Công dụng của Thuốc Esogas 40mg

Chỉ định

Thuốc Esogas được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ở người lớn:

Điều trị kháng tiết acid dạ dày khi liệu pháp đường uống không thích hợp, như:

• Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD) ở bệnh nhân bị viêm thực quản và/hoặc có các triệu chứng trào ngược nặng.
• Điều trị loét dạ dày do dùng NSAID.
• Dự phòng loét dạ dày và tá tràng do dùng NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ.

Phòng ngừa tái xuất huyết sau khi điều trị nội soi xuất huyết cấp tính do loét dạ dày hoặc tá tràng.

Ở trẻ em và trẻ vị thành niên từ 1 - 18 tuổi: Điều trị kháng tiết acid dạ dày khi liệu pháp đường uống không thích hợp, như: Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD) ở bệnh nhân bị viêm thực quản bảo mòn do trào ngược và/hoặc các triệu chứng trào ngược nặng.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế bài tiết dạ dày thuộc nhóm ức chế bơm proton.

Mã ATC: A02BC05.

Dược lý và cơ chế tác dụng:

Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày - tá tràng, bệnh trào ngược dạ dày - thực quản và hội chứng Zollinger - Ellison.

Esomeprazol gắn với H⁺/K⁺-ATPase ở tế bào thành dạ dày, làm bất hoạt hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid hydroclorid vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết lượng acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào. Thuốc tác dụng mạnh, kéo dài.

Các thuốc ức chế bơm proton có tác dụng ức chế nhưng không tiệt trừ được Helicobacter pylori, nên phải phối hợp với các kháng sinh (như amoxicillin, tetracyclin và clarithromycin) mới có thể tiệt trừ hiệu quả vi khuẩn này.

Dược động học

Khoảng 97% esomeprazol gắn vào protein huyết tương. Thuốc bị chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P₄₅₀, isoenzym CYP2C19 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính, phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần. Ở một số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15 - 20% người châu Á) nên làm chuyển hóa esomeprazol bị chậm lại. Ở trạng thái ổn định, giá trị AUC ở người thiếu enzym CYP2C19 tăng khoảng 2 lần so với người có đủ enzym. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% thuốc được thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2 - 3 lần so với người có chức năng gan bình thường, vì vậy có thể phải giảm liều esomeprazol ở những người bệnh này.

Cách dùng Thuốc Esogas 40mg

Cách dùng

Đối với tiêm tĩnh mạch: Dung dịch tiêm được pha chế bằng cách hoàn nguyên lọ bột với 5 ml dung dịch NaC1 0,9%. Tiêm tĩnh mạch chậm ít nhất 3 phút.

Đối với truyền tĩnh mạch:

• Dung dịch truyền tĩnh mạch (liều 40 mg) trong 10 - 30 phút: Hoàn nguyên lọ bột với 5ml dung dịch NaCl 0,9% hoặc dung dịch Lactated Ringer hoặc dung dịch Dextrose 5%. Sau đó pha loãng tới thể tích 100 ml.
• Dung dịch truyền tĩnh mạch (liều 80 mg): Hoàn nguyên 2 lọ bột 40 mg, mỗi lọ với 5 ml dung dịch NaC1 0,9%. Sau đó, dung dịch trong 2 lọ được pha loãng thêm trong 100 ml dung dịch NaCl 0,9%. Dung dịch sau khi pha chế được truyền trong thời gian hoặc tốc độ tương ứng như trong phần “Liều lượng”.

Dung dịch sau khi pha trong suốt, không màu hoặc vàng nhạt.

Chỉ sử dụng dung dịch trong suốt vì vậy dung dịch đã pha phải kiểm tra bằng mắt thường để phát hiện các phân tử lạ và sự biến màu trước khi dùng.

Dung dịch đã pha không nên pha trộn hoặc dùng chung bộ dây truyền với các thuốc khác.

Nên dùng nửa thể tích pha nếu chỉ cần dùng 20 mg esomeprazol, nên bỏ phần dung dịch không sử dụng.

Liều dùng

Người lớn:

Điều trị kháng tiết acid dạ dày khi liệu pháp đường uống không thích hợp:

Bệnh nhân không thể dùng thuốc qua đường uống có thể được điều trị bằng dạng tiêm với liều 20 - 40 mg, 1 lần/ngày. Bệnh nhân bị viêm thực quản trào ngược nên được điều trị với liều 40 mg, 1 lần/ngày. Để điều trị triệu chứng bệnh trào ngược, bệnh nhân nên được dùng liều 20 mg, 1 lần/ngày.

Để điều trị loét dạ dày do dùng NSAID, liều thông thường là 20 mg, 1 lần/ngày. Để phòng ngừa loét dạ dày và thực quản do dùng NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ, liều sử dụng là 20 mg, 1 lần/ngày.

Thời gian điều trị bằng đường tĩnh mạch thường ngắn và nên chuyển sang dùng thuốc bằng đường uống khi có thể được.

Phòng ngừa tái xuất huyết do loét dạ dày và tá tràng:

Sau khi điều trị bằng nội soi xuất huyết cấp tính do loét dạ dày hoặc loét tá tràng, truyền liều cao 80 mg trong khoảng thời gian 30 phút, tiếp theo truyền tĩnh mạch liên tục 8 mg/giờ trong 3 ngày (72 giờ).

Sau giai đoạn điều trị bằng đường tĩnh mạch, bệnh nhân nên được tiếp tục điều trị kháng acid bằng dạng uống.

Trẻ em và trẻ vị thành niên từ 1 - 18 tuổi:

Điều trị kháng tiết acid dạ dày khi liệu pháp đường uống không thích hợp.

Bệnh nhân không dùng được thuốc đường uống có thể được điều trị bằng đường tiêm truyền tĩnh mạch 1 lần/ngày như là 1 phần của liệu trình điều trị GERD đầy đủ (xin xem trong bảng dưới đây).

Thông thường khoảng thời gian điều trị bằng đường tĩnh mạch nên ngắn và chuyển sang đường uống ngay khi có thể.

Liều khuyến cáo khi sử dụng esomeprazol bằng đường tĩnh mạch:

*Đối với một số bệnh nhân đặc biệt:

Người suy thận: Không cần phải giảm liều ở người suy thận nhưng thận trọng ở người suy thận nặng vì kinh nghiệm sử dụng ở những người này còn hạn chế.

Người cao tuổi: Không cần phải giảm liều ở người cao tuổi.

Người suy gan:

• GERD: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20 mg mỗi ngày.
• Loét xuất huyết: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, khởi đầu nên truyền liều cao 80 mg, tiếp theo truyền tĩnh mạch liên tục liều 4 mg/h trong 71,5 giờ có thể đủ để đạt hiệu quả.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều do cố ý. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến liều uống 280 mg là các triệu chứng tiêu hóa và suy nhược. Các liều đơn esomeprazol dạng uống 80 mg và dạng dùng tĩnh mạch 308 mg esomeprazol trong suốt 24 giờ không gây tác dụng không mong muốn. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu. Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và do đó không dễ dàng thẩm phân được. Trong trường hợp quá liều nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Tổng hợp các hồ sơ an toàn:

Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy và buồn nôn là một trong số những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trong các thử nghiệm lâm sàng (và cũng trong thời gian thuốc lưu hành trên thị trường). Bên cạnh đó, hồ sơ an toàn này tương tự như đối với các công thức khác nhau, chỉ định điều trị, các nhóm tuổi và nhóm bệnh nhân. Không có các tác dụng không mong muốn liên quan đến liều dùng được xác định.

Các tác dụng không mong muốn được sắp xếp theo tần suất xảy ra: Rất hay gặp (≥ 1/10); hay gặp (≥ 1/100 đến < 1/10); ít gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100); hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000); rất hiếm gặp (< 1/10.000); chưa rõ (không ước tính được từ dữ liệu có sẵn).

*: Phản ứng tại chỗ tiêm/tiêm truyền chủ yếu được ghi nhận trong một nghiên cứu sử dụng liều cao trong 3 ngày (72 giờ).

Tổn thương thị giác không phục hồi được đã được báo cáo trong một số rất hiếm trường hợp bệnh nhân mắc bệnh trầm trọng đã dùng omeprazol (dạng racemat) đường tĩnh mạch. Tuy nhiên không có sự thiết lập được mối quan hệ nhân quả giữa việc dùng thuốc và tác dụng không mong muốn này.

Sử dụng cho trẻ em: Một nghiên cứu đa quốc gia, nhãn mở, ngẫu nhiên được tiến hành nhằm đánh giá dược động học của liều tiêm tĩnh mạch lặp lại esomeprazol, 1 lần/ngày, trong 4 ngày ở bệnh nhân từ 0 đến 18 tuổi. Tổng số có 57 bệnh nhân (8 trẻ em trong nhóm tuổi từ 1 - 5 tuổi) đã được đánh giá tính an toàn. Kết quả về tính an toàn phù hợp với các dữ liệu an toàn đã biết của esomeprazol và không thấy có dấu hiệu an toàn mới nào.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.