Công dụng của Thuốc Givet-5

Chỉ định

Thuốc Givet - 5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính cho người lớn và trẻ em 6 tuổi: Bao gồm dự phòng cả các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị hen nhạy cảm với aspirin và dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức.
• Giảm các triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa, viêm mũi dị ứng quanh năm cho người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên). 

Dược lực học

Các cysteinyl leukotrien (LTC4, LTD4, LTE4) là những eicosanoid có hiệu lực, được tiết ra từ nhiều loại tế bào, bao gồm dưỡng bào và bạch cầu ưa eosin. Các chất trung gian quan trọng tiền hen này được gắn vào các thụ thể cysteinyl leukotrien (CysLT1). Các thụ thể CysLT1 được tìm thấy trong đường thở của người bao gồm các tế bào cơ trơn và đại thực bào của đường thở và trong các tế bào tiền viêm khác (bao gồm bạch cầu ưa eosin và một số tế bào dạng tủy).

CysLT có tương quan với sinh lý bệnh học của hen và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen, các tác dụng qua trung gian leukotrien bao gồm một số tác dụng lên đường thở như làm co thắt phế quản, ảnh hưởng sự tiết chất nhầy, sự thấm mao mạch và sự bổ sung bạch cầu ưa eosin. Trong viêm mũi dị ứng, CysLT được tiết từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị nguyên trong các phản ứng ở các pha nhanh, chậm và có liên quan tới các triệu chứng viêm mũi dị ứng. CysLT trong mũi sẽ làm tăng đề kháng ở đường thở và các triệu chứng tắc nghẽn ở mũi.

Montelukast dạng uống là chất có tính chống viêm và cải thiện được các thông số về viêm do hen. Dựa vào các thử nghiệm về hóa sinh và dược lý, montelukast chứng tỏ có ái lực cao và có độ chọn lọc với thụ thể CysLT (tác dụng này trội hơn ở các thụ thể khác cũng quan trọng về dược lý, như các thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc adrenergic).

Montelukast ức chế mạnh những tác dụng sinh lý của LTC4, LTDA, LTE tại thụ thể CysLT mà không hề có tác dụng chủ vận. Ở người hen, montelukast ức chế các thụ thể cysteinyl leukotrien ở đường thở cho thấy có khả năng ức chế sự co thắt phế quản do hít LTD.

Với các liều dưới 5mg đã phong bế được sự có thắt phế quản do LTD, Montelukast gây giãn phế quản trong 2 giờ sau khi uống, những tác dụng này hiệp đồng với sự giãn phế quản nhờ dùng chất chủ vận.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, montelukast hấp thu nhanh và hầu như hoàn toàn. Với viên nén bao phim 5mg, Cmax đạt 2 giờ sau khi người lớn uống lúc đói. Sinh khả dụng khi uống là 37%.

Phân bố

Montelukast gắn hơn 99% vào protein huyết tương. Thể tích phân bố (VG) trong trạng thái ổn định của montelukast là 8 - 11l.

Chuyển hóa

Montelukast chuyển hóa rất mạnh. Cytochrom P450 3A4 và 2C9 làm xúc tác cho chuyển hóa của montelukast.

Thải trừ

Khi uống thì montelukast và các chất chuyển hóa của thuốc được thải gần như hoàn toàn qua mật. Thời gian bán thải trong huyết tương của montelukast là 2,7 - 5,5 giờ ở người trẻ tuổi khỏe mạnh.

Cách dùng Thuốc Givet-5

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Uống thuốc cùng với nước.

Liều dùng

Dùng thuốc mỗi ngày một lần. Để chữa hen, cần uống thuốc vào buổi tối. Với viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng đối tượng. Với người bệnh vừa hen vừa viêm mũi dị ứng, nên dùng mỗi ngày một lần vào buổi tối.

Người lớn, từ 15 tuổi trở lên bị hen hoặc viêm mũi dị ứng

1 viên 10mg/ngày.

Trẻ em từ 6 - 14 tuổi bị hen hoặc viêm mũi dị ứng

1 viên 5mg/ngày. 

Trẻ em từ 6 tháng - 5 tuổi bị hen hoặc viêm mũi dị ứng

Nên chuyển sang dạng cốm uống gói 4mg/ngày. 

Khuyến cáo chung

Hiệu quả của montelukast dựa vào các thông số kiểm tra hen sẽ đạt trong 1 ngày. Cần dặn người bệnh tiếp tục dùng thuốc ngay cả khi cơn hen đã được khống chế, cũng như trong các thời kỳ bị hen nặng hơn.

Không cần chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận hoặc bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình hoặc cho từng giới tính. Chưa có dữ liệu về việc dùng thuốc trên bệnh nhân suy gan nặng.

Liệu pháp thay thế cho corticosteroid dạng hít liều thấp cho bệnh nhân hen phế quản dai dẳng nhẹ

Montelukast không được khuyến cáo sử dụng đơn trị ở bệnh nhân hen phế quản trung bình kéo dài. Chỉ dùng montelukast để điều trị thay thế cho corticosteroid dạng hít liều thấp ở trẻ em bị hen phế quản dai dẳng nhẹ nếu trẻ không lên cơn hen nặng gần đây mà cần dùng đến Corticosteroid đường uống và ở trẻ em không thể dùng corticosteroid dạng hít.

Nếu không kiểm soát tốt hen phế quản (thường trong vòng 1 tháng), có thể cần thêm hoặc thay thế liệu pháp kháng viêm. Bệnh nhân nên được đánh giá định kỳ về kiểm soát hen phế quản.

Sử dụng đồng thời với thuốc điều trị hen phế quản khác

Khi montelukast được sử dụng bổ sung cho liệu pháp corticosteroid dạng hít, không được thay thế đột ngột corticosteroid dạng hít bằng montelukast.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có thông tin cụ thể về điều trị quá liều montelukast. Trong phần lớn các báo cáo về quá liều, không gặp các phản ứng có hại. Những phản ứng hay gặp nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn của montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng động. Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Givet - 5, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Rất thường gặp, ADR> 1/10

• Nhiễm trùng: Nhiễm trùng đường hô hấp trên. 

Thường gặp, ADR >1/100

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, buồn nôn, nôn.

• Gan - mật: Tăng nồng độ transaminase huyết thanh (ALT, AST).

• Da và mô dưới da: Phát ban.

• Rối loạn khác: Sốt.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn bao gồm sốc phản vệ.

• Tâm thần: Giấc mơ bất thường bao gồm ác mộng, mất ngủ, mộng du, lo lắng, kích động bao gồm hành vi hung dữ hoặc thù địch, trầm cảm, tăng động tâm thần vận động (bao gồm kích thích, bồn chồn, run).

• Thần kinh: Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm, giảm cảm giác, co giật.

• Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Chảy máu cam.

• Tiêu hóa: Khô miệng, khó tiêu.

• Da và mô dưới da: Bầm tím, nổi mày đay, ngứa.

• Xương và mô liên kết: Đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút.

• Rối loạn chung và tại vị trí sử dụng: Suy nhược, mệt mỏi, khó chịu, phù nề.

Hiếm gặp, 1/10.000 < ADR < 1/1000

• Máu và hệ bạch huyết: Tăng xu hướng chảy máu. 

• Tâm thần: Rối loạn sự chú ý, giảm trí nhớ.

• Tim mạch: Đánh trống ngực. 

• Da và mô dưới da: Phù mạch.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Suy gan, Suy thận, Loét dạ dày tá tràng, Hôn mê gan, Nhược cơ

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Từ 6 tuổi trở lên

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.