Xét nghiệm chức năng gan bất thường.

Các trường hợp kéo dài QT đã được báo cáo, chủ yếu ở những bệnh nhân có bệnh tim từ trước. Không có mối quan hệ nhân quả nào được thiết lập.

Các triệu chứng ngừng thuốc thấy khi ngừng điều trị.

Việc ngừng sử dụng SSRI/SNRI (đặc biệt khi đột ngột) thường dẫn đến và các triệu chứng ngừng sử dụng. Chóng mặt, rối loạn cảm giác (bao gồm dị cảm và cảm giác sốc điện), rối loạn giấc ngủ (bao gồm mất ngủ và mơ dữ dội), kích động hoặc lo lắng, buồn nôn và hoặc nôn, run, lú lẫn, đổ mồ hôi, nhức đầu, tiêu chảy, đánh trống ngực, cảm xúc không ổn định, bứt rứt và rối loạn thị giác là những phản ứng thường được báo cáo nhất. Nói chung những biến cố này nhẹ đến trung bình và tự giới hạn, tuy nhiên ở một số bệnh nhân, chúng có thể nặng và/hoặc kéo dài. Do đó, khi dùng escitalopram mà không cần điều trị escitalopram nữa thì nên ngừng dần dần bằng cách giảm liều.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 12 tuổi

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.