Công dụng của Thuốc Imidu 60mg

Chỉ định

Imidu 60 được chỉ định dùng để dự phòng cơn đau thắt ngực.

Dược lực học

Phân loại dược lý: Thuốc điều trị dự phòng đau thắt ngực.

Mã ATC: C01DA14.

Cơ chế tác dụng

Isosorbid-5-mononitrat (isosorbid mononitrat) thuộc nhóm thuốc giãn mạch, là chất chuyển hóa có hoạt tính của isosorbid dinitrat. Khi vào trong cơ thể, các nitrat được chuyển hóa thành gốc oxyd nitric (NO) nhờ glutathion-S-reductase và cystein. NO kết hợp với nhóm thiol thành nitrosothiol (R-SNO), chất này hoạt hóa guanylat cyclase để chuyển guanosin triphosphat (GTP) thành guanosin 3,5'- monophosphat vòng (GMPc).

GMPc làm cho myosin trong các sợi cơ thành mạch không được hoạt hóa, không có khả năng kết hợp với actin nên làm giãn mạch.

Các nitrat tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch, với liều cao làm giãn cả hệ động mạch và cả mạch vành, từ đó làm giảm tiền và hậu gánh. Kết quả làm giảm huyết áp, nhất là huyết áp tâm thu, tuy không nhiều nhưng có thể gây phản xạ giao cảm làm mạch hơi nhanh và tăng sức co bóp cơ tim.

Các nitrat còn có tác dụng ức chế kết tập tiểu cầu. Trong suy vành, giảm tiền gánh, giảm hậu gánh sẽ làm giảm công và mức tiêu thụ oxygen của cơ tim, cung và cầu về oxy của cơ tim được cân bằng sẽ nhanh chóng cắt cơn đau thắt ngực.

Thuốc cũng làm giãn động mạch vành, làm mất co thắt mạch. Dùng lâu dài còn có tác dụng phân bố lại máu có lợi cho các vùng dưới nội tâm mạc và làm phát triển hệ tuần hoàn bàng hệ.

Trong suy tim, do làm giảm lượng máu về tim nên cải thiện được tiền gánh, làm giảm áp lực thất phải và áp lực tuần hoàn phổi. Như vậy làm giảm các dấu hiệu ứ máu, với liều thích hợp, thuốc lại làm giảm hậu gánh, tạo điều kiện cho tim tống máu tốt hơn, tăng thể tích tâm thu và cung lượng tim.

Dùng các nitrat lâu dài dễ xảy ra hiện tượng “giảm hoặc mất dung nạp thuốc”, làm mất dần tác dụng của thuốc.

Người ta giải thích có thể do thiếu dự trữ -SH, do thiếu enzyme glutathion-S-reductase cần thiết để chuyển hóa các nitrat, do tăng thể tích nội mạch, do hoạt hóa các cơ chế làm co mạch đáp ứng với hiệu ứng giãn mạch của thuốc. Vì vậy trong ngày nên có một thời gian khoảng ít nhất 8 giờ không dùng thuốc.

Dược động học

Hấp thu

Isosorbid-5-mononitrat dễ dàng hấp thu qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng khoảng 77 – 80%. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được khoảng 3 - 4,5 giờ sau khi uống. Thức ăn làm giảm tốc độ hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu của thuốc.

Phân bố

Isosorbid-5-mononitrat ít gắn với protein huyết tương (<5%). Thể tích phân bố khoảng 0,6 L/kg.

Chuyển hóa

Isosorbid-5-mononitrat chuyển hóa chính ở gan thành các chất không hoạt tính, bao gồm isosorbid và isosorbid glucuronic. Isosorbid-5-mononitrat không chuyển hóa lần đầu qua gan nên nồng độ trong huyết tương không khác nhau giữa những bệnh nhân khác nhau. Do đó, hiệu quả lâm sàng có thể lặp lại và dự đoán được.

Tại các tế bào cơ trơn mạch máu isosorbid-5-mononitrat biến đổi thành các dạng trinit hữu cơ, cuối cùng thành oxydnitric.

Thải trừ

Isosorbid-5-mononitrat được đào thải chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng những chất chuyển hóa (khoảng 2% dưới dạng nguyên vẹn). Thời gian bán thải khoảng 4 - 5 giờ, tổng độ thanh thải khoảng 115 mL/phút.

Tính tuyến tính

Đã có báo cáo chứng minh viên nén tác dụng kéo dài isosorbid-5-mononitrat tuyến tính dược động cho đến mức liều 120 mg.

Dược động học trên một số đối tượng lâm sàng đặc biệt

Bệnh nhân suy gan, suy thận: Không thay đổi nhiều về các thông số dược động học so với bệnh nhân có chức năng gan, thận bình thường.

Cách dùng Thuốc Imidu 60mg

Cách dùng

Uống liều duy nhất vào buổi sáng. Không được nhai hoặc nghiền viên thuốc. Nuốt nguyên viên hoặc nửa viên (sau khi bẻ đôi) với nước.

Bệnh nhân cần dùng thuốc theo đúng hướng dẫn của bác sĩ, không được tự ý ngừng thuốc. Không ngừng thuốc đột ngột, nên giảm dần liều lượng và tần suất dùng thuốc trước khi ngừng hẳn thuốc.

Liều dùng

Người lớn

Liều khởi đầu là 1 viên (60 mg/ngày, có thể tăng đến 2 viên (120 mg)/ngày sau vài ngày nếu cần thiết. Liều khởi đầu có thể giảm xuống 30 mg/ngày để hạn chế tác dụng không mong muốn đau đầu trong 2 - 4 ngày đầu.

Liều lượng ở một số đối tượng lâm sàng đặc biệt:

Trẻ em

An toàn và hiệu quả chưa được thiết lập ở trẻ em.

Người cao tuổi

Không có bằng chứng về việc điều chỉnh liều dùng ở người cao tuổi. Tuy nhiên, cần theo dõi đặc biệt ở các đối tượng tăng tính nhạy cảm với hạ huyết áp, suy gan hoặc suy thận rõ.

Lưu ý:

• Nên sử dụng thuốc ở liều thấp nhất có hiệu quả.
• Nguy cơ dung nạp thuốc gia tăng khi sử dụng dạng bào chế phóng thích kéo dài. Ở những bệnh nhân có hiện tượng dung nạp thuốc, nên sử dụng thuốc giải phóng từng đợt.

Làm gì khi quên liều?

Nếu quên dùng thuốc, uống ngay sau khi nhớ ra. Nếu thời điểm nhớ ra gần với thời điểm uống liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và tiếp tục uống liều tiếp theo như thường lệ.

Không uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Làm gì khi quá liều?

Triệu chứng

Triệu chứng thường gặp nhất khi sử dụng quá liều là tụt huyết áp, đau đầu như búa bổ, nhịp tim nhanh, đỏ bừng mặt. Khi liều quá cao có thể xảy ra methemoglobin huyết.

Cách xử trí

Điều trị tụt huyết áp: Cần để bệnh nhân ở tư thế nằm nâng cao 2 chân, có thể tiêm truyền dịch, điều trị chứng xanh tím do methemoglobin huyết bằng cách tiêm tĩnh mạch chậm xanh methylen 1 - 2 mg/kg. Rửa dạ dày ngay lập tức nếu dung thuốc qua đường uống.

Không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc sau khi sử dụng. Không nên vứt bỏ thuốc vào nước thải hay rác sinh hoạt. Hỏi ý kiến dược sĩ cách bỏ thuốc không sử dụng nữa. Những biện pháp này sẽ giúp bảo vệ môi trường.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Imidu 60, bạn có thể gặp phải các tác dụng không mong muốn (ADR).

Đau đầu thường xảy ra khi bắt đầu dùng thuốc và thường khỏi sau 1 - 2 tuần điều trị. Liều khởi đầu có thể giảm xuống 30 mg/ngày để hạn chế tác dụng không mong muốn đau đầu trong 2 - 4 ngày đầu. Tụt huyết áp (chóng mặt, buồn nôn kèm ngất) thỉnh thoảng được báo cáo. Những triệu chứng này thường khỏi khi tiếp tục điều trị.

Tác dụng không mong muốn được phân nhóm theo tần suất: Rất thường gặp (ADR > 1/10), thường gặp (1/100 <ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000<ADR < 1/100), hiếm gặp (1/10.000 < ADR < 1/1.000), rất hiếm gặp (ADR<1/10.000), không rõ tần suất (tần suất không được ước tính từ những dữ liệu có sẵn).

• Thần kinh: Đau đầu, chóng mặt (thường gặp). Choáng váng (hiếm gặp).

• Tim mạch: Tụt huyết áp, tim nhanh (thường gặp).

• Tiêu hóa: Buồn nôn (thường gặp). Nôn, tiêu chảy (ít gặp).

• Da và mô dưới da: Ban đỏ, ngứa (hiếm gặp).

• Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ (rất hiếm gặp).

Chống chỉ định

Viêm màng ngoài tim, Hẹp động mạch chủ, Dị ứng thuốc, Á vảy nến, Thiếu máu, Glôcôm, Trụy tim

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 60 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.