Công dụng của Thuốc Febuxotid VK 80

Chỉ định

Thuốc Febuxotid 80 mg được chỉ định dùng điều trị tăng acid uric máu mãn tính ở bệnh nhân gout.

Febuxostat không được khuyến cáo để điều trị tăng acid uric máu không triệu chứng.

Dược lực học

Acid uric là sản phẩm cuối cùng của quá trình chuyển hóa purin ở người và được tạo ra trong chuỗi phản ứng hypoxanthin —> xanthin —> axit uric. Cả hai bước chuyển hóa trên được xúc tác bởi enzyme xanthin oxidase (XO).

Febuxostat là một dẫn xuất 2-arylthiazol, có tác dụng làm giảm acid uric huyết thanh bằng cách ức chế chọn lọc XO. Febuxostat đã được chứng minh có khả năng ức chế cả các dạng oxy hóa và không oxy hóa của XO.

Ở nồng độ điều trị febuxostat không ức chế các enzyme khác tham gia vào quá trình chuyển hóa của purin hoặc pyrimidin, cụ thể là guanin deaminase, hypoxanthin guanin phosphoribosyltransferase, orotat phosphoribosyltransferase, orotidin monophosphat decarboxylase hoặc purin nudeosid phosphorylase.

Dược động học

Hấp thu:

Febuxostat được hấp thu nhanh (tmax 1,0-1,5 giờ) và tốt (ít nhất 84%). Sau khi dùng liều 80 và 120 mg mỗi ngày một lần (đơn liều hoặc đa liều), Cmax là khoảng 2,8-3,2 mg/ml, và 5,0-5,3 mg/ml, tương ứng. 

Phân bố:

Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định của febuxostat là 29-75 L sau liều uống 10-300 mg. Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là khoảng 99,2% (chủ yếu với albumin), và không đổi trong phạm vi nồng độ đạt được với liều 80 và 120 mg.

Chuyển hóa:

Febuxostat được chuyển hóa rộng rãi qua hệ thống enzyme uridin diphosphat glucuronosyl - transferase (UDPGT) và quá trình oxy hóa thông qua hệ thống cytochrom P450 (CYP).

Thải trừ:

Febuxostat được loại bỏ bởi cả hai đường gan và thận. Sau liều uống febuxostat 80 mg, khoảng 49% liều dùng được thải ra trong nước tiểu dưới dạng febuxostat không đổi (3%), dẫn xuất glucuronid acyl (30%), các chất chuyển hóa oxy hóa và hợp chất của chúng (13%) và các chất chuyển hóa khác chưa biết (3%).

Ngoài việc xuất hiện trong nước tiểu, khoảng 45% liều dùng được tìm thấy trong phân dưới dạng tebuxostat không đổi (12%), dẫn xuất glucuronid acyl (1%), các chất chuyển hóa oxy hóa và hợp chất của chúng (25%) và các chất chuyển hóa khác chưa biết (7%).

Cách dùng Thuốc Febuxotid VK 80

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Người lớn (>18 tuổi)

Liều khuyến cáo của febuxostat là 80 mg mỗi ngày một lần, dùng chung với thực phẩm hoặc không.

Nếu sau 2-4 tuần điều trị mà acid uric huyết thanh vẫn cao hơn 6 mg/dL (357 pmol/L), có thể cân nhắc sử dụng febuxostat 120 mg mỗi ngày một lần.

Febuxostat tác động nhanh, cho phép kiểm tra lại nồng độ cùa acid uric trong huyết thanh chỉ sau 2 tuần. Mục tiêu điều trị là giảm và duy trì nồng độ acid uric huyết thanh dưới 6 mg/dL (357 pmol/L), phòng ngừa bệnh gout bùng phát ít nhất 6 tháng.

Trẻ em

An toàn và hiệu quả của febuxostat ở trẻ em trong độ tuổi dưới 18 tuổi chưa được xác định.

Đối tượng khác

Không cần chỉnh liều cho người già.

Hiệu quả và an toàn chưa được đánh giá đầy đủ ở bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút). Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ hoặc trung bình. 

Hiệu quả và an toàn cùa febuxostat chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân suy gan nặng (Child Pugh độ C). Liều khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan nhẹ là 80 mg. Dữ liệu nghiên cứu còn hạn chế ở bệnh nhân suy gan trung bình.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Febuxostat đã được nghiên cứu ở người khỏe mạnh với liều lên đến 300 mg/ngày trong 7 ngày mà không có bằng chứng về độc tính liều giới hạn. Tuy nhiên không nên dùng quá liều khuyến cáo. Bệnh nhân cần được điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ nếu có quá liều xảy ra.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Febuxotid 80 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: Cơn gout cấp.

• Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu.

• Rối loạn hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn.

• Bất thường chức năng gan.

• Rối loạn da và mô dưới da: Phát ban.

• Toàn thân: Phù.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Rối loạn hệ nội tiết: Tăng hormon kích thích tuyến giáp trong máu.

• Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: Bệnh đái tháo đường, tăng lipid máu, giảm sự thèm ăn, tăng cân.

• Rối loạn tâm thần: Giảm ham muốn, mất ngủ.

• Rối loạn hệ thần kinh: Chóng mặt, dị cảm, liệt nửa người, ngủ gà, thay đổi vị giác, giảm cảm giác, giảm khướu giác.

• Rối loạn hệ tim mạch: Rung nhĩ, đánh trống ngực, điện tâm đồ bất thường.

• Rối loạn vận mạch: Tăng huyết áp, đỏ bừng.

• Rối loạn hệ hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, nhiễm trùng đường hô hấp trên, ho.

• Rối loạn hệ tiêu hóa: Đau bụng, đầy bụng, bệnh trào ngược dạ dày - thực quản, nôn, khô miệng, khó tiêu, táo bón, đầy hơi, khó chịu đường tiêu hóa, sỏi mật.

• Rối loạn da và mô dưới da: Viêm da, nổi mề đay, ngứa, nám da, tổn thương da, xuất huyết, nổi mẩn điểm vàng, ban dát sẩn, phát ban có mụn nhỏ.

• Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, viêm khớp, đau cơ, đau cơ xương, yếu cơ, co thắt cơ, căng cơ, viêm bao hoạt dịch.

• Rối loạn thận và tiết niệu: Suy thận, sỏi thận, tiểu ra máu, tiểu lắt nhắt, protein niệu.

• Rối loạn hệ sinh dục: Rối loạn cương dương.

• Toàn thân: Mệt mỏi, đau ngực, tức ngực, tăng amylase máu, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, giảm tế bào lympho, tăng creatinin máu, giảm hemoglobin, tăng urê máu, tăng triglycerid và cholesterol máu, giảm haematocrit, tăng lactat dehydrogenase máu, tăng kali máu.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Rối loạn hệ tạo huyết và lympho: Giảm 3 dòng tế bào máu, giảm tiểu cầu.

• Rối loạn hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, quá mẫn thuốc.

• Rối loạn thị giác: Nhìn mờ.

• Rối loạn dinh dưỡng và chuyển hóa: Trọng lượng giảm, tăng sự thèm ăn, chán ăn.

• Rối loạn tâm thần: Lo âu.

• Rối loạn tai và hệ tiền đình: Ù tai.

• Rối loạn hệ tiêu hóa: Viêm tụy, loét miệng. Viêm gan, vàng da, tổn thương gan.

• Rối loạn da và mô dưới da: Hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson, phù mạch, phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ưa eosin và triệu chứng toàn thân, phát ban toàn thân (nghiêm trọng), ban đỏ, ban da tróc vảy, mụn nước nổi mẩn đỏ, phát ban mụn mủ, nổi mần ngứa, hồng ban, rụng tóc, tăng tiết mồ hôi.

• Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: Tiêu cơ vân, cứng khớp, cứng cơ xương.

• Rối loạn thận và tiết niệu: Viêm thận mô kẽ, tiểu gấp.

• Toàn thân: Khát nước, tăng đường huyết, thời gian kích hoạt một phần thromboplastin kéo dài, giảm hồng cầu, tăng phosphatase kiềm.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Để phòng ngừa cơn gút cấp xảy ra trong khi điều trị, nên bắt đầu điều trị bằng febuxostat khi cơn gút cấp đã hoàn toàn giảm xuống. Nếu bệnh gút cấp xảy ra trong khi điều trị bằng febuxostat, bệnh nhân không nên ngưng thuốc. Kiểm soát cơn gút cấp phù hợp với từng bệnh nhân. Tiếp tục điều trị với febuxostat để giảm tần số và cường độ của bệnh gút cấp tính.

Phải ngừng ngay febuxostat khi thấy xuất hiện ban ở da, kèm theo các triệu chứng dị ứng nặng hơn, nhất là những người có tổn thương thận hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu thiazide. Bệnh nhân phải được chỉ dẫn về các dấu hiệu và triệu chứng và theo dõi chặt chẽ các triệu chứng của phản ứng dị ứng/quá mẫn.

Điều trị bằng febuxostat cần dừng ngay nếu các phản ứng dị ứng/quá mẫn nghiêm trọng, bao gồm hội chứng Stevens-Johnson, việc dừng thuốc sớm sẽ có tiên lượng tốt hơn. Nếu bệnh nhân đã phát triển các phản ứng dị ứng/quá mẫn bao gồm hội chứng Stevens-Johnson và phản ứng/sốc phản vệ cấp tính, ngưng dùng febuxostat ở bệnh nhân này bất cứ lúc nào.

Điều trị phản ứng quá mẫn bằng glucocorticoid, các phản ứng nặng phải dùng kéo dài. Ở một số bệnh nhân, nếu bị phản ứng da nhẹ có thể dùng lại thuốc một cách thận trọng với liều thấp, nhưng phải ngừng ngay nếu phản ứng xuất hiện lại.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.