Công dụng của Thuốc Fycompa 2mg

Chỉ định

Thuốc Fycompa 2mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị bổ trợ cơn động kinh khởi phát cục bộ có hoặc không có cơn động kinh toàn thể hóa thứ phát ở bệnh nhân người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên bị bệnh động kinh.
• Ðiều trị định để điều trị bổ trợ cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên bị bệnh động kinh toàn thể vô căn.

Dược lực học

Perampanel là chất đầu tiên trong nhóm (first-in-class) đối kháng chọn lọc, không cạnh tranh, của thụ thể ionotropic d-amino-3-hydroxy-5-methyl-4-isoxazoleproprionic acid (AMPA) glutamat trên tế bào thần kinh sau synap. Glutamat là chất dẫn truyền thần kinh kích thích chính trong hệ thần kinh trung ương và liên quan đến nhiều rối loạn thần kinh gây ra do kích thích quá mức tế bào thần kinh. Sự hoạt hóa thụ thể AMPA bởi glutamat được cho là chịu trách nhiệm đối với hầu hết sự dẫn truyền nhanh kích thích qua synap trong não.

Trong các nghiên cứu in vitro, perampanel không cạnh tranh với AMPA để gắn kết với thụ thể AMPA, nhưng sự gắn kết của perampanel đã bị các chất đối kháng thụ thể AMPA không cạnh tranh đẩy ra, cho thấy perampanel là chất đối kháng thụ thể AMPA không cạnh tranh. In vitro, perampanel ức chế sự tăng calci nội bào do AMPA (mà không phải do NMDA) gây ra. In vivo, perampanel làm kéo dài đáng kể độ trễ của cơn động kinh trong một mô hình cơn động kinh được gây ra bởi AMPA.

Cơ chế chính xác để perampanel phát huy tác dụng chống động kinh trên người vẫn còn cần được làm sáng tỏ hoàn toàn.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, perampanel được hấp thu dễ dàng mà không có bằng chứng cho thấy chất này có chuyển hóa qua gan bước đầu rõ rệt. Thức ăn không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu nhưng làm chậm tốc độ hấp thu. Khi dùng với thức ăn, nồng độ đỉnh trong huyết tương giảm và chậm 1 giờ so với dùng thuốc khi đói.

Phân bố

Dữ liệu từ các nghiên cứu in vitro cho thấy perampanel gắn kết khoảng 95% với protein huyết tương.

Các nghiên cứu in Vitro cho thấy perampanel không phải là một cơ chất hoặc chất ức chế đáng kể của các polypeptid vận chuyển anion hữu cơ (OATP) 1B1 và 1B3, chất vận chuyển anion hữu cơ (OAT) 1, 2, 3 và 4, chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT) 1, 2, 3, và các chất vận chuyển đẩy thuốc ra P-glycoprotein và protein kháng ung thư vú (BCRP).

Chuyển hóa 

Perampanel được chuyển hóa mạnh qua quá trình oxy hóa ban đầu và glucuronid hóa theo sau. Sự chuyển hóa oxy hóa ban đầu qua trung gian của CYP3A dựa trên kết quả của các nghiên cứu in vitro sử dụng các enzym CYP của người tái tổ hợp và microsom gan người. Tuy nhiên, sự chuyển hóa này chưa đưọc giải thích hoàn toàn và các con đường khác không thể được loại trừ.

Sau khi dùng perampanel có đánh dấu phóng xạ, chỉ có một lượng nhỏ các chất chuyển hóa của perampanel đã được quan sát thấy trong huyết tương.

Thải trừ

Sau khi dùng một liều perampanel có đánh dấu phóng xạ cho 8 đối tượng cao tuổi khỏe mạnh, 30% phóng xạ được thu hồi đã được tìm thấy trong nước tiểu và 70% trong phân. Trong nước tiểu và phân, lượng phóng xạ được thu hồi này chủ yếu bao gồm một hỗn hợp các chất chuyển hóa oxy hóa và chất chuyển hóa liên hợp. Trong một phân tích dược động học quần thể gồm các dữ liệu gộp từ 19 nghiên cứu pha 1, t1/2 trung bình của perampanel là 105 giờ. Khi dùng kết hợp với carbamazepin là thuốc gây cảm ứng mạnh CYP3A, t1/2 trung bình là 25 giờ.

Cách dùng Thuốc Fycompa 2mg

Cách dùng

Nên uống Fycompa dưới dạng liều đơn trước khi đi ngủ. Có thể dùng thuốc cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Nên uống nguyên cả viên với một ly nước. Không nên nhai, nghiền nát hoặc chia viên thuốc ra, không thể chia viên thuốc chính xác vì không có vạch bẻ. Để đảm bảo uống đủ liều, cần phải uống nguyên cả viên mà không nhai hoặc nghiền nát.

Liều dùng

Người lớn và thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên

Cơn động kinh khởi phát cục bộ

Perampanel ở liều 4mg/ngày đến 12mg/ngày đã được chứng minh là có hiệu quả đối với cơn động kinh khởi phát cục bộ.

Nên dùng liều khởi đầu Fycompa 2mg/ngày. Có thể tăng liều dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp theo từng lượng tăng 2mg (mỗi tuần hoặc mỗi 2 tuần, theo xem xét về thời gian bán thải được mô tả dưới đây) đến liều duy trì 4mg/ngày - 8mg/ngày.

Tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng cá nhân với liều 8mg/ngày, có thể tăng liều theo lượng tăng 2mg/ngày đến 12mg/ngày. Bệnh nhân đang dùng các thuốc đồng thời mà không làm rút ngắn thời gian bán thải của perampanel nên được chỉnh liều không thường xuyên hơn so với khoảng cách 2 tuần. Bệnh nhân đang dùng các thuốc đồng thời làm rút ngắn thời gian bán thải của perampanel nên được chỉnh liều không thường xuyên hơn so với khoảng cách 1 tuần.

Cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát

Perampanel với liều lên đến 8mg/ngày đã được chứng minh là có hiệu quả cơn động kinh co cứng - co giật toàn thể tiên phát. 

Nên dùng liều khởi đầu Fycompa 2mg/ngày. Có thể tăng liều dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp theo từng lượng tăng 2mg (mỗi tuần hoặc mỗi 2 tuần, theo xem xét về thời gian bán thải được mô tả dưới đây) đến liều duy trì đến 8mg/ngày. Tùy theo đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp của từng cá nhân với liều 8mg/ngày, có thể tăng liều lên đến 12mg/ngày mà có thể có hiệu quả ở một số bệnh nhân.

Bệnh nhân đang dùng các thuốc đồng thời mà không làm rút ngắn thời gian bán thải cùa perampanel nên được chuẩn độ liều không thường xuyên hơn so với ở khoảng cách 2 tuần. Bệnh nhân đang dùng các thuốc đồng thời làm rút ngắn thời gian bán thải của perampanel nên được chuẩn độ liều không thường xuyên hơn so với ở khoảng cách 1 tuần.

Khi ngừng dùng Fycompa, nên giảm liều từ từ.

Người cao tuổi (65 tuổi trở lên)

Các nghiên cứu lâm sàng về Fycompa trong bệnh động kinh đã không bao gồm đủ số đối tượng từ 65 tuổi trở lên để xác định xem họ có đáp ứng khác so với các đối tượng trẻ hơn hay không. Phân tích thông tin an toàn trên 905 đối tượng người cao tuổi được điều trị bằng perampanel (trong các nghiên cứu mù đôi được thực hiện về các chi định không phải động kinh) cho thấy không có sự khác biệt liên quan đến tuổi trong dữ liệu về an toàn. Kết hợp với việc không có sự khác biệt liên quan đến tuổi trong việc sử dụng perampanel, kết quả cho thấy không cần thiết điều chỉnh liều ở người cao tuổi. Perampanel cần được sử dụng thận trọng ở người cao tuổi do khả năng tương tác thuốc ở những bệnh nhân dùng nhiều thuốc.

Bệnh nhân suy thận

Không cần thiết điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ. Không khuyến cáo sử dụng ở bệnh nhân suy thận trung bình hoặc suy thận nặng hoặc bệnh nhân đang được thẩm phân máu.

Bệnh nhân suy gan

Việc tăng liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình nên được dựa trên đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp. Đối với bệnh nhân suy gan nhẹ hoặc trung bình, liều dùng có thể được khởi đầu với liều 2mg. Nên chỉnh liều với mức 2mg, không nhanh hơn mỗi 2 tuần dựa trên khả năng dung nạp và hiệu quả.

Liều perampanel đối vói bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình không được vượt quá 8mg. Không khuyến cáo sử dụng ở bệnh nhân gan suy gan nặng.

Nhóm bệnh nhân trẻ em

Độ an toàn và hiệu quả của perampanel ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được xác định. Hiện chưa có dữ liệu.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Kinh nghiệm về quá liều perampanel ở ngưòi còn hạn chế. Quá liều do cố ý có thể đã dẫn đến một liều lên đến 264mg, một bệnh nhân đã gặp các biến cố về thay đổi trạng thái tinh thần, kích động, hành vi gây hấn và đã hồi phục mà không có di chứng.

Hiện không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với tác dụng của perampanel. Cần phải chăm sóc hỗ trợ chung cho bệnh nhân bao gồm theo dõi các dấu hiệu sinh tồn và quan sát tình trạng lâm sàng của bệnh nhân. Do thời gian bán thải dài của thuốc, các tác dụng gây ra bởi perampanel có thể kéo dài. Do độ thanh thải thận thấp, các can thiệp đặc biệt như lợi tiểu bắt buộc, thẩm phân máu hoặc truyền máu không chắc có giá trị.

Làm gì khi quên 1 liều?

Vì perampanel có thời gian bán thải dài, bệnh nhân nên chờ và dùng liều kế tiếp theo lịch dùng thuốc.

Nếu quên nhiều hơn 1 liều, trong một thời gian liên tục ít hơn 5 chu kỳ bán thải (3 tuần đối với bệnh nhân không dùng thuốc chống động kinh gây cảm ứng chuyển hóa perampanel, 1 tuần đối với bệnh nhân dùng thuốc chống động kinh gây cảm ứng chuyển hóa perampanel), nên xem xét đế bắt đầu lại điều trị từ mức liều cuối cùng.

Nếu bệnh nhân đã ngừng dùng perampanel trong một thời gian liên tục hơn 5 chu kỳ bán thải, khuyến cáo nên tuân theo các khuyến nghị về liều dùng khởi đầu được nêu ở trên.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Fycompa 2mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm/tăng sự ngon miệng.

• Rối loạn tâm thần: Gây hấn, giận dữ, lo âu, trạng thái lú lẫn.

• Rối loạn hệ thần kinh trung ương: Chóng mặt, buồn ngủ, mất điều hòa, loạn vận ngôn, rối loạn thăng bằng, dễ bị kích thích.

• Rối loạn mắt: Song thị, nhìn mờ.

• Rối loạn tai và mê đạo: Chóng mặt.

• Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn.

• Rối loạn hệ cơ xương và mô liên kết: Đau lưng.

• Rối loạn toàn thân: Rối loạn dáng đi, mệt mỏi.

• Cận lâm sàng: Tăng cân.

• Các biến chứng do tổn thương, ngộ độc và thủ thuật: Té ngã.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Rối loạn tâm thần: Ý nghĩ tự tử, cố gắng tự tử.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo ngay cho bác sỹ hoặc dược sỹ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 60 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.