Công dụng của Thuốc A.T Esomeprazol

Chỉ định

Thuốc Esomeprazol 20mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị:

• Loét dạ dày - tá tràng.

• Hội chứng Zollinger - Ellison.

• Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (viêm thực quản trợt xước, loét hoặc thắt hẹp được xác định bằng nội soi).

• Phòng và điều trị loét dạ dày - tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid.

• Phòng và điều trị loét do stress.

• Xuất huyết do loét dạ dày - tá tràng nặng, sau khi điều trị bằng nội soi (để phòng xuất huyết tái phát).

Dược lực học

Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày - tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.

Esomeprazol gắn với H+K+-ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy, esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào. Thuốc tác dụng mạnh, kéo dài.

Dược động học

Hấp thu

Esomeprazol hấp thu nhanh sau khi uống, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20mg và khoảng 89% khi dùng liều 40mg. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu esomeprazol, nhưng không làm thay đổi có ý nghĩa tác dụng của thuốc đến độ acid trong dạ dày. Diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất esomeprazol 40mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 43% đến 53%. Do đó esomeprazol phải uống ít nhất 1 giờ trước bữa ăn. 

Phân bố

Khoảng 97% esomeprazol gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khi nồng độ thuốc ổn định ở người tình nguyện khỏe mạnh là 16l. 

Chuyển hóa

Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19, hệ enzym cytochrom P450, thành các chất chuyển hóa hydroxyl và desmethyl không còn hoạt tính. Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần. Ở một số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15-20% người châu Á), nên làm chậm chuyển hóa esomeprazol, dẫn đến giá trị AUC tăng cao khoảng 2 lần so với người có đủ enzym. 

Thải trừ

Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% thuốc được thải trừ trong nước tiểu. Ở người suy gan nặng, giá trị AUC ở tình trạng ổn định cao hơn 2 - 3 lần so với người có chức năng gan bình thường, vì vậy phải giảm liều esomeprazol ở những người bệnh này.

Cách dùng Thuốc A.T Esomeprazol

Cách dùng

Esomeprazol không ổn định trong môi trường acid, nên phải uống thuốc dưới dạng viên bao tan trong ruột để không bị phá hủy ở dạ dày và tăng sinh khả dụng. Phải nuốt cả viên thuốc, không được nghiền nhỏ hoặc nhai. Uống thuốc ít nhất 1 giờ trước bữa ăn. Có thể dùng cùng thuốc kháng acid khi cần thiết để giảm đau.

Liều dùng

Liều dùng cho người lớn

Điều trị loét dạ dày - tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori

Esomeprazol là một thành phần trong phác đồ điều trị cùng với kháng sinh. Phác đồ 3 hoặc 4 thuốc (cùng với amoxicilin và clarithromycin hoặc clarithromycin, metronidazol và bismuth). Esomeprazol mỗi lần 20mg, ngày 2 lần trong 14 ngày, hoặc mỗi ngày một lần 40mg trong 10 ngày. Tùy tỷ lệ đề kháng thuốc từng địa phương để lựa chọn phác đồ điều trị phù hợp.

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản nặng (có viêm trợt thực quản)

Uống mỗi ngày một lần 40mg trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu cần, hoặc cách khác: Uống esomeprazol 20 hoặc 40mg ngày 1 lần, trong 4 - 8 tuần, có thể dùng dạng uống thêm 4 - 8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biêu hiện của viêm qua nội soi. Trường hợp nặng có thể tăng liều lên 80mg/ngày chia 2 lần.

Điều trị duy trì khi đã khỏi viêm trợt thực quản hoặc để điều trị triệu chứng trong trường hợp không có viêm trợt thực quản

Esomeprazol 20mg ngày 1 lần.

Điều trị loét dạ dày - tá tràng do dùng thuốc chống viêm không steroid hoặc dự phòng loét do stress

Uống Esomeprazol 20mg ngày 1 lần, trong 4 - 8 tuần. 

Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biến chứng ở dạ dày - tá tràng, nhưng có yêu cầu phải tiếp tục điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid

Uống mỗi ngày 20mg hoặc 40mg.

Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison

Tùy theo cá thể và mức độ tăng acid của dịch dạ dày, liều dùng mỗi ngày có thể cao hơn trong các trường hợp khác, dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần trong ngày. Liều khởi đầu uống 40mg, ngày 2 lần, sau đó điều chỉnh liều khi cần thiết. Đa số người bệnh có thể kiểm soát được ở liều 80 - 160mg mỗi ngày. Các liều lớn hơn 80mg/ngày phải chia làm 2 lần.

Người suy gan 

Không cần giảm liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Đối với bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20mg esomeprazol mỗi ngày ở người lớn và trẻ em > 12 tuổi và 10mg ở trẻ 1 - 11 tuổi.

Người suy thận

Không cần phải giảm liều ở người suy gan nhẹ và trung bình, thận trọng ở người suy thận nặng vì kinh nghiệm sử dụng ở những bệnh nhân này còn hạn chế.

Người cao tuổi

Không cần giảm liều ở người cao tuổi.

Liều dùng cho trẻ em

Trẻ em > 12 tuổi

Có thể dùng liều như người lớn.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có báo cáo về quá liều Esomeprazol ở người.

Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazol. Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn nhiều vào protein.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Esomeprazol 20 tab, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Đau đầu, chóng mặt, ban ngoài da.

• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, khô miệng.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Toàn thân: Mệt mỏi, mất ngủ, buồn ngủ, phát ban, ngứa, dị cảm.

• Mắt: Rối loạn thị giác.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Toàn thân: Sốt, toát mồ hôi, phù ngoại biên, mẫn cảm với ánh sáng, phản ứng quá mẫn (bao gồm mày đay, phù mạch, co thắt phế quản, sốc phản vệ).

• Thần kinh trung ương: Kích động, trầm cảm, lú lẫn, ảo giác.

• Huyết học: Giảm toàn thế huyết cầu, chứng mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.

• Gan: Tăng enzym gan, viêm gan, vàng da, suy chức năng gan.

• Tiêu hóa: Rối loạn vị giác, viêm miệng.

• Cơ - xương: Đau khớp, đau cơ, loãng xương, gãy xương.

• Tiết niệu: Viêm thận kẽ.

• Da: Ban bọng nước, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc, viêm da.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 12 tuổi

• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Lái tàu xe

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.