Công dụng của Thuốc Glucophage XR 500mg

Chỉ định

Thuốc Glucophage Xr 500mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Làm giảm nguy cơ hoặc trì hoãn sự khởi phát đái tháo đường type 2 ở bệnh nhân là người lớn quá cân bị tiền đái tháo đường (rối loạn dung nạp glucose (IGT) và/hoặc giảm dung nạp đường huyết đói (IFG), và/hoặc tăng HbA1c*) và có thêm các yếu tố nguy cơ**, ở người có áp dụng việc thay đổi lối sống tích cực trong vòng 3 đến 6 tháng nhưng vẫn không đạt được hiệu quả kiểm soát đường huyết thích hợp.

Nên tiếp tục điều chỉnh lối sống khi bắt đầu dùng metformin, trừ khi bệnh nhân không thể thực hiện vì lý do y khoa.

*Giảm dung nạp đường huyết đói 100 - 125 mg/dl và/hoặc rối loạn dung nạp glucose 140 - 199 mg/dl và/hoặc HbA1c 5,7-6,4%);

**Các yếu tố nguy cơ đã biết bao gồm béo phì, tuổi, cao huyết áp, bệnh tim mạch, tiền sử gia đình có đái tháo đường, rối loạn lipid máu, đái tháo đường thai kỳ, và hội chứng quá kích buồng trứng (PCOS).

Điều trị đái tháo đường type 2 ở người lớn, đặc biệt ở bệnh nhân quá cân, khi chế độ ăn kiêng và tập thể dục đơn thuần không hiệu quả trong kiểm soát đường huyết.

Glucophage XR có thể được dùng như đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc trị đái tháo đường uống khác hoặc với insulin.

Dược lực học

Metformin là một biguanide có tác động chống tăng đường huyết, làm hạ glucose huyết tương cơ bản và sau bữa cơm. Nó không kích thích bài tiết insulin vì thế không gây giảm đường huyết.

Metformin tác động qua 3 cơ chế: 

• Giảm sản xuất glucose ở gan bằng cách ức chế tạo glucose và phân giải glycogen.

• Tăng sự mẫn cảm insulin ở cơ bắp, cải thiện sự hấp thu glucose ngoại biên.

• Giảm hấp thu glucose ở ruột. Kích thích tổng hợp glycogen nội bào.

Metformin kích thích tổng hợp glycogen trong tế bào bằng cách tác động vào men tổng hợp glycogen. Metformin làm tăng khả năng vận chuyển của tất cả các chất vận chuyển glucose qua màng đã biết (GLUT).

Ở người nó có tác động độc lập lên đường huyết. Metformin tác động có lợi lên chuyển hoá lipid. Điều này thấy ở các nghiên cứu lâm sàng có kiểm soát trung hạn và dài hạn. Metformin làm giảm cholesterol toàn phần, cholesterol LDL và nồng độ triglyceride.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống một liều viên phóng thích kéo dài, sự hấp thu metformin chậm lại có ý nghĩa so với viên phóng thích tức thì với Tmax là 7 giờ (Tmax đối với viên phóng thích tức thì là 2,5 giờ), ở trạng thái ổn định, tương tự như công thức của viên phóng thích tức thì, Cmax và AUC không tăng một cách tỷ lệ với liều dùng. AUC sau khi dùng liều đơn 2000mg metformin dạng phóng thích kéo dài tương tự như quan sát được khi dùng liều 1000mg, hai lần một ngày đối với dạng phóng thích tức thì.

Sự biến thiên Cmax và AUC của từng cá thể đối với metformin dạng phóng thích kéo dài thì tương đương như quan sát được đối với metformin dạng phóng thích tức thì.

Khi uống viên phóng thích kéo dài lúc đói, AUC giảm khoảng 30% (cả Cmax và Tmax đều không bị ảnh hưởng).

Sự hấp thu metformin từ dạng bào chế phóng thích kéo dài không bị thay đổi bởi thức ăn.

Không có sự tích lũy nào quan sát được sau khi dùng liều lặp lại lên đến 2000 mg metformin dạng phóng thích kéo dài.

Phân bố: Gắn kết protein không đáng kể. Một phần metformin vào hồng cầu. Metformin trong máu thấp hơn trong huyết tương và xuất hiện cùng lúc. Hiện diện trong hồng cầu là phần thứ yếu trong phân bố. Thể tích phân bố trung bình khoảng giữa 63 và 276L. Một lượng nhỏ metformin hydrochloride được phân bố vào trong sữa mẹ.

Chuyển hoá: Metformin bài tiết dạng không đổi trong nước tiểu. Không thấy chất chuyển hoá ở người.

Đào thải: Độ thanh thải qua thận của metformin hơn 400 ml/phút. Metformin thải trừ bằng lọc ở cầu thận và ống tiết. Sau khi uống, thời gian bán thải khoảng 2 - 6 giờ. Khi suy giảm chức năng thận, độ thanh thải thận bị giảm tương xứng với với độ thanh thải creatinine và vì thế thời gian bán thải kéo dài, dẫn đến tăng nồng độ metformin trong huyết tương.

Cách dùng Thuốc Glucophage XR 500mg

Cách dùng

Dùng đường uống, uống cùng với bữa ăn tối.

Liều dùng

Luôn luôn dùng Glucophage Xr 500mg theo sự chỉ dẫn của bác sỹ. Hãy hỏi Bác sĩ hay Dược sĩ nếu cần.

Liều lượng của thuốc được Bác sĩ chỉ định cho từng bệnh nhân dựa trên mức đường huyết khi thăm khám.

Người lớn có chức năng thận bình thường (độ lọc cầu thận ước lượng (eGFR) > 90 mL/phút/1,73 m2).

Làm giảm nguy cơ hoặc trì hoãn sự khởi phát đái tháo đường type 2.

• Metformin chỉ nên được xem xét khi việc điều chỉnh lối sống tích cực trong 3 đến 6 tháng không mang lại kết quả kiểm soát đường huyết thích hợp.

• Việc điều trị nên bắt đầu với một viên Glucophage Xr 500mg một lần mỗi ngày cùng với bữa ăn tối.

• Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết (các giá trị của thử nghiệm dung nạp glucose đường uống (OGTT) và/hoặc glucose huyết lúc đói (FPG) và/hoặc HbA1c phải nằm trong giới hạn bình thường). Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp ở đường tiêu hóa. Liều tối đa được khuyến cáo là 4 viên (2000mg) một lần mỗi ngày cùng với bữa ăn tối.

• Khuyến cáo kiểm tra thường xuyên tình trạng đường huyết (mỗi 3-6 tháng) (giá trị OGTT và/hoặc FPG và/hoặc HbA1c) cũng như các yếu tố nguy cơ để đánh giá việc điều trị có nên tiếp tục, thay đổi hoặc ngưng.

• Cần quyết định đánh giá lại điều trị nếu sau đó bệnh nhân áp dụng các biện pháp cải thiện chế độ ăn và/hoặc vận động, hoặc nếu sự thay đổi điều kiện y tế có thể cho phép việc can thiệp lối sống được tăng cường.

Đơn trị liệu trong đái tháo đường type 2 và kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác.

• Liều khởi đầu thông thường là một viên mỗi ngày.

• Sau 10 đến 15 ngày, liều dùng nên được điều chỉnh dựa trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết. Sự tăng liều chậm có thể cải thiện khả năng dung nạp ở đường tiêu hóa. Liều tối đa được khuyến cáo là 4 viên mỗi ngày.

• Nên tăng liều từ từ 500mg mỗi 10 - 15 ngày đến tối đa 2000mg một lần mỗi ngày vào bữa ăn tối. Nếu không đạt được sự kiểm soát đường huyết với Glucophage Xr 2000mg một lần mỗi ngày, có thể xem xét Glucophage Xr 1000mg hai lần mỗi ngày, với cả hai liều dùng trong bữa ăn. Nếu vẫn chưa đạt được sự kiểm soát đường huyết, bệnh nhân có thể chuyển sang dùng dạng metformin thông thường với liều tối đa 3000 mg mỗi ngày.

• Nếu bệnh nhân đã được điều trị với metformin, liều khởi đầu Glucophage Xr nên tương đương với liều dùng hàng ngày của viên metformin phóng thích tức thì. Những bệnh nhân được điều trị với metformin với liều trên 2000 mg/ngày, không khuyến cáo chuyển sang dùng Glucophage Xr.

• Nếu dự định chuyển từ một thuốc trị đái tháo đường dạng uống khác: ngưng sử dụng thuốc đó và khởi đầu Glucophage XR với liều chỉ định như trên. 

Phối hợp với insulin: Metformin và insulin có thể được dùng trong trị liệu phối hợp để đạt được kiểm soát đường huyết tốt hơn. Liều khởi đầu thông thường của Glucophage Xr là một viên một lần mỗi ngày, trong khi liều lượng insulin được điều chỉnh trên cơ sở các xét nghiệm đo đường huyết. 

Khuyến cáo sử dụng thuốc trên bệnh nhân suy thận: Đánh giá chức năng thận trước khi khởi đầu điều trị với metformin và đánh giá định kỳ sau đó.

• Chống chỉ định metformin trên bệnh nhân có eGFR dưới 30 mL/phút/1,73m2.

• Không khuyến cáo khởi đầu điều trị với metformin ở bệnh nhân có eGFR nằm trong khoảng 30-45 mL/phút/1,73 m2. 

• Metformin có thể sử dụng trên bệnh nhân suy thận có eGFR trong khoảng 30-59 mL/phút/1,73 m2 chỉ trong trường hợp không có các điều kiện khác có thể làm tăng nguy cơ nhiễm acid lactic và theo sự chỉnh liều như sau: Liều khởi đầu là 500mg metformin hydrochlorid ngày 1 lần. Liều tối đa là 1000mg mỗi ngày.

• Ở bệnh nhân đang sử dụng metformin và có eGFR giảm xuống dưới 45 mL/phút/1,73 m2, đánh giá nguy cơ - lợi ích khi tiếp tục điều trị.

• Ngừng sử dụng metformin nếu bệnh nhân có eGFR giảm xuống dưới 30 mL/phút/1,73 m2.

Dùng ở bệnh nhân lớn tuổi: Vì tiềm năng giảm chức năng thận ở người già, nên chỉnh liều Glucophage Xr 500mg dựa trên chức năng thận. Vì lý do này, cần thiết đánh giá thường xuyên chức năng thận.

Dùng ở bệnh nhi: Do thiếu dữ liệu, Glucophage Xr không nên sử dụng cho trẻ em.

Làm gì khi dùng quá liều?

Hạ đường huyết không thấy ở liều 85g metformin, mặc dù nhiễm acid lactic xảy ra trong trường hợp như vậy. Quá liều nghiêm trọng hay nguy cơ đi kèm metformin dẫn đến nhiễm acid lactic. Nhiễm acid lactic là trường hợp khẩn cần điều trị ở bệnh viện. Phương pháp hiệu quả nhất để loại lactate và metformin khỏi cơ thể là thẩm tích máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Glucophage Xr 500mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp

• Tiêu hóa: Chán ăn, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đầy thượng vị, táo bón, ợ nóng.

• Da: Ban, mày đay, nhạy cảm với ánh sáng.

• Chuyển hóa: Giảm nồng độ vitamin B12.

Ít gặp

• Huyết học: Loạn sản máu, thiếu máu bất sản, thiếu máu tan huyết, suy tủy, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt.

• Chuyển hoá: Nhiễm acid lactic.

Hướng dẫn cách xử trí ADR: Thông báo ngay cho Bác sĩ hoặc Dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Dưới 65 tuổi

• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.