Công dụng của Thuốc Huether-50

Chỉ định

Thuốc Huether - 50 chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Đơn trị liệu cho bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên có những cơn động kinh khởi phát cục bộ hoặc có những cơn động kinh có co cứng - co giật toàn thân.
• Điều trị hỗ trợ ở người lớn và trẻ em từ 2 - 16 tuổi có những cơn động kinh khởi phát cục bộ hoặc có những cơn động kinh có co cứng - co giật toàn thân, và bệnh nhân từ 2 tuổi trở lên bị cơn động kinh có kèm hội chứng Lennox Gastaut.
• Dự phòng đau nửa đầu.

Dược lực học

Topiramat, một dẫn xuất sulfamat của monosaccharid D-fructose, là một chất chống co giật.

Thuốc cũng được sử dụng để dự phòng đau nửa đầu và điều trị nghiện rượu. Mặc dù cơ chế tác động chính xác của thuốc chưa được biết rõ, các dữ liệu từ nghiên cứu sinh hóa và điện sinh lý đã chỉ ra 4 đặc tính có thể góp phần vào hiệu quả dự phòng động kinh và đau nửa đầu của topiramat. Ở nồng độ dược lý thích hợp, topiramat chẹn kênh natri phụ thuộc điện thế; tăng cường hoạt động của y-aminobutyric acid (GABA) ở một số phân nhóm của thụ thể GABA-A; đối kháng thụ thể glutamat phân nhóm AMPA/kinat; và ức chế emzym carbonic anhydrase (đặc biệt là isoenzym CA-II và CA-IV).

Dược động học

Hấp thu

Topiramat được hấp thu nhanh với nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 2 giờ sau khi uống một liều 400mg. Sinh khả dụng tương đối của viên nén là 80% so với dạng dung dịch. Nồng độ trong huyết tương của topiramat tăng tuyến tính và phụ thuộc liều trong khoảng liều 200 - 800 mg/ngày. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố

Topiramat đi qua nhau thai và phân bố vào sữa mẹ. Khoảng 15 - 41% topiramat gắn với protein huyết tương, với tỷ lệ protein gắn kết giảm xuống khi nồng độ máu tăng lên.

Thải trừ

Thời gian bán thải trung bình của topiramat là 21 giờ sau khi uống một liều hoặc nhiều liều thuốc. Khoảng 70% liều sử dụng được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không thay đổi. Topiramat không được chuyển hóa mạnh: 6 chất chuyển hóa đã được xác định, và không có chất nào chiếm hơn 5% liều dùng. Ở bệnh nhân bị suy thận trung bình (thanh thải creatinin 30 - 69 ml/phút) hoặc suy thận nặng (thanh thải creatinin ≥ 30 ml/phút), thanh thải của topiramat tương ứng giảm 42 hoặc 54%. Tuy nhiên topiramat cũng được hấp thu lại đáng kể ở ống thận, nên độ thanh thải creatinin có thể không dự đoán đúng độ thanh thải topiramat. ở người già bị suy thận, độ thanh thải của thuốc cũng giảm. Ở bệnh nhân thẩm phân máu, độ thanh thải của topiramat nhanh hơn 4 - 6 lần so với người khỏe mạnh.

Suy gan: Mặc dù cơ chế chưa được hiểu rõ, sự thanh thải của topiramat giảm ở những bệnh nhân bị suy gan.

Trẻ em: Sự thay đổi độ thanh thải topiramat cũng đã được quan sát thấy ở trẻ em.

Cách dùng Thuốc Huether-50

Cách dùng

Thuốc Huether - 50 dùng đường uống. Có thể uống topiramat mà không cần quan tâm đến bữa ăn.

Liều dùng

Liều dùng topiramat phải được điều chỉnh cẩn thận tùy theo đáp ứng và dung nạp của từng bệnh nhân. Nên khởi đầu liều thấp và chuẩn liều để đạt được mức liều có hiệu quả.

Điều trị động kinh:

Đơn trị:

Người lớn: Liều dùng khuyến cáo là 400 mg/ngày, chia làm 2 lần (sáng - tối). Quá trình trị liệu nên theo lịch chuẩn liều sau:

• Tuần 1: 25mg x 2 lần/ngày.
• Tuần 2: 50mg x 2 lần/ngày.
• Tuẩn 3: 75mg x 2 lần/ngày.
• Tuần 4: 100mg x 2 lần/ngày.
• Tuần 5: 150mg x 2 lần/ngày.
• Tuần 6: 200mg x 2 lần/ngày.

Trẻ em 2 - 10 tuổi: Liều dùng chia làm 2 lần (sáng - tối).

Điều trị hỗ trợ: Ở người lớn từ 17 tuổi trở lên, liều dùng khuyến cáo là 200 - 400 mg/ngày, chia làm 2 lần uống. Nên khởi đầu liều thấp (25 - 50 mg/ngày), sau đó tăng dần 25 - 50mg mỗi tuần đến liều tối ưu, nhưng không vượt quá 400 mg/ngày.

Dự phòng đau nửa đầu:

Liều dùng khuyến cáo là 100 mg/ngày, chia làm 2 lần (sáng - tối). Quá trình trị liệu nên theo lịch chuẩn liều sau:

Liều dùng ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan:

Nên giảm liều ở bệnh nhân suy thận: Giảm 50% liều ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin dưới 70 ml/phút. Ở bệnh nhân thẩm phân máu, độ thanh thải topiramat nhanh hơn 4 - 6 lần so với người bình thường. Nên xem xét bổ sung topiramat sau khi thẩm phân máu.

Độ thanh thải topiramat giảm ở bệnh nhân suy gan, tuy nhiên không cần thiết điều chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

Uống vào từ 6 - 40g topiramat đã được báo cáo ở vài bệnh nhân. Dấu hiệu và triệu chứng bao gồm: nhức đầu, kích động, buồn ngủ, ngủ lịm, nhiễm toan chuyển hỏa và giảm kali máu. Kết quả lâm sàng thì không trầm trọng. Mọi bệnh nhân đều hồi phục.

Một bệnh nhân uống vào khoảng 96 - 110g topiramat được đưa vào viện trong tình trạng hôn mê trong 20 - 24 giờ, sau đó phục hồi toàn toàn sau 3 - 4 ngày.

Điều trị:

Các hỗ trợ tổng quát được chỉ định và nên cố gắng loại thuốc ra khỏi đường tiêu hóa bằng cách rửa dạ dày hay uống than hoạt.Thẩm phân máu là phương cách hữu hiệu để loại topiramat ra khỏi cơ thể. Bệnh nhân nên được bù nước đầy đủ.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Vì topiramat thường được dùng với các thuốc chống động kinh khác, khó có thể xác nhận rằng thuốc nào gây nên tác dụng không mong muốn.

Điều trị hỗ trợ - ở người lớn:

Thường gặp: Buồn ngủ, chóng mặt, lo âu, mất điều hòa, chứng biếng ăn, mệt mỏi, rối loạn ngôn ngữ và các vấn đề liên quan đến ngôn ngữ, chậm tâm thần vận động, thị giác bất thường, khó nhớ, nhầm lẫn, dị cảm, nhìn đôi, chán ăn, rung giật nhãn cầu, buồn nôn, giảm cân, khó tập trung/ chú ý, suy nhược cơ thể, đau bụng, các vấn đề về tính tình.

Các tác dụng không mong muốn xảy ra với tần suất thấp, nhưng được xem là có liên quan đến thuốc: Không nhận thức đúng mùi vị, kích động, các vấn đề về nhận thức, dễ xúc động, các vấn đề kết hợp, dáng đi bất thường, vô cảm, các triệu chứng rối loạn tâm thần/ chứng loạn thần, hành vi/phản ứng hung hăng, giảm bạch cầu, sỏi thận. Có gặp một số trường hợp bệnh huyết khối tắc mạch, mặc dầu nguyên nhân liên quan đến thuốc chưa được thiết lập.

Điều trị hỗ trợ - bệnh nhi:

Trong thử nghiệm lâm sàng mù đôi, các tác dụng không mong muốn xảy ra với tần suất > 5% và xảy ra với một tỷ lệ cao ở những bệnh nhi có điều trị topiramate hơn là ở trong nhóm dùng giả dược (placebo), bao gồm: Buồn ngủ, biếng ăn, mệt mỏi, lo âu, rối loạn nhân cách, khó tập trung/ chú ý, phản ứng quá khích, giảm cân, đi đứng bất thường, có vấn đề về tâm tính, mất điều hòa, tăng tuyến nước bọt, buồn nôn, khó nhớ, tăng động, buồn ngủ, rối loạn ngôn ngữ và các vấn đề liên quan đến ngôn ngữ, dị cảm.

Các tác dụng không mong muốn xảy ra với tần suất thấp, nhưng được xem là có liên quan đến thuốc là: Dễ xúc động, kích động, vô cảm, các vấn đề liên quan đến nhận thức, chậm tâm thần vận động, nhầm lẫn, ảo giác, trầm cảm và giảm bạch cầu.

Điều trị đơn độc một thuốc (monotheraphy) - tất cả các bệnh nhân:

Trong thử nghiệm mù đôi, các tác dụng không mong muốn xảy ra với tần suất ≥ 10% trong cả hai nhóm dùng giả dược (placebo) và chỉ dùng topiramat bao gồm: Dị cảm, đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, buồn ngủ, giảm cân, buồn nôn, và tiêu chảy. Các triệu chứng khi điều trị đơn độc một thuốc (monotherapy) này giống với khi điều trị hỗ trợ.

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.