Công dụng của Thuốc Eslo-20

Chỉ định

Thuốc Eslo - 20  được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các giai đoạn trầm cảm chủ yếu. 
• Điều trị rối loạn hoảng sợ có hoặc không có chứng sợ khoảng không.
• Điều trị rối loạn lo âu xã hội (ám ảnh xã hội). 
• Điều trị rối loạn lo âu toàn thể.
• Điều trị rối loạn ám ảnh - cưỡng bức. 

Dược lực học

Escitalopram là chất ức chế chọn lọc tái thu hồi serotonin (5-HT) có ái lực gắn kết mạnh tại các điểm gắn kết ban đầu. Escitalopram không gắn kết hoặc ít gắn kết đối với một số thụ thể bao gồm 5-HT1A, 5-HT2, DA D1 và thụ thể D2, a1-, 2-, B-adrelin, histamin H1, muscarin cholinergic, benzodiazepin, và thụ thể opioid. Việc tái thu hồi chất ức chế 5-HT là cơ chế hoạt động duy nhất để chứng minh hiệu quả dược lý và lâm sàng của escitalopram. 

Tác dụng dược lực học

Trong nghiên cứu trên điện tâm đồ mù đôi, có kiểm chứng là giả dược trên các đối tượng nghiên cứu khỏe mạnh, QTc thay đổi trên điện tim (với hiệu chỉnh Fridericia) là 4,3ms (90% CI: 2,2,6,4) với liều 10 mg/ngày và 10,7 ms (90% CI: 8,6, 12,8) với liều điều trị trên 30 mg/ngày. 

Hiệu quả lâm sàng

Giai đoạn trầm cảm trầm trọng: Escitalopram đã cho thấy hiệu quả trong điều trị cấp tính trong các giai đoạn trầm cảm trầm trọng ở 3 trong 4 nghiên cứu ngắn hạn (8 tuần) mù đôi, giả dược có kiểm soát. Trong một nghiên cứu kéo dài phòng ngừa tái phát, 274 bệnh nhân trước đây đã đáp ứng trong nghiên cứu điều trị 8 tuần với liều escitalopram 10 mg/ngày hoặc 20 mg/ngày, được lựa chọn để tiếp tục sử dụng cùng các liều escitalopram như trên hoặc sử dụng giả dược trong thời gian 36 tuần. Trong nghiên cứu này, ở các bệnh nhân tiếp tục sử dụng escitalopram thì thời gian bệnh không tái phát là dài hơn so với thời gian bệnh không tái phát ở các bệnh nhân sử dụng giả dược. 

Rối loạn lo âu xã hội: Escitalopram có hiệu quả trong cả ba nghiên cứu ngắn hạn (12 tuần) và ở những người có đáp ứng trong nghiên cứu phòng ngừa tái phát bệnh rối loạn lo âu xã hội kéo dài 6 tháng. Trong một nghiên cứu kéo dài 24 tuần để xác định liều thích hợp, hiệu quả của các liều 5 mg/ngày, 10 mg/ngày và 20 mg/ngày đã được chứng minh. 

Rối loạn lo âu toàn thể: Escitalopram với liều 10 mg/ngày và 20 mg/ngày tỏ ra có hiệu quả trong cả 4 nghiên cứu giả dược có kiểm soát. Các dữ liệu thu được từ ba nghiên cứu với đề cương giống nhau bao gồm 421 bệnh nhân điều trị bằng escitalopram và 419 bệnh nhân điều trị bằng giả dược cho thấy 47,5% và 28,9% đáp ứng và 37,1% và 20,8% bệnh tái phát. Hiệu quả được duy trì ngay từ tuần 1. Hiệu quả duy trì của liều escitalopram 20 mg/ngày cũng được chứng minh trong một nghiên cứu từ tuần 24 tới tuần 76 tiến hành trên 373 bệnh nhân trước đó đã đáp ứng trong một điều trị kéo dài 12 tuần. 

Rối loạn ám ảnh cưỡng bức: Trong một nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi, sau 24 tuần, cả hai liều escitalopram 10 mg/ngày và 20 mg/ngày cho thấy vượt trội khi so với giả dược. Liều escitalopram 10 mg/ngày và 20 mg/ngày cho thấy có hiệu quả trong phòng ngừa tái phát trên cả các bệnh nhân trước đó đã đáp ứng với escitalopram trong một nghiên cứu kéo dài 16 tuần cũng như trên các bệnh nhân tham gia nghiên cứu kéo dài 24 tuần

Dược động học

Hấp thu

Việc hấp thu gần như hoàn toàn và độc lập với việc dùng thức ăn. Thời gian trung bình đạt nồng độ tối đa (Tmax trung bình) là 4 giờ sau khi sử dụng đa liều. 

Viên nén bao phim: Cũng như citalopram racemic, nồng độ khả dụng sinh học tuyệt đối của escitalopram được dự kiến khoảng 80%. 

Phân bố

Thể tích phân bố bên ngoài (Vd, β/F) sau khi sử dụng đường uống là khoảng 12 tới 26 L/kg. Gắn kết protein trong huyết tương thấp hơn 80% đối với escitalopram và các chất chuyển hóa chính của nó. 

Chuyển dạng sinh học: Escitalopram được chuyển hóa trong gan thành các chất chuyển hóa demethylated và didemethylated. Cả hai chất chuyển hóa này đều có hoạt tính dược lý. Đồng thời, nitrogen có thể được ô xít hóa để tạo thành chất chuyển hóa N-oxid. Cả hai hợp chất gốc và các chất chuyển hóa được thải thải trừ một phần dưới dạng glucuronid. Sau khi sử dụng đa liều, nồng độ trung bình của các chất chuyển hóa demethyl và didemethyl thường trong khoảng 28 - 31% và < 5% của nồng độ escitalopram. Chuyển dạng sinh học của escitalopram thành chất chuyển hóa demethylated được thực hiện qua CYP2C19. Có thể có sự hỗ trợ của enzym CYP3A4 và CYP2D6. 

Thải trừ

Thời gian bán hủy (t1/2) sau khi sử dụng đa liều là khoảng 30 giờ và thời gian bán hủy của chất chuyển hóa chính dài hơn nhiều. Escitalopram và các chất chuyển hóa chính được cho là thải trừ qua đường gan (chuyển hóa) và thận, phần lớn liều được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu. Đặc tính dược động học dưới dạng tuyến tính. Mức huyết tương ở trạng thái ổn định đạt được trong khoảng 1 tuần. Nồng độ trung bình ở trạng thái ổn định là 50 nmol/L (nằm trong khoảng từ 20 tới 125 nmol/L) đạt được với liều hàng ngày là 10 mg. 

Bệnh nhân cao tuổi (> 65 tuổi): Escitalopram tỏ ra thải trừ chậm hơn ở bệnh nhân cao tuổi nếu so với bệnh nhân trẻ hơn. AUC cao hơn khoảng 50% nếu so với các tình nguyện viên trẻ tuổi khỏe mạnh. 

Suy giảm chức năng gan: Ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc vừa phải (độ Child-Pugh A và B), thời gian bán hủy của escitalopram dài gấp đôi và độ phơi nhiễm cao hơn 60% nếu so với các chủ thể có chức năng gan bình thường. 

Suy giảm chức năng thận: Với citalopram racemic, đã quan sát thấy thời gian bán hủy dài hơn và mức phơi nhiễm tăng nhẹ trên bệnh nhân suy thận (độ thanh thải creatinin trong khoảng 10 - 53 ml/phút). Chưa có nghiên cứu về nồng độ các chất chuyển hóa trong huyết tương, nhưng có thể tăng. 

Đa hình: Đã quan sát thấy ở các bệnh nhân chuyển hóa CYP2C19 kém, nồng độ escitalopram trong huyết tương cao gấp hai lần so với những người chuyển hóa CYP2C19 tốt. Không thấy có sự thay đổi đáng kể về mức phơi nhiễm ở các bệnh nhân chuyển hóa CYP2D6 kém.

Cách dùng Thuốc Eslo-20

Cách dùng

Thuốc được dùng đường uống.

Liều dùng

Chưa biết được độ an toàn của liều cao hơn 20 mg/ngày. Escitalopram sử dụng như liều đơn hàng ngày và có thể sử dụng cùng với thức ăn hoặc không. 

Các giai đoạn trầm cảm trầm trọng: Liều bình thường là 10 mg/ngày một lần. Tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể tăng lên tối đa 20 mg/ngày. Thông thường mất từ 2 - 4 tuần để đạt tới đáp ứng chống trầm cảm. Sau khi hết triệu chứng, cần điều trị trong vòng ít nhất 6 tháng để đáp ứng thuốc trở nên bền vững. 

Rối loạn hoảng sợ có hoặc không chứng sợ khoảng không: Khuyến cáo liều ban đầu 5 mg/ngày cho tuần đầu tiên trước khi tăng lên mức 10 mg/ngày. Liều có thể tăng lên mức tối đa 20 mg/ngày phụ thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân. Hiệu quả tối đa đạt được trong khoảng 3 tháng. Thời gian điều trị kéo dài vài tháng. 

Rối loạn lo âu xã hội: Liều bình thường là 10 mg/ngày một lần. Thường cần 2 - 4 tuần để hết triệu chứng bệnh. Sau đó, tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể giảm xuống 5 mg/ngày hoặc tăng lên mức tối đa 20 mg/ngày. 

Rối loạn lo âu xã hội là một bệnh mãn tính, cần điều trị trong vòng ít nhất khoảng 3 tháng để đáp ứng trở nên bền vững. Đã nghiên cứu việc điều trị lâu dài đối với các đáp ứng trong vòng 6 tháng và phải dựa trên từng cá thể để ngăn ngừa tái phát, cân đánh giá lợi ích điều trị một cách định kỳ. 

Rối loạn lo âu xã hội là một thuật ngữ chẩn đoán được xác định của các rối loạn đặc biệt, tránh nhầm với việc quá nhút nhát. Liệu pháp dược lý này chỉ được chỉ định sử dụng nếu các rối loạn ảnh hưởng tới các hoạt động xã hội và nghề nghiệp. Chưa đánh giá việc điều trị nếu so với liệu pháp điều trị hành vi thực chứng. Liệu pháp điều trị dược lý là một phần của chiến lược điều trị tổng thể.

Rối loạn lo âu toàn thể: Liều ban đầu là 10 mg/ngày một lần. Tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể tăng lên mức tối đa 20 mg/ngày. Đã nghiên cứu việc điều trị lâu dài các bệnh nhân đáp ứng tốt sử dụng 20 mg/ngày trong vòng ít nhất 6 tháng. Lợi ích điều trị và liều điều trị cần được đánh giá một cách định kỳ. 

Rối loạn ám ảnh - cưỡng bức (OCD): Liều ban đầu là 10 mg/ngày một lần. Tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể tăng lên mức tối đa 20 mg/ngày. Do OCD là một bệnh mãn tính, bệnh nhân cần được điều trị trong một thời gian đủ dài để đảm bảo không còn triệu chứng bệnh. Lợi ích điều trị và liều điều trị cần được đánh giá theo định kỳ. 

Bệnh nhân cao tuổi (> 65 tuổi): Liều ban đầu là 5 mg/ngày một lần. Tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể tăng lên mức tối đa 10 mg/ngày. Chưa nghiên cứu hiệu quả của escitalopram trong việc điều trị rối loạn lo âu xã hội ở các bệnh nhân cao tuổi. 

Trẻ em và thanh thiếu niên (18 tuổi): Escitalopram không được dùng trong điều trị trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. 

Suy giảm chức năng thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc vừa. Khuyến cáo thận trọng với bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút). 

Suy giảm chức năng gan: Khuyến cáo liều ban đầu 5 mg/ngày trong hai tuần điều trị đầu tiên ở bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc vừa. Tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể tăng lên mức tối đa 1 mg/ngày. Khuyến cáo thận trọng và đặc biệt tính toán liều lượng ở bệnh nhân suy gan nặng. 

Các bệnh nhân chuyển hóa CYP2C19 kém: Đối với các bệnh nhân chẩn đoán chuyển hóa CYP2C19 kém, khuyến cáo liều ban đầu 5 mg/ngày trong hai tuần điều trị đầu tiên. Tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân, liều có thể tăng lên mức tối đa 10 mg/ngày. 

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Nhiễm độc

Các dữ liệu lâm sàng về việc dùng quá liều escitalopram còn hạn chế và trong nhiều trường hợp liên quan tới việc sử dụng đồng thời quá liều của các loại thuốc khác. Trong phần lớn trường hợp, chỉ có báo cáo về triệu chứng nhẹ hoặc không có triệu chứng. Hiếm có báo cáo các trường hợp quá liều gây tử vong do dùng escitalopram đơn lẻ, phần lớn các trường hợp liên quan tới việc sử dụng quá liều các loại thuốc dùng đồng thời. Các liều nằm trong khoảng từ 400 đến 800 mg escitalopram đơn lẻ có thể sử dụng mà không gây ra các triệu chứng nặng nào. 

Triệu chứng

Các triệu chứng ghi nhận khi sử dụng quá liều được báo cáo của escitalopram liên quan chủ yếu tới hệ thần kinh trung ương (từ hoa mắt, run và kích thích tới các trường hợp hội chứng serotonin hiếm gặp, co giật và hôn mê), hệ thống dạ dày (nôn/buồn nôn), và hệ thống tim mạch (huyết áp thấp, nhịp tim nhanh, kéo dài khoảng QT, rối loạn nhịp tim), tình trạng cân bằng điện phân/chất lỏng (giảm kali huyết, tăng natri huyết). 

Xử lý

Hiện chưa có cách giải độc đặc hiệu. Thiết lập và duy trì đường không khí, đảm bảo đủ ô xy để thở cho chức năng hô hấp. Cân nhắc rửa dạ dày và sử dụng than hoạt tính. Cần tiến hành rửa dạ dày ngay sau khi tiêu hóa qua đường uống. Theo dõi tim và các dấu hiệu thiết yếu cùng với các biện pháp hỗ trợ điều trị các triệu chứng toàn thân. Khuyến cáo theo dõi chỉ số ECG trong trường hợp quá liều ở bệnh nhân suy tim xung huyết nhịp tim chậm, trên các bệnh nhân sử dụng các loại thuốc sử dụng đồng thời làm kéo dài khoảng QT, hoặc trên bệnh nhân có chức năng chuyên hóa đã thay đổi ví dụ như suy giảm chức năng gan. 

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên dùng một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, bạn hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Eslo - 20, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác dụng không mong muốn của escitalopram được liệt kê theo tần số xảy ra. 

Các tần số được xác định là: Rất phổ biến (> 1/10), phổ biến (> 1/100 đến < 1/10), không phổ biến (> 1/1.000 đến < 1/100), hiếm (> 1/10.000 đến < 1/1.000), rất hiếm (< 1/10.000), hoặc không rõ (không thể dự tính từ các dữ liệu có sẵn). 

Rất phổ biến

• Nôn. 

Phổ biến

• Lo âu, không yên, giấc mơ bất thường;
• Tiết ADH không hợp lý;
• Mất ngủ, ngủ gà;
• Hoa mắt, dị cảm, run;
• Viêm xoang;
• Ngáp;
• Tiêu chảy, táo bón, buồn nôn;
• Khô miệng, tăng tiết mồ hôi;
• Đau cơ;
• Rối loạn xuất tinh, liệt dương;
• Mệt mỏi;
• Sốt. 

Không phổ biến

• Giảm cân;
• Nghiến răng;
• Kích thích, căng thẳng;
• Hoảng hốt, rơi vào trạng thái lú lẫn;
• Rối loạn vị giác, rối loạn giấc ngủ, ngất;
• Giãn đồng tử, ù tai, nhịp tim nhanh, chảy máu cam, xuất huyết dạ dày (bao gồm xuất huyết hậu môn), mày đay, rụng tóc, nổi ban ở da, ngứa, xuất huyết tử cung, rong kinh, phù nề, giảm khả năng tình dục. 

Hiếm:

• Phản ứng phản vệ;
• Gây gổ, mất nhân cách, ảo giác, nhịp tim chậm. 

Chưa rõ

• Giảm tiểu cầu, giảm natri huyết;
• Biếng ăn;
• Hưng cảm,
• Ý nghĩ tự sát, hành vi tự sát¹;
• Rối loạn vận động, rối loạn di chuyển, co giật;
• Chứng không chịu ngồi yên/ tâm thần vận động;
• Kéo dài điện tâm đồ QT ở tâm thất², rối loạn nhịp tim kể cả các điểm xoắn, huyết áp thấp thế đứng;
• Xét nghiệm chức năng gan biểu hiện bất thường , bầm máu, phù mạch, bí tiểu, đa tiết sữa.

¹Các trường hợp có ý nghĩ tự sát và hành vi tự sát đã được báo cáo trong liệu pháp điều trị bằng escitalopram hoặc ở giai đoạn sớm sau khi ngưng điều trị.

²Các hiện tượng này đã được báo cáo đối với các chủng SSRI điều trị. 

Tác dụng không mong muốn tương tự với các thuốc cùng nhóm điều trị: Các nghiên cứu dịch tễ học, chủ yếu được thực hiện trên bệnh nhân trên 50 tuổi cho thấy việc tăng nguy cơ gãy xương trên bệnh nhân sử dụng SSRIs và TCAs. Vẫn còn chưa rõ nguyên nhân dẫn tới nguy cơ này.

Các triệu chứng ngừng thuốc khi ngưng điều trị: Việc ngưng SSRIs/SNRI (đặc biệt là đột ngột) thường dẫn tới các triệu chứng khi ngưng điều trị. Hoa mắt, rối loạn cảm giác (kể cả dị cảm và cảm giác sốc điện), rối loạn giấc ngủ (kể cả mất ngủ và giấc mơ kinh hoàng), kích thích hoặc lo âu, nôn và/hoặc buồn nôn, run, lú lẫn, tiết mồ hôi, đau đầu, tiêu chảy, tim đập nhanh, tình cảm không ổn định, bứt rứt và rối loạn thị giác là các phản ứng được báo cáo phổ biến nhất. Thường các hiện tượng này ở mức độ từ nhẹ đến vừa phải và tự hạn chế, tuy nhiên ở một số bệnh nhân mức độ này có thể nặng nề hoặc kéo dài. Do đó khuyến cáo khi điều trị bằng escitalopram không còn cần nữa, cần ngưng dần bằng cách giảm liều. 

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.