Công dụng của Thuốc Ibutop 50

Chỉ định

Ibutop 50 chữa trị những triệu chứng về dạ dày-ruột gây ra bởi viêm dạ dày mạn (cảm giác đầy chướng bụng, đau bụng trên, chán ăn, ợ nóng, buồn nôn và nôn).

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Itoprid hydrochlorid làm tăng sự giải phóng acetylcholin (ACh) do tác dụng đối kháng với thụ thể D2 dopamin, và ức chế sự phân hủy acetylcholin được giải phóng qua việc ức chế acetylcholin esterase, dẫn đến làm tăng nhu động dạ dày-ruột.

Làm tăng nhu động dạ dày-ruột

Làm tăng nhu động dạ dày. Itoprid hydrochlorid làm tăng nhu động dạ dày của chó lúc thức, phụ thuộc vào liều.

Tăng khả năng làm rỗng dạ dày. Itoprid hydrochlorid làm tăng khả năng rỗng dạ dày ở người, chó, chuột cống.

Làm giảm nôn

Itoprid hydrochlorid ức chế nôn ở chó gây ra bởi apomorphin, tác dụng này phụ thuộc vào liều.

Dược động học

Nồng độ trong huyết thanh

Nồng độ trong huyết thanh và những thông số dược động học ở người lớn khỏe mạnh, sau một liều đơn uống 50 mg itoprid hydrochlorid lúc đói được chỉ rõ trong hình 1 và bảng 1:

Kết quả thu được từ những thí nghiệm trên động vật

Phân bố

Nồng độ tối đa đạt được ở hầu hết tất cả các mô từ 1 đến 2 giờ sau liều uống đơn 5 mg/kg 14C-itoprid hydrochlorid ở chuột cống, và 2 giờ sau khi uống đạt nồng độ cao ở thận, ruột non, gan, tuyến thượng thận, dạ dày (theo mức độ giảm dần từ cao xuống thấp). Phần thuốc đi vào hệ thống thần kinh trung ương, như não và tủy sống, là rất ít.

Khi đưa 14C-itoprid hydrochlorid với liều 5 mg/kg vào tá tràng chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong những lớp cơ dạ dày cao hơn khoảng 2 lần so với nồng độ trong máu.

Sự bài tiết qua sữa: Khi dùng liều uống 5 mg/kg 14C-itoprid hydrochlorid cho chuột cống, nồng độ hoạt tính phóng xạ trong sữa so với trong huyết thanh cao hơn 1,2 lần về Cmax; 2,6 lần cao hơn về AUC; và 2,1 lần cao hơn về T1/2.

Tỷ lệ liên kết protein huyết thanh là 96% sau khi dùng liều đơn uống 100 mg itoprid hydrochlorid cho người khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói.

Chuyển hóa và thải trừ

Ở liều uống đơn 100 mg itoprid hydrochlorid dùng cho người lớn khỏe mạnh (6 nam giới) khi đói, tỷ lệ bài tiết qua nước tiểu trong vòng 24 giờ sau khi uống cao nhất là dạng N-oxide [67,54% của liều dùng (89,41% của phần bài tiết qua nước tiểu)] và sau đó là dạng thuốc không đổi (4,14%), và những chất còn lại là không đáng kể.

Trong những thí nghiệm sử dụng microsome biểu thị CYP hoặc flavin monooxygenase (FM0) của người, cho thấy FM01 và FM03 tham gia tạo chất chuyển hóa chính N-oxide. Tuy nhiên, không phát hiện thấy hoạt tính N-oxygenase của CYP1A2, -2A6, -2B6, -2C8, -2C9, 2C19, 2D6, 2E1, hoặc 3A4.

Cách dùng Thuốc Ibutop 50

Cách dùng

Thuốc Ibutop dùng đường uống, nên uống trước bữa ăn.

Liều dùng

Liều uống thông thường cho người lớn là 150 mg itoprid hydrochlorid (3 viên) mỗi ngày, chia 3 lần, mỗi lần 1 viên. Liều này có thể giảm bớt tùy thuộc vào tuổi tác và bệnh trạng của từng bệnh nhân.

Làm gì khi quá liều?

Chưa có báo cáo về trường hợp quá liều ở người. Trong trường hợp quá liều nghiêm trọng, các biện pháp thông thường như rửa dạ dày và điều trị triệu chứng nên được áp dụng.

Làm gì khi quên liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc Ibutop 50, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Ibutop 50, bạn có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn (ADR).

Tại thời điểm thuốc gốc được cấp phép lưu hành tại Nhật: Những tác dụng không mong muốn được thấy ở 14 (2,45%) trên 572 bệnh nhân (19 trường hợp, 3,32%). Tác dụng không mong muốn chủ yếu là tiêu chảy (4 trường hợp; 0,7%), đau đầu (2 trường hợp; 0,35%), đau bụng (2 trường hợp, 0,35%). Những bất thường về các dữ liệu xét nghiệm là giảm bạch cầu (4 trường hợp), tăng prolactin (2 trường hợp)...

Tại thời điểm đánh giá lại: Những tác dụng không mong muốn được thấy ở 74 (1,25%) trên 5913 bệnh nhân (104 trường hợp; 1,76%). Những tác dụng không mong muốn chính có bất thường về các dữ liệu xét nghiệm là tiêu chảy (13 trường hợp; 0,22%), đau bụng (8 trường hợp; 0,14%), táo bón (8 trường hợp; 0,14%), tăng AST (GOT) (8 trường hợp; 0,14%), tăng ALT (GPT) (8 trường hợp; 0,14%)...

Những tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng

Sốc và phản ứng quá mẫn (tỷ lệ mắc chưa được biết)

Sốc và phản ứng quá mẫn có thể xuất hiện, và nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ. Nêu thấy bất kỳ dấu hiệu nào của sốc và phản ứng quá mẫn, ví dụ như tụt huyết áp, khó thở, phù thanh quản, nổi mề đay, tái nhợt và toát mồ hôi...nên ngừng ngay thuốc Ibutop 50 và có những biện pháp điều trị thích hợp.

Rối loạn chức năng gan và vàng da (tỷ lệ mắc chưa được biết)

Rối loạn chức năng gan và vàng da cùng với tăng AST (GOT), ALT (GPT) và y-GTP... có thể xuất hiện và bệnh nhân nên được theo dõi chặt chẽ. Nếu phát hiện thấy những triệu chứng bất thường trên, nên ngừng ngay thuốc Ibutop và có những biện pháp điều trị thích hợp.

Những tác dụng không mong muốn khác (AR)

Ghi chú

(1) Tỷ lệ mắc chưa được biết do đây là những báo cáo tự phát.

(2) Nếu có bất kỳ dấu hiệu bất thường nào được phát hiện, nên có những biện pháp xử trí thích hợp, ví dụ như ngưng dùng thuốc...

Hướng dẫn xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc Ibutop.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú
• Trẻ em

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.