Công dụng của Thuốc Halofar

Chỉ định

Thuốc Halofar được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị các biểu hiện rối loạn tâm thần. 
• Kiểm soát tật máy giật vận động và phát âm trong hội chứng Tourette ở trẻ em và người lớn. 
• Điều trị các vấn đề hành vi nghiêm trọng ở trẻ em như gây gổ, tấn công, kích động (dù không có sự khiêu khích). 
• Điều trị thời gian ngắn ở trẻ em hiếu động thái quá kèm theo các rối loạn hành vi bao gồm các triệu chứng sau đây: Ám ảnh, khó tập trung, hung hăng, tâm trạng không ổn định và khó khoan dung. 
• Haloperidol dùng cho trẻ em khi không đáp ứng với liệu pháp tâm lý hoặc các loại thuốc chống loạn thần khác.

Dược lực học

Haloperidol là thuốc chống loạn thần thuộc nhóm butyrophenon. Haloperidol là chất đối kháng thụ thể dopamin 2 (D2), ở liều khuyến cáo có hoạt tính kháng adregernic alpha-1 thấp và không có hoạt tính kháng histamin hoặc kháng cholinergic.

Tác dụng dược lực học Haloperidol ức chế hoang tưởng và ảo giác nhờ việc phong bế tín hiệu dopaminergic trong con đường masolimbic.

Tác dụng phong bế dopamin trung ương có hoạt động trên các hạch nền.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, haloperidol được hấp thu từ 60 đến 70% đường tiêu hóa. nồng độ đỉnh đạt được sau khoảng 26 giờ. 

Phân bố

Haloperidol được phân phối nhanh chóng đến các mô khác nhau và các cơ quan.

Nồng độ haloperidol huyết tương trung bình ở người lớn khoảng từ 80 đến 92%. Haloperidol qua được hàng rào máu - não; nó cũng đi qua nhau thai và được bài tiết vào sữa mẹ. 

Chuyển hóa

Haloperidol được chuyển hóa chủ yếu ở gan.

Các đường chuyển hóa chính của haloperidol bao gồm glucuronid hóa, giảm ceton, oxy hóa N-dealkylation và sự hình thành các chất chuyển hóa pyridinium. Các enzyme cytochrome P450 - CYP3A4 và CYP2D6 liên quan đến quá trình chuyển hóa haloperidol, ức chế hoặc kích thích CYP3A4, hoặc ức chế CYP2D6, có thể ảnh hưởng đến chuyển hóa haloperidol.

Sự giảm hoạt tính của CYP2D6 có thể làm tăng nồng độ haloperidol. Thải trừ: thời gian bán thải của haloperidol trung bình khoảng 24 giờ (khoảng từ 15 đến 37 giờ) sau khi uống. Sau khi tiêm tĩnh mạch haloperidol, 21% liều đã được thải trừ trong phân và 33% trong nước tiểu.

Cách dùng Thuốc Halofar

Cách dùng

Thuốc Halofar  dạng viên nén dùng đường uống.

Liều dùng

Liều cần điều trị có sự thay đổi đáng kể giữa các bệnh nhân.

Như với tất cả các thuốc chống loạn thần khác, liều lượng nên theo nhu cầu và đáp ứng của mỗi bệnh nhân.

Điều chỉnh liều phải được thực hiện càng nhanh càng tốt để đạt được sự kiểm soát điều trị tối ưu. Để xác định liều lượng ban đầu, cần cân nhắc đến tuổi tác, mức độ bệnh của bệnh nhân, đáp ứng trước kia đối với các thuốc chống loạn thần khác và bất kỳ thuốc kèm theo hoặc tình trạng bệnh.

Trẻ em, bệnh nhân suy nhược hoặc lão khoa cũng như những người có tiền sử phản ứng phụ đối với thuốc chống loạn thần, có thể cần haloperidol liều ít hơn. Đáp ứng tối ưu ở những bệnh nhân này thường đạt được khi chỉnh liều dần dần và với liều lượng thấp, như được đề nghị dưới đây. 

Liều bắt đầu điều trị: 

Người lớn

• Triệu chứng trung bình: 0,5 mg-2 mg, 2-3 lần/ngày.

• Triệu chứng nặng: 3 mg-5 mg, 2-3 lần/ngày. Để đạt được kiểm soát nhanh, liều cao hơn có thể cần trong một số trường hợp. 

• Bệnh nhân cao tuổi hoặc suy nhược cơ thể: 0,5 mg-2 mg, 2-3 lần/ ngày. 

• Bệnh nhân mạn tính hoặc kháng thuốc: 3 mg - 5 mg, 2-3 lần/ngày. Bệnh nhân vẫn còn khó chịu hoặc kiểm soát không tốt, có thể cần điều chỉnh liều.

Trong một số trường hợp, liều hàng ngày lên tới 100 mg có thể cần thiết để đạt được đáp ứng tối ưu. Đôi khi haloperidol có thể được dùng trên 100 mg cho bệnh nhân kháng thuốc nặng. Tuy nhiên, dữ liệu lâm sàng đã không chứng minh được sự an toàn của việc sử dụng kéo dài liều này.

Trẻ em

• Haloperidol không dùng cho trẻ em dưới 3 tuổi.

• Trẻ em từ 3-12 tuổi (trọng lượng từ 15 kg đến 40 kg): nên điều trị bắt đầu với liều thấp nhất có thể (0,5 mg/ngày). Nếu cần, liều sẽ tăng lên thêm 0,5 mg, trong khoảng mỗi 5-7 ngày cho đến khi đạt được kết quả điều trị mong muốn. Tổng liều có thể chia thành 2-3 lần/ngày. 

• Rối loạn tâm thần: 0,05 -0,15 mg/kg/ ngày. 

• Rối loạn hành vi không tâm thần và hội chứng Tourette: 0,05 - 0,075 mg/kg/ngày. 

• Trong những trẻ em bị rối loạn nặng không tâm thần hoặc trẻ em hiếu động thái quá kèm rối loạn hành vi không đáp ứng liệu pháp tâm lý hoặc thuốc chống loạn thần khác, dùng thời gian ngắn haloperidol có thể đủ đáp ứng. Không có bằng chứng cho thấy liều lượng tối đa là sẽ hiệu quả. Có rất ít bằng chứng cho thấy cải thiện hành vi đạt được ở liều lượng vượt quá 6 mg/ ngày.

Liều duy trì: Khi đạt được đáp ứng điều trị, liều lượng nên được dần dần giảm đến mức duy trì được hiệu quả.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

Phản ứng ngoại tháp nặng, hạ huyết áp và an thần. Trong những trường hợp nặng, bệnh nhân sẽ xuất hiện hôn mê với ức chế hô hấp và hạ huyết áp đủ để tạo trạng thái sốc. Cần phải theo dõi nguy cơ loạn nhịp thất kèm kéo dài khoảng QT. 

Cách xử trí:

Không có thuốc giải đặc hiệu. Điều trị hỗ trợ. Đường dẫn khí phải được sử dụng ống dẫn khí quản hoặc ống nội khí quản ở bệnh nhân hôn mê.

Cần hô hấp nhân tạo ở bệnh nhân ức chế hô hấp. Theo dõi ECG và các dấu hiệu quan trọng và theo dõi tiếp tục cho đến khi ECG bình thường.

Khuyến cáo nên điều trị loạn nhịp nặng với các biện pháp chống loạn nhịp thích hợp . Hạ huyết áp và đột quỵ tuần hoàn có thể được giải quyết bằng tiêm tĩnh mạch huyết tương hoặc albumin đậm đặc và thuốc giãn mạch, như dopamin hoặc noradrenalin.

Trong trường hợp phản ứng ngoại tháp nghiêm trọng nên tiêm thuốc chống parkinson.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Halofar, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, trầm cảm và an thần. Triệu chứng ngoại tháp với rối loạn trương lực cấp, hội chứng Parkinson, đứng ngồi không yên, Loạn động muộn xảy ra khi điều trị thời gian dài.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tăng tiết nước bọt và mồ hôi, ăn mất ngon, mất ngủ và thay đổi thể trọng.

• Tim đập nhanh và hạ huyết áp, tiết nhiều sữa, to vú nam giới, ít kinh hoặc mất kinh, nôn, táo bón, khó tiêu, khô miệng.

• Triệu chứng ngoại tháp với kiểu kích thích vận động, suy nhược, yếu cơ.

• Cơn động kinh lớn, kích thích tâm thần, lú lẫn, bí đái và nhìn mờ.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Phản ứng quá mẫn, như phản ứng da, mày đay, choáng phản vệ.

• Hội chứng an thân kinh ác tính, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.

• Loạn nhịp thất, hạ glucose huyết, viêm gan và tắc mật trong gan.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Động kinh, Nghiện rượu mãn tính, Rối loạn chuyển hóa Porphyria, Trầm cảm

Lưu ý khi sử dụng

• Suy gan thận
• Lái tàu xe
• Tiểu đường
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.