Công dụng của Thuốc Irbehasan 150

Chỉ định

Thuốc Irbehasan 150 chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp, dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác.
• Điều trị tăng huyết áp trên bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2.

Dược lực học

Irbesartan là chất ức chế chọn lọc trên thụ thể AT, của angiotensin-II giúp ngăn chặn toàn bộ tác động của angiotensin-II qua trung gian thụ thể AT, bất kể nguồn gốc hoặc đường tổng hợp của angiotensin-II (angiotensin II là thành phần quan trọng của hệ renin-angiotensin và tham gia vào cơ chế sinh lý bệnh của cao huyết áp cũng như chuyển dịch natri).

Irbesartan không ức chế men chuyển (kinase-II), men tạo ra angiotensin-II và là men tác động lên sự thoái giáng của bradykinin thành các chất chuyển hoá bất hoạt. Nó cũng không ảnh hưởng đến acid uric huyết thanh hay sự bài tiết acid uric trong nước tiểu.

Hiệu quả lâm sàng:

Tăng huyết áp

Sự giảm huyết áp phụ thuộc liều, đạt khuynh hướng ổn định ở liều dùng trên 300 mg/lần/ngày. Các liều 150 – 300 mg/lần/ngày làm hạ huyết áp đáy đo ở tư thế ngồi và đo ở tư thế nằm 24 giờ sau khi dùng thuốc trung bình là 8-13 / 5-8 mmHg (tâm thu/tâm trương) tốt hơn những người dùng giả dược.

Sự giảm đỉnh của huyết áp đạt được trong 3-6 giờ sau khi uống thuốc và tác dụng hạ huyết áp được duy trì ít nhất 24 giờ. Trong 24 giờ huyết áp hạ 60-70% đỉnh tương ứng tâm trương và tâm thu ở liều khuyến cáo.

Tác động hạ huyết áp của Irbesartan rõ rệt sau 1-2 tuần, với hiệu quả tối đa xuất hiện sau khi bắt đầu điều trị 4-6 tuần. Các tác động chống lại sự tăng huyết áp được duy trì trong suốt thời gian điều trị. Sau khi ngưng điều trị, huyết áp dần dần trở lại mức ban đầu. Hiện tượng huyết áp dội ngược không xảy ra.

Tác động hạ huyết áp của Irbesartan và thuốc lợi tiểu nhóm thiazid bổ sung cho nhau. Ở những bệnh nhân huyết áp không được kiểm soát tốt khi chỉ dùng Irbesartan, sự kết hợp một lượng nhỏ hydroclorothiazid (12,5 mg) với Irbesartan một lần/ngày làm giảm nhiều hơn mức huyết áp đáy so với giả dược là 7-10/3-6 mmHg.

Hiệu quả của Irbesartan không bị ảnh hưởng bởi tuổi tác hoặc giới tính. Cũng như các thuốc tác động trên hệ thống renin-angiotensin, những bệnh nhân tăng huyết áp da đen khi dùng Irbesartan đơn trị liệu thì có đáp ứng kém hơn. Khi Irbesartan được dùng kết hợp với một lượng nhỏ hydroclorothiazid (12,5 mg/ngày), đáp ứng hạ huyết áp ở những bệnh nhân da đen tương tự với bệnh nhân da trắng.

Tăng huyết áp trên bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2

Theo nghiên cứu "Irbesartan Diabetic Nephropathy Trial = IDNT", Irbesartan làm giảm có ý nghĩa thống kê nguy cơ tương đối gộp các tiêu chí chính gồm nồng độ creatinin tăng gấp đôi, suy thận đến giai đoạn cuối hay tử vong do mọi nguyên nhân.

Nghiên cứu “Effects of Irbesartan on Micro-albuminuria in Hypertensive Patients with type 2 Diabetes Mellitus = IRMA 2" cho thấy Irbesartan dùng ở liều 300mg làm giảm tiến trình dẫn đến protein niệu ở bệnh nhân bị vi albumin niệu.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, Irbesartan được hấp thu tốt, sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 60-80%. Thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến sinh khả dụng của Irbesartan.

Phân bố

Tỷ lệ gắn kết với protein huyết tương là 96%. Thể tích phân bố là 53-93 lít.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được ở 1,5-2 giờ sau khi uống thuốc. Nồng độ thuốc ổn định trong huyết tương đạt được sau 3 ngày kể từ sau khi bắt đầu dùng liều đầu tiên duy nhất.

Chuyển hóa

80-85% Irbesartan trong huyết tương ở dạng không đổi.

Irbesartan được chuyển hóa ở gan qua hiện tượng glucurono kết hợp và oxi hóa.

Thải trừ

Irbesartan và chất chuyển hóa của nó được thải trừ 20% qua thận, phần còn lại được thải qua mặt. Có dưới 2% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu là Irbesartan dạng không đổi.

Cách dùng Thuốc Irbehasan 150

Cách dùng

Irbehasan dạng viên dùng đường uống.

Liều dùng

Tăng huyết áp:

Liều khởi đầu và duy trì thường được khuyến cáo là 150 mg/lần/ngày. có thể uống kèm với thức ăn hoặc không. Nên khởi đầu điều trị với liều 75 mg đối với bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo và những bệnh nhân trên 75 tuổi.

Những bệnh nhân huyết áp không kiểm soát được ở liều 150 mg/lần/ngày, có thể tăng liều lên 300 mg, hoặc dùng kết hợp thêm với thuốc điều trị cao huyết áp khác. Đặc biệt khi kết hợp với thuốc lợi tiểu như hydroclorothiazid đã cho thấy làm tăng tác dụng của Irbesartan.

Tăng huyết áp trên bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2:

Nên khởi đầu với liều Irbesartan 150 mg/lần/ngày và điều chỉnh lên đến 300 mg/lần/ngày như là liều duy trì trong điều trị bệnh thận.

Suy thận: Không cần phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân bị suy chức năng thận. Nên dùng liều khởi đầu thấp (75 mg) đối với những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo.

Tiết giảm thể tích nội mạch: trước khi dùng Irbesartan cần điều chỉnh việc giảm thể tích và/hoặc giảm natri nội mạch.

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân bị suy gan nhẹ và trung bình. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng đối với bệnh nhân bị suy gan nặng.

Người già: Thưởng không cần chỉnh liều đối với người già.

Trẻ em:

• Trẻ em dưới 6 tuổi: Tính hiệu quả và an toàn của Irbesartan chưa được thiết lập.
• Trẻ em 6-12 tuổi: Liều khởi đầu 75 mg/lần/ngày, có thể tăng liều đến 150 mg/lần/ngày.
• Trẻ em 13-16 tuổi: Liều khởi đầu 150 mg/lần/ngày, có thể tăng liều đến 300 mg/lần/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Kinh nghiệm cho thấy những người trưởng thành dùng liều tới 900mg/ngày trong 8 ngày không bị ngộ độc.

Những biểu hiện do quá liều là hạ huyết áp và tim đập nhanh, nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra khi quá liều.

Chưa có thông tin cụ thể về việc điều trị quá liều với Irbesartan. Bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ, được điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Đề nghị xử lý bao gồm gây nôn và/ hoặc rửa dạ dày. Than hoạt có thể được sử dụng trong điều trị quá liều. Irbesartan không bị loại bởi thẩm tách máu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn do Irbesartan gây ra nói chung là nhẹ và thoáng qua.

Trong điều trị tăng huyết áp:

Trong những thử nghiệm so sánh với giả dược, tỉ lệ mắc phải các tác dụng phụ (nhiễm trùng hô hấp, tiêu chảy, buồn nôn, nôn, chóng mặt, mệt mỏi, tim đập nhanh, phù nề...) không có sự khác biệt giữa nhóm dùng Irbesartan và nhóm dùng giả dược. Tỷ lệ mắc phải các tác dụng phụ trên không liên quan đến liều dùng (trong dãy liều dùng đã khuyến cáo), giới tính, tuổi tác, chủng tộc hoặc thời gian điều trị.

Ngoài ra, Irbesartan làm tăng creatin kinase huyết tương (mức độ tăng không trầm trọng) hoặc kèm với các biến cố về xương có thể nhận biết trong lâm sàng.

Trong điều trị tăng huyết áp ở bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2:

Trong một thử nghiệm có kiểm soát so sánh với giả được tiến hành trên 590 bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 có tăng huyết áp, có albumin niệu, và chức năng thận bình thường (thử nghiệm IRMA 2), tác dụng phụ nổi bật nhất là chóng mặt, chóng mặt khi thay đổi tư thế, và hạ huyết áp tư thế. Không có trường hợp phải ngừng thuốc do tác dụng phụ này.

Trong một thử nghiệm có kiểm soát so sánh với giả được khác tiến hành trên 1715 bệnh nhân đái tháo đường tuýp 2 có tăng huyết áp, có protein niệu với liều 900 mg/ngày, và nồng độ creatinin máu nằm trong khoảng 1,0-3,0 mg/dl (gọi là thử nghiệm IDNT), tỷ lệ các tác
dụng phụ cũng tương tự như ở những bệnh nhân tăng huyết áp không biến chứng ngoại trừ các triệu chứng do thay đổi tư thế.

Có thể làm tăng creatin kinase, tăng kali huyết, giảm hemoglobin nhưng không có biểu hiện lâm sàng.

Các tác dụng phụ sau đây cũng đã được báo cáo:

Thường gặp: Chóng mặt, nhức đầu, hạ huyết áp thế đứng liên quan đến liều dùng. Tụt huyết áp có thể xảy ra, đặc biệt ở bệnh nhân bị giảm thể tích máu (ví dụ những bệnh nhân đang dùng thuốc lợi tiểu liều cao). Suy thận và giảm huyết áp nặng khi có hẹp động mạch thận 2 bên.

Ít gặp: Ban da, mày đay, ngứa, phù mạch, tăng enzym gan, tăng kali huyết, đau cơ, đau khớp.

Hiếm gặp: Ho, rối loạn hô hấp, đau lưng, rối loạn tiêu hóa, mệt mỏi, giảm bạch cầu trung tính.

Chống chỉ định

Mang thai, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.