Công dụng của Thuốc Gon Sa Atzeti 10mg/10mg

Chỉ định

Thuốc Gon Sa Atzeti được chỉ định trong các trường hợp:

Điều trị tăng lipid huyết nguyên phát.

Gon Sa Atzeti được chỉ định để làm giảm lượng cholesterol toàn phần, LDL cholesterol (LDL-C), apolipoprotein B (Apo B), triglycerid (TG) và non-HDL-cholesterol (non-HDL-C) ở bệnh nhân tăng lipid huyết nguyên phát (tăng lipid huyết gia đình dị hợp tử và không có tính gia đình) hoặc tăng lipid huyết hỗn hợp, bổ trợ cho chế độ ăn khi sử dụng chế độ ăn giảm chất béo bão hòa, cholesterol và các phương pháp không dùng thuốc khác không cho đáp ứng thích hợp.

Giới hạn chỉ định: Không có sự gia tăng lợi ích trên tỷ lệ mắc bệnh tim mạch và tử vong của viên kết hợp atorvastatin/ezetimibe so với atorvastatin. 

Viên kết hợp chưa được nghiên cứu trên rối loạn lipid huyết type I, III, IV và V Fredrickson.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Cholesterol trong huyết tương có nguồn gốc từ hấp thu ở ruột và tổng hợp nội sinh. Gon Sa Atzeti có chứa ezetimibe và atorvastatin, hai chất có tác dụng giảm lipid huyết bằng nhiều cơ chế khác nhau. 

Ezetimibe 

Nhóm dược lý: Nhóm thuốc điều hòa lipid khác. 

Mã ATC: C10AX09. 

Ezetimibe làm giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương bằng cách ức chế hấp thu cholesterol ở ruột non. Đích tác dụng của ezetimibe là protein vận chuyển sterol, Niemann Pick C1-Like 1 (NPC1L1), tham gia vào quá trình hấp thu cholesterol và phytosterol ở ruột. Ezetimibe không gây những tác dụng có ý nghĩa lâm sàng trên nồng độ của các vitamin tan trong dầu (vitamin A, D và E) và không làm giảm tổng hợp hormon steroid. Ezetimibe không ức chế sự tổng hợp cholesterol ở gan hoặc làm tăng bài tiết acid mật. Ezetimibe phân bố tại bề mặt niêm mạc của ruột non và ức chế sự hấp thu cholesterol, dẫn đến giảm cung cấp cholesterol từ ruột vào gan. Điều này làm giảm lượng cholesterol dự trữ gan và làm giảm nồng độ cholesterol trong máu. Cơ chế tác dụng này bổ sung cho bổ sung cho cơ chế giảm cholesterol của nhóm các chất statin. 

Atorvastatin

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế HMG-CoA reductase. 

Mã ATC: C10AA05. 

Atorvastatin làm giảm nồng độ cholesterol và lipoprotein huyết tương bằng cách ức chế HMG-CoA reductase tổng hợp cholesterol ở gan và tăng số lượng thụ thể LDL ở bề mặt tế bào gan, tăng cường bắt giữ và dị hóa LDL; atorvastatin cũng làm giảm tổng hợp LDL và số lượng tiểu phân LDL.

Dược động học

Hấp thu

Ezetimibe

Sau khi uống, ezetimibe được hấp thu và phần lớn chuyển thành dạng hợp chất liên hợp có hoạt tính (ezetimibe-glucuronid). 

Atorvastatin

Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được từ 1 - 2 giờ sau khi uống. Mức độ hấp thu tỉ lệ thuận với liều atorvastatin. Sinh khả dụng tuyệt đối của atorvastatin (thuốc gốc) xấp xỉ 14% và hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase toàn thân đạt khoảng 30%. Sinh khả dụng thấp là do chuyển hóa ở niêm mạc dạ dày - ruột và/hoặc chuyển hóa lần đầu qua gan. Nồng độ trong huyết tương của atorvastatin thấp hơn (khoảng 30%, cả Cmax và AUC) khi dùng thuốc vào buổi tối so với buổi sáng. Tuy nhiên, sự giảm nồng độ LDL-C thì giống nhau bất kể thời gian dùng thuốc trong ngày. 

Thuốc kết hợp Atorvastatin/Ezetimibe có thể dùng kèm hoặc không kèm với thức ăn. 

Phân bố 

Ezetimibe 

Ezetimibe và ezetimibe-glucuronid gắn kết tốt với protetin huyết tương (> 90%).

Atorvastatin 

Thể tích phân bố trung bình của atorvastatin xấp xỉ 381 lít. Atorvastatin gắn kết với protein huyết tương hơn 98%. Tỉ lệ thuốc trong máu huyết tương xấp xỉ 0,25 cho thấy thuốc ít thấp vào tế bào hồng cầu. Dựa trên quan sát ở chuột, atorvastatin có thể được bài tiết vào sữa mę. 

Chuyển hóa và thải trừ 

Ezetimibe 

Ezetimibe chủ yếu được chuyển hóa qua ruột non và gan thông qua liên hợp glucuronid và sau đó qua mật và bài tiết qua thận. Một số ít quá trình chuyển hóa bằng phản ứng oxy hóa đã được quan sát thấy trên tất cả các loài thử nghiệm. . Ở người, ezetimibe được chuyển hóa nhanh chóng thành ezetimibe-glucuronid. Ezetimibe và ezetimibe-glucuronid là những hợp chất thường được phát hiện trong huyết tương, chiếm khoảng 10 - 20% và 80 - 90% tổng số thuốc trong huyết tương. Cả ezetimibe và ezetimibe-glucuronide được thải trừ khỏi huyết tương với thời gian bán thải khoảng 22 giờ đối với cả ezetimibe và ezetimibe-glucuronid. Ezetimibe là thành phần chính trong phân và chiếm khoảng 69% liều dùng, trong khi ezetimide-glucuronid là thành phần chính trong nước tiểu và chiếm khoảng 9% liều ezetimibe sử dụng. 

Atorvastatin 

Atorvastatin được chuyển hóa thành dẫn xuất ortho- và para-hydroxy hóa hoặc các sản phẩm oxy hóa. Trên in vitro, sự ức chế HMG-CoA reductase của chất chuyển hóa ortho- và para-hydroxy hóa tương đương với atorvastatin. Khoảng 70% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase là do các chất chuyển hóa có hoạt tính. Nghiên cứu trên in vitro cho thấy tầm quan trọng của chuyển hóa qua cytochrom P450 3A4, nồng độ atorvastatin trong huyết tương tăng lên khi dùng chung với erythromycin, một chất ức chế CYP 3A4. Atorvastatin và các chất chuyển hóa được thải trừ chủ yếu qua mật sau khi chuyển hóa ở gan và/hoặc ngoài gan; tuy nhiên, thuốc không trải qua chu trình gan ruột. 

Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương ở người khoảng 14 giờ, nhưng thời gian để hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase giảm một nửa là từ 20 - 30 giờ do các chất chuyển hóa có hoạt tính. Sau khi uống, it hơn 2% liều atorvastatin được tìm thấy trong nước tiểu.

Cách dùng Thuốc Gon Sa Atzeti 10mg/10mg

Cách dùng

Gon Sa Atzeti dùng theo đường uống vào bất kỳ thời thời điểm nào trong ngày, có thể kèm hoặc không kèm với thức ăn. Nên uống nguyên viên, không được nhai, nghiền hoặc hòa tan viên trước khi uống. 

Bệnh nhân nên theo một chế độ ăn ít cholesterol khi bắt đầu sử dụng thuốc và tiếp tục theo chế độ ăn uống này trong suốt thời gian điều trị. 

Sử dụng chung với các thuốc khác

Các chất bắt giữ acid mật: Nên uống Gon Sa Atzeti trước 2 giờ hoặc sau 4 giờ so với thời điểm sử dụng các loại thuốc bắt giữ acid mật.

Cyclosporin, clarithromycin, itraconazol và một số chất ức chế protease.

Bệnh nhân đang sử dụng cyclosporin hoặc các chất ức chế HIV protease (tipranavir cộng ritonavir) hoặc chất ức chế viêm gan C protease (telaprevir) nên tránh dùng Gon Sa Atzeti . 

Bệnh nhân đang sử dụng lopinavir cùng với ritonavir, thận trọng khi chỉ định Gon Sa Atzeti và nên sử dụng với liều thấp nhất có hiệu quả. 

Bệnh nhân đang dùng clarithromycin, itraconazol hoặc bệnh nhân HIV đang uống saquinavir cộng với ritonavir, darunavir với ritonavir, fosamprenavir hoặc fosamprenavir với ritonavir liều ezetimibe/atorvastatin nên giới hạn ở mức 10/20 mg. 

Bệnh nhân sử dụng nelfinavir hoặc boceprevir, liều ezetimibe/atorvastatin nên giới hạn ở mức 10/40 mg và các đánh giá lâm sàng cần thiết để đảm bảo đã sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả. 

Amiodaron 

Khi dùng phối hợp với amiodaron, không nên dùng quá liều atrovastatin 20 mg/ngày. 

Các thuốc hạ lipid khác

Không khuyến cáo kết hợp Gon Sa Atzeti với gemfibrozil.

Liều dùng

Liều khởi đầu: 1 viên/ ngày. 

Sau khi bắt đầu điều trị 2 tuần, cần xét nghiệm nồng độ lipid trong máu để điều chỉnh liều tương ứng. Liều dùng nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhân dựa trên mức độ lipid huyết tương. 

Nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là phản ứng có hại đối với hệ cơ. 

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

• Thần kinh: Chóng mặt. Hô hấp: Ho. 
• Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, tiêu chảy. 
• Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp, yếu cơ, đau cơ xương. 
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng kali huyết. 
• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Viêm phế quản, viêm xoang. 
• Tim mạch: Cảm giác nóng bừng. 
• Xét nghiệm: Tăng ALT, AST. 

Ít gặp, 1/1.000 < ADR < 1/100

• Thần kinh: Rối loạn vị giác, dị cảm, đau đầu. 
• Tâm thần: Trầm cảm, mất ngủ, rối loạn giấc ngủ.
• Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng: Bệnh cúm. 
• Hô hấp: Khó thở.
• Tim mạch: Chậm nhịp xoang. 
• Tiêu hóa: Đau vùng bụng, cảm giác khó chịu, bụng căng, táo bón, khó tiêu, đầy hơi, viêm dạ dày. 
• Da và mô dưới da: Mụn trứng cá, mày đay. 
• Cơ xương và mô liên kết: Đau lưng, yếu cơ, co thắt cơ, cứng cơ. 
• Rối loạn chung: Suy nhược, phù, mệt mỏi, khó chịu. 
• Xét nghiệm: Tăng phosphatase kiềm, tăng gamma-glutamyltransferase, tăng men gan, bất thường xét nghiệm chức năng gan, tăng cân, tăng nồng độ creatinin kinase.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Mang thai, Xơ gan, Men gan cao, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.