Công dụng của Thuốc Esomeprazole

Chỉ định

Esomeprazole 20mg chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Kết hợp với một phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori, chữa lành loét tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori và phòng ngừa tái phát loét dạ dày - tá tràng ở bệnh nhân loét do nhiễm Helicobacter pylori.
• Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
• Phòng và điều trị loét dạ dày - tá tràng do dùng thuốc kháng viêm không steroid.
• Hội chứng Zollinger - Ellison.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế bài tiết acid dạ dày thuộc nhóm ức chế bơm proton; mã ATC: A02BC05.

Esomeprazole là dạng đồng phân S của omeprazole được dùng tương tự như omeprazole trong điều trị loét dạ dày - tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.

Esomeprazole gắn kết với H+/K* - ATPase tế bào thành dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy, esomeprazole có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.

Dược động học

Hấp thu

Esomeprazole được hấp thu nhanh sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 - 2 giờ.

Sinh khả dụng của esomeprazole tăng theo liều dùng và khi dùng nhắc lại, đạt khoảng 68% khi dùng liều 20 mg và 89% khi dùng liều 40 mg.

Thức ăn làm chậm và giảm độ hấp thu của Esomeprazole.

Phân phối

Esomeprazole liên kết với protein huyết tương khoảng 97%.

Chuyển hoá

Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ isoenzym CYP2C19, hệ enzym cytochrome P450, thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính.

Phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazole sulfone. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có sự tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần.

Thải trừ

Thời gian bản thải trong huyết tương khoảng 1-1,5 giờ. Hầu hết 80% liều uống được đào thải ở dạng chất chuyển hóa trong nước tiểu, phần còn lại được đào thải qua phân.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Khoảng 2,9 +1,5% bệnh nhân không có enzym chức năng CYP2C19 và được gọi là nhóm người chuyển hóa kém.

Ở các cá nhân này, sự chuyển hóa của esomeprazole được xúc tác chủ yếu bởi CYP3A4. Sau khi dùng liều lặp lại esomeprazole 40 mg, 1 lần/ngày, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ theo thời gian (AUC) trung bình ở người chuyển hóa kém cao hơn khoảng 100% so với người có enzym chức năng CYP2019 (nhóm người chuyển hóa mạnh). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương tăng khoảng 60%.

Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều dùng của esomeprazole.

Sự chuyển hóa của esomeprazole không thay đổi đáng kể ở bệnh nhân cao tuổi (71 - 80 tuổi).

Sau khi dùng liều đơn esomeprazole 40 mg, AUC trung bình ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%. Không ghi nhận có sự khác biệt về AUC giữa các giới tính sau khi dùng liều lặp lại 1 lần/ngày.

Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều dùng của esomeprazole.

Bệnh nhân suy giảm chức năng cơ quan

Sự chuyển hóa của esomeprazole có thể giảm ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan từ nhẹ đến trung bình. Tốc độ chuyển hóa giảm Ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng, dẫn đến làm tăng gấp đôi AUC của esormeprazole. Vì vậy, không dùng quá liều tối đa 20 mg ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng. Esomeprazole hoặc các chất chuyển hóa chính không có khuynh hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày.

Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện trên bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Vì thận chịu trách nhiệm trong việc bài tiết các chất chuyển hóa của esomeprazole nhưng không chịu trách nhiệm cho sự đào thải thuốc dưới dạng không đổi, người ta cho sự chuyển hóa của esomeprazole không thay đổi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Trẻ em

Trẻ vị thành niên 12 - 18 tuổi: Sau khi sử dụng liều lặp lại 20 mg và 40 mg esomeprazole, tổng nồng độ, AUC và thời gian đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) ở trẻ 12 - 18 tuổi tương tự như ở người lớn đối với cả hai liều esomeprazole.

Cách dùng Thuốc Esomeprazole

Cách dùng

Nên nuốt toàn bộ  Esomeprazole 20mg dạng viên nang cứng cùng với nước. Không nên nhai hay nghiền nát viên.

Đối với bệnh nhân khó nuốt, có thể mở viên nang và phân tán vi hạt trong nửa ly nước không chứa carbonat. Không dùng các chất lỏng khác vì lớp bọc giúp thuốc tan trong đường ruột có thể bị hòa tan.

Uống dịch phân tán chứa vi hạt này ngay lập tức hoặc trong vòng 30 phút. Tráng ly lại bằng nửa ly nước và uống. Không được nhai hoặc nghiền nát các vi hạt này.

Đối với bệnh nhân không thể nuốt được, có thể mở viên nang và phân tán vị hạt trong nước không chứa carbonat và dùng qua ống thông dạ dày. Quan trọng là phải kiểm tra sự thích hợp của loại bơm tiêm và ống thông được sử dụng.

Liều dùng

Người lớn và trẻ vị thành niên từ 12 tuổi trở lên

Liều dùng trong trường hợp điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD)

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản nặng có viêm thực quản: 20 - 40 mg x 1 lần/ngày trong 4 - 8 tuần, có thể uống thêm 4 - 8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện của viêm qua nội soi. Điều trị duy trì sau khi đã khỏi viêm thực quản: 20 mg x 1 lần/ngày, có thể kéo dài tới 6 tháng.

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản có triệu chứng nhưng không bị viêm thực quản: 20 mg x 1 lần/ngày trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu các triệu chứng chưa khỏi hoàn toàn.

Liều dùng trong trường hợp điều trị và phòng ngừa tái phát loét dạ dày - tá tràng có Helicobacter pylori

Esomeprazole là một thành phần trong phác đồ điều trị cùng với kháng sinh, ví dụ phác đồ 3 thuốc (cùng với amoxicilin và clarithromycin). Uống esomeprazole 20 mg x 2 lần/ngày trong 7 ngày, hoặc 40 mg x 1 lần/ngày trong 10 ngày.

Liều dùng trong trường hợp phòng và điều trị loét dạ dày - tá tràng do dùng thuốc kháng viêm không steroid

Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biến chứng ở dạ dày - tá tràng, nhưng có yêu cầu phải tiếp tục điều trị bằng thuốc kháng viêm không steroid: 20 mg x 1 lần/ngày.

Điều trị loét dạ dày do dùng thuốc kháng viêm không steroid: 20 mg x 1 lần/ngày trong 4 - 8 tuần.

Hội chứng Zollinger - Ellison

Liều khởi đầu khuyến cáo là 40 mg x 2 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Các dữ liệu lâm sàng cho thấy phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với esomeprazole liều từ 80 - 100 mg/ngày.

Khi liều hằng ngày lớn hơn 80 mg, nên chia liều dùng thành 2 lần/ngày.

Các nhóm bệnh nhân đặc biệt

Trẻ em dưới 12 tuổi: Không nên dùng vì chưa có dữ liệu.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận. Do ít kinh nghiệm về việc dùng thuốc ở bệnh nhân. Suy thận nặng, nên thận trọng khi điều trị ở các bệnh nhân này.

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng gan ở mức độ từ nhẹ đến trung bình. Ở bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá liều tối đa 20 mg esomeprazole.

Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người cao tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có báo cáo về quá liều esomeprazole ở người. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazole.

Chủ yếu điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Thẩm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn nhiều vào protein.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn được ghi nhận hay nghi ngờ trong các chương trình nghiên cứu lâm sàng của Esomeprazole và sau khi thuốc lưu hành, không có phản ứng nào là liên quan đến liều dùng.

Tác dụng không mong muốn được xếp theo tần suất xảy ra rất thường gặp ≥ 1/10, thường gặp ≥1/100 đến < 1/10; ít gặp ≥1/1 000 đến < 1/100; hiếm gặp ≥ 1/10 000 đến < 1 000, rất hiếm gặp < 1/10 000, không rõ (không thể ước tính trên dữ liệu hiện có).

Rối loạn máu và hệ bạch huyết

• Hiếm gặp: Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Rất hiếm gặp: Mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể thuyết cầu.

Rối loạn hệ miễn dịch

• Hiếm gặp: Phản ứng quá mẫn như sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ sốc phản vệ.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng

• Ít gặp: Phù ngoại biên.
• Hiếm gặp: Giảm natri máu.
• Không rõ: Giảm magnesi máu, giảm magnesi máu nặng có thể liên quan đến giảm calci máu. Giảm magnesi máu cũng có thể dẫn đến giảm kali máu

Rối loạn tâm thần

• Ít gặp: Mất ngủ.
• Hiếm gặp: Kích động, lú lẫn, trầm cảm.
• Rất hiếm gặp: Nóng nảy, ảo giác.

Rối loạn hệ thần kinh

• Thường gặp: Đau đầu.
• Ít gặp: Choáng váng, dị cảm, ngủ gà.
• Hiếm gặp: Rối loạn vị giác.

Rối loạn mắt

• Hiếm gặp: Nhìn mờ.

Rối loạn tai và mê đạo

• Ít gặp: Chóng mặt.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất

• Hiếm gặp: Co thắt phế quản.

Rối loạn tiêu hóa

• Thường gặp: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy bụng, buồn nôn nôn.
• Ít gặp: Khô miệng.
• Hiếm gặp: Khô miệng, viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa.
• Không rõ: Viêm đại tràng vi thể.

Rối loạn gan mật

• Ít gặp: Tăng enzym.
• Hiếm gặp: viêm gan có hoặc không vàng da.
• Rất hiếm gặp: Suy gan, bệnh não gan ở bệnh nhân đã có bệnh gan.

Rối loạn da và mô dưới da

• Ít gặp: Viêm da, ngứa, nổi mẩn, mày đay.
• Hiếm gặp: Hói đầu, nhạy cảm với ánh sáng.
• Rất hiếm gặp: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì gây độc.
• Không rõ: Lupus ban đỏ da bán cấp.

Rối loạn cơ xương, mô liên kết

• Ít gặp: Gãy xương hông, cổ tay và cột sống.
• Hiếm gặp: Đau cơ, đau khớp.
• Rất hiếm gặp: Yếu cơ.

Rối loạn thận và tiết niệu

• Rất hiếm gặp: Viêm thận kẽ, ở một số bệnh nhân tình trạng suy thận đi kèm đã được báo cáo.

Rối loạn hệ sinh sản và tuyến và tuyến vú

• Rất hiếm gặp: Nữ hóa tuyến vú.

Rối loạn chung và tại chỗ

• Hiếm gặp: Mệt mỏi, tăng tiết mồ hôi.

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, bệnh nhân cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 12 tuổi

• Trẻ em dưới 12 tuổi
• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.