Công dụng của Thuốc Glucophage 1000mg

Chỉ định

Glucophage 1000mg thuộc nhóm thuốc điều trị đái tháo đường type 2, đặc biệt đối với bệnh nhân béo phì khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục không đủ kiểm soát đường huyết thích hợp. Glucophage 1000mg được chỉ định cho người lớn, thanh thiếu niên và trẻ em trên 10 tuổi. 

Người lớn có thể uống Glucophage 1000mg riêng rẽ hoặc phối hợp với các thuốc uống chống đái tháo đường khác hoặc với insulin.

Đối với trẻ em trên 10 tuổi và vị thành niên có thể uống Glucophage 1000mg riêng rẽ hoặc phối hợp với insulin.

Để giảm các biến chứng ở những người quá cân mắc bệnh đái tháo đường type 2 thì uống metformin hydroclorid là liệu pháp hàng đầu khi chế độ ăn kiêng không đạt kết quả mong muốn.

Dược lực học

Metformin là một biguanide có tác động chống tăng đường huyết, làm hạ glucose huyết tương cơ bản và sau bữa cơm. Nó không kích thích bài tiết insulin vì thế không gây giảm đường huyết.

Metformin tác động qua 3 cơ chế: 

• Giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế tạo glucose và phân giải glycogen.

• Tăng sự mẫn cảm insulin ở cơ bắp, cải thiện sự hấp thu glucose ngoại biên.

• Giảm hấp thu glucose ở ruột. Kích thích tổng hợp glycogen nội bào.

Metformin kích thích tổng hợp glycogen trong tế bào bằng cách tác động lên enzym glycogen synthase. 

Metformin làm tăng khả năng vận chuyển của tất cả các chất vận chuyển glucose qua màng đã biết (GLUT).

Trong các nghiên cứu lâm sàng, metformin có liên quan đến giữ cân nặng ở mức ổn định hoặc làm giảm cân nhẹ.

Ở người nó có tác động độc lập lên đường huyết. Metformin tác động có lợi lên chuyển hoá lipid. Điều này thấy ở các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trung hạn và dài hạn. Metformin làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol LDL và nồng độ triglyceride.

Dược động học

Hấp thu

Metformin hấp thu chậm và không hoàn toàn ở đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối của 500mg hoặc 800mg metformin hydroclorid uống lúc đói xấp xỉ 50 - 60%. Không có sự tỷ lệ với liều khi tăng liều do hấp thụ giảm. Thức ăn làm giảm mức độ hấp thụ và làm chậm sự hấp thụ metformin.

Phân bố

Gắn kết protein không đáng kể. Metformin phân bố nhanh chóng vào các mô và dịch. Thuốc cũng phân bố vào trong hồng cầu. Metformin trong máu thấp hơn trong huyết tương và xuất hiện cùng lúc. Hiện diện trong hồng cầu là phần thứ yếu trong phân bố. Thể tích phân bố trung bình khoảng giữa 63 và 276L.

Chuyển hoá

Metformin bài tiết dạng không đổi trong nước tiểu. Không thấy chất chuyển hoá ở người.

Đào thải

Độ thanh thải thận của metformin hơn 400 ml/phút. Metformin thải trừ bằng lọc ở cầu thận và ống tiết. Sau khi uống, thời gian bán thải khoảng 6,5 giờ. Khi suy giảm chức năng thận, độ thanh thải thận bị giảm tương xứng với với độ thanh thải creatinine và vì thế thời gian bán thải kéo dài, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.

Cách dùng Thuốc Glucophage 1000mg

Cách dùng

Dùng đường uống. Nuốt nguyên viên thuốc, không được nhai, trong hoặc cuối bữa ăn, điều này sẽ khiến bệnh nhân tránh được sự khó chịu ở đường tiêu hóa.

Liều dùng

Người lớn có chức năng thận bình thường (eGFR ≥ 90 mL/phút/1,73m²): 

Điều trị đơn và phối hợp với các thuốc uống chống đái tháo đường khác.

Liều khởi đầu thông thường là 500mg hoặc 850mg metformin hydrochloride 2 hoặc 3 lần mỗi ngày trong hoặc sau bữa ăn. 

Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở các xét nghiệm đo dường huyết. Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp đường tiêu hóa. 

Ở những bệnh nhân sử dụng liều cao meformin hydrochloride (từ 2 đến 3 gram mỗi ngày), có thể thay thể hai viên nén bao phim Glucophage 500mg bằng một viên Glucophage 1000mg.

Liều cao nhất metformin hydrochloride là 3 g/ngày, chia làm 3 lần.

Nếu đổi từ các thuốc chống đái tháo đường khác sang metformin hydrochloride đường uống, thì trước hết phải ngừng dùng thuốc trước đó rồi điều trị khởi đầu với metformin hydrochloride ở liều chỉ định trên.

Kết hợp với Insulin: Metformin hydrochloride kết hợp với Insulin đạt được kiểm soát đường huyết tốt hơn. Uống metformin với liều thông thường viên bao phim chứa 500 hoặc 850mg metformin 2-3 lần trong ngày, trong khi liều insulin điều chỉnh dựa vào đo nồng độ đường trong máu.

Bệnh nhân suy thận:

• Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với metformin và đánh giá định kỳ sau đó.

• Có thể xem xét giảm liều tùy theo sự suy giảm chức năng thận trên bệnh nhân có eGFR trong khoảng 60-89 mL/phút/1,73m².

• Metformin có thể sử dụng trên bệnh nhân suy thận có eGFR trong khoảng 30-59 mL/phút/1,73m2 chỉ trong trường hợp không có các điều kiện khác có thể làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic và theo sự chỉnh liều như sau: Liều khởi đầu là 500mg metformin hydrochloride ngày 1 lần. Liều tối đa là 1000mg mỗi ngày.

• Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 mL/phút/1,73m².

Bệnh nhân lớn tuổi:

Vì tiềm năng giảm chức năng thận ở người già, nên chỉnh liều glucophage 1000mg dựa trên chức năng thận. Vì lý do này, cần thiết đánh giá thường xuyên chức năng thận.

Trẻ em trên 10 tuổi và thanh thiếu niên:

Điều trị đơn và phối hợp với insulin

• Liều bắt đầu thường dùng là 1 viên bao phim chứa 500 hoặc 850mg metformin uống trong hoặc sau bữa ăn. 

• Sau 10 đến 15 ngày cần điều chỉnh liều trên cơ sở đo đường trong máu. Việc tăng liều từ từ có thể cải thiện sự dung nạp của dạ dày ruột.

• Liều metformin tối đa được khuyến cáo là 2g, ngày chia làm 2-3 lần.

Làm gì khi dùng quá liều?

Hạ đường huyết không thấy ở liều 85g metformin, mặc dù nhiễm acid lactic xảy ra trong trường hợp như vậy. Quá liều nghiêm trọng hay nguy cơ đi kèm metformin dẫn đến nhiễm acid lactic. Nhiễm acid lactic là trường hợp khẩn cần điều trị ở bệnh viện. Phương pháp hiệu quả nhất để loại lactate và metformin khỏi cơ thể là thẩm tách máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên một liều thuốc, bệnh nhân phải dùng liều kế tiếp theo thời gian thường lệ. Lưu ý rằng không được dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc glucophage 1000mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Rất thường gặp

Rối loạn dạ dày ruột: Các triệu chứng dạ dày ruột như buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau dạ dày, không ngon miệng. Các triệu chứng này thường xảy ra khi bắt đầu điều trị và thường tự nhiên mất đi. Glucophage 1000mg cần dùng vào cùng hay sau bữa ăn trong 2 hoặc 3 liều đơn để tránh những hiện tượng này. Sự tăng liều chậm cũng có thể cải thiện sự dung nạp của dạ dày ruột.

Thường gặp

Rối loạn hệ thần kinh: Vị khác thường.

Ít gặp: Chưa có báo cáo.

Rất hiếm gặp

Chuyển hoá và rối loạn dinh dưỡng: Nhiễm acid lactic, giảm tỉ lệ hấp thu vitamin B12 cũng như giảm nồng độ huyết thanh khi điều trị lâu dài.

Rối loạn da và chuyển hóa dưới da: Ban đỏ, ngứa, mày đay.

Rối loạn gan mật: Kết quả thử nghiệm chức năng gan bất thường, hoặc viêm gan không có vàng da.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.