Công dụng của Thuốc Essividine

Chỉ định

Thuốc Essividine được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Phối hợp cùng các thuốc chống co giật khác trong điều trị động kinh cục bộ ở người lớn.
• Điều trị đau do nguyên nhân thần kinh như viêm dây thần kinh ngoại vi do đái tháo đường, đau thần kinh sau Herpes.
• Điều trị rối loạn lo âu lan tỏa.
• Điều trị đau cơ do xơ hóa.

Dược lực học

Pregabalin là một thuốc chống co giật và giảm đau.

Pregabalin có cấu trúc tương tự chất ức chế thần kinh trung ương GABA, song không gắn trực tiếp với các thụ thể GABA, hay thụ thể của benzodiazepin, không làm tăng đáp ứng của GABA, trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, cũng không làm thay đổi nồng độ GABA trên não chuột, không ảnh hưởng đến thu hồi cũng như thoái giáng GABA.

Trên các tế bào thần kinh nuôi cấy, sử dụng lâu dài pregabalin sẽ làm tăng mật độ các protein vận chuyển và tăng tốc độ vận chuyển GABA. Pregabalin gắn với các mô thần kinh trung ương với ái lực cao tại vị trí α₂ - δ có thể liên quan đến tác dụng giảm đau và chống co giật của pregabalin.

In vitro, pregabalin làm giảm sự giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh phụ thuộc calci như glutamat, norepinephrin, peptid liên quan đến gen điều hòa calcitonin, và chất P₁ có thể thông qua điều hòa chức năng của kênh calci. 

Dược động học

Hấp thu

Pregabalin được hấp thu nhanh khi uống lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được trong vòng 1 giờ sau khi uống cả liều đơn và liều đa. Sinh khả dụng đường uống của pregabalin khoảng trên 90% và phụ thuộc vào liều dùng. Khi dùng nhắc lại, trạng thái ổn định đạt được trong 24 - 48 giờ.

Tỉ lệ hấp thu của pregabalin giảm khi dùng cùng thức ăn dẫn đến giảm C_max khoảng 25 - 30% và kéo dài T_max sau khoảng 2,5 giờ. Tuy nhiên, dùng chung với thức ăn không có ảnh hưởng đáng kể nào về lâm sàng đối với mức độ hấp thu của pregabalin. 

Phân bố

Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, pregabalin đi qua hàng rào máu não ở chuột và khỉ. Pregabalin đi qua nhau thai ở chuột và bài tiết qua sữa ở chuột mẹ. Ở người, thể tích phân bố của pregabalin sau khi dùng đường uống khoảng 0,56 l/kg. Pregabalin không gắn kết với protein huyết tương.

Chuyển hóa

Pregabalin được chuyển hóa không đáng kể trong cơ thể người. Khoảng 98% liều uống được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Dẫn xuất N - methylat của pregabalin, chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong nước tiểu, chỉ chiếm khoảng 0,9% liều dùng. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không có dấu hiệu nào về sự biến đổi đồng phân tả truyền (S - enantiomer) thành đồng phân hữu truyền (R - enantiomer). 

Thải trừ

Pregabalin được đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trung bình là 6,3 giờ. Độ thanh thải huyết tương và thanh thải thận của pregabalin tỉ lệ thuận với độ thanh thải creatinin của bệnh nhân. Do đó, cần điều chỉnh liều trên những bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc đang thấm tách máu. 

Cách dùng Thuốc Essividine

Cách dùng

Essividine được dùng bằng đường uống, có thể dùng cùng thức ăn hoặc không. 

Liều dùng

Người lớn 

Phối hợp các thuốc chống co giật trong điều trị động kinh cục bộ

Liều khởi đầu là 150 mg chia 2 lần/ngày.

Sau 1 tuần điều trị, tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân có thể tăng liều lên 300 mg/ngày.

Nếu cần thiết tăng lên liều tối đa là 600 mg/ngày sau 1 tuần điều trị kế tiếp.

Đau dây thần kinh do đái tháo đường

Liều khởi đầu là 150 mg/ngày, có thể tăng lên trong 1 tuần tới liều tối đa khuyến cáo là 300 mg/ngày.

Tăng liều không tăng thêm lợi ích nhưng thêm nhiều ADR (phản ứng có hại). 

Đau do viêm dây thần kinh, đau sau Herpes

Liều khuyến cáo là 150 - 300 mg/ngày.

Có thể khởi đầu với liều 150 mg/ngày, sau đó tăng liều đến 300 mg/ngày trong vòng 1 tuần tùy theo hiệu quả và sự dung nạp.

Nếu vẫn không đỡ sau 2 – 4 tuần điều trị với liều 300 mg/ngày, có thể tăng liều lên đến 600 mg/ngày.

Liều trên 300 mg/ngày chỉ dành cho người vẫn đang đau và dung nạp được liều 300 mg/ngày vì tiềm năng nhiều ADR do liều cao. 

Rối loạn lo âu lan tỏa

Liều khởi đầu 150 mg/ngày, có thể tăng dần liều sau mỗi tuần với khoảng cách tăng liều 150 mg tới liều tối đa là 600 mg/ngày. 

Đau cơ do xơ hóa

Liều khởi đầu là 150 mg/ngày, tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, có thể tăng liều lên sau 1 tuần tới 300 mg/ngày rồi 450 mg/ngày nếu thấy cần thiết.

Trẻ em

Tính an toàn và hiệu quả của pregabalin đối với trẻ em chưa được đánh giá đầy đủ. 

Bệnh nhân suy thận

Cần điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin (Cl_cr), cụ thể như sau:

Bệnh nhân thẩm phân máu cần được nhận thêm 1 liều bổ sung từ 25 - 100 mg pregabalin ngay sau mỗi buổi thẩm phân kéo dài 4 giờ.

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh.

Người cao tuổi: Cần giảm liều pregabalin ở người cao tuổi theo độ than thải creatinin (Cl_cr) như trong bảng trên.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

Kinh nghiệm quá liều pregabalin còn ít. Liều dùng pregabalin cao nhất được báo cáo là 800 mg không cho thấy hậu quả đáng kể nào về lâm sàng.

Xử trí:

Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Nếu có chỉ định, có thể gây nôn hoặc rửa dạ dày, duy trì đường thở nếu cần. Điều trị triệu chứng hỗ trợ. Thẩm phân máu nếu có chỉ định (có thể loại bỏ tới 50% pregabalin trong vòng 4 giờ). 

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Essividine, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). Tác dụng không mong muốn (ADR) thường gặp nhất là chóng mặt, buồn ngủ.

Các tác dụng khác đã được báo cáo trong các thử nghiệm lâm sàng và sau khi lưu hành được tổng hợp như trong bảng dưới. Tần suất gặp ADR có thể bị ảnh hưởng bởi liều dùng hoặc các liệu pháp phối hợp. Trong các thử nghiệm lâm sàng, tần suất ADR trên bệnh nhân động kinh là cao hơn so với bệnh nhân đau thần kinh.

Thường gặp, ADR> 10/100 

• Tim mạch: Phù ngoại vi.
• Thần kinh trung ương: Chóng mặt, ngủ gà, thất điều, đau đầu. 
• Hệ tiêu hóa: Tăng cân, khô miệng. 
• Hệ cơ - xương: Run cơ. 
• Mắt: Nhìn mờ, song thị.
• Khác: Nhiễm khuẩn.

Ít gặp, 1/100< ADR < 10/1.000

• Tim mạch: Đau ngực, phù. 
• Thần kinh trung ương: Viêm dây thần kinh, suy nghĩ bất thường, mệt mỏi, lú lẫn, sảng khoái, rối loạn ngôn ngữ, rối loạn chú ý, mất phối hợp động tác, mất giảm trí nhớ, đau, chóng mặt, cảm giác bất thường giảm cảm giác, lo lắng, trầm cảm, mất định hướng, ngủ lịm, sốt, mất nhân cách, tăng trương lực cơ, trạng thái li bì, sững sờ hoặc kích động.
• Da: Phù mặt, vết thâm tím, ngứa. 
• Nội tiết và chuyển hóa: Ứ dịch, giảm glucose huyết. 
• Dạ dày - ruột: Táo bón, thèm ăn, đầy hơi, nôn, đau bụng, viêm dạ dày - ruột. 
•  Sinh dục - tiết niệu: Tiểu nhiều và tiểu không tự chủ, mất khoái cảm, giảm tình dục. 
• Máu: Giảm tiểu cầu. 
• Cơ xương: Rối loạn thăng bằng, dáng đi bất thường, yếu cơ, đau khớp, giật cơ, đau lưng, co thắt cơ, giật rung cơ, dị cảm, tăng CPK (creatinin phosphokinase), chuột rút, đau cơ, nhược cơ.
• Mắt: Rối loạn thị giác, giảm thính lực, rung giật nhãn cầu, viêm kết mạc. 
• Tai: Giảm thính lực. 
• Hô hấp: Viêm xoang, khó thở, viêm phế quản, viêm họng, thanh quản. 
• Khác: Hội chứng giả cúm, phản ứng dị ứng. 

Hiếm gặp, ADR <1/100

• Abscess (áp - xe), suy thận cấp, lệ thuộc thuốc, kích động, albumin niệu, phản ứng phản vệ, thiếu máu, phù mạch, rối loạn ngôn ngữ, viêm dạ dày, ngừng thở. 

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ cho con bú
• Lái tàu xe
• Tiểu đường
• Suy gan thận
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.