Công dụng của Thuốc Irbesartan 150mg

Chỉ định

Thuốc Irbesartan được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp nguyên phát.
• Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.

Dược lực học

Irbesartan là chất đối kháng thụ thể týp I của angiotensin II. Irbesartan có tác dụng tương tự losartan, nhưng không phải là tiền dược như losartan, nên tác dụng dược lý không phụ thuộc vào sự thủy phân ở gan. Irbesartan phong bế hoạt động sinh lý của angiotensin II là chất được tạo nên từ angiotensin I trong phản ứng xúc tác bởi men chuyển angiotensin (ACE kinase II). Angiotensin II là chất co mạch chính của hệ renin-angiotensin và cũng kích thích vỏ thượng thận tổng hợp và tiết aldosteron.

Khi aldosteron được giải phóng, natri và nước sẽ được tái hấp thu, cuối cùng là tăng huyết áp. Irbesartan phong bế tác dụng co mạch và bài tiết aldosteron của angiotensin II nhờ gắn chọn lọc vào thụ thể AT1 của angiotensin II với ái lực mạnh gấp 8500 lần so với gắn vào thụ thể AT2. Thụ thể AT2 cũng có mặt ở nhiều mô, nhưng không có vai trò trong điều hòa tim mạch.

Irbesartan không ức chế ACE, như vậy không ức chế sự giáng hóa bradykinin, nên không gây ho khan dai dẳng vẫn gặp phổ biến ở các thuốc ức chế men chuyển. Khi dùng irbesartan với liều khuyến cáo, kali huyết không thay đổi đáng kể.

Trong chứng tăng huyết áp, irbesartan làm huyết áp giảm nhưng tần số tim thay đổi rất ít. Tác dụng hạ huyết áp phụ thuộc vào liều và có khuynh hướng không hạ thêm khi uống với liều cao hơn 300 mg/1 lần mỗi ngày. Huyết áp hạ tối đa trong khoảng 3 – 6 giờ sau khi uống.

Tác dụng chống tăng huyết áp duy trì ít nhất 24 giờ. Hiệu quả chống tăng huyết áp thể hiện trong vòng 1 - 2 tuần, hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 4 - 6 tuần kể từ khi bắt đầu điều trị và duy trì khi điều trị lâu dài. Nếu ngừng điều trị, huyết áp dần dần trở lại trạng thái ban đầu, nhưng không có hiện tượng bệnh đột ngột trở lại khi ngừng thuốc. Tác dụng chống tăng huyết áp của irbesartan và thuốc lợi tiểu thiazid có tính cộng hợp.

Bệnh lý thận ở người đái tháo đường: Irbesartan được dùng để chăm sóc bệnh lý thận ở người đái tháo đường với biểu hiện là tăng creatinin huyết tương và có protein niệu (>300 mg/ngày) ở những người bệnh đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp.

Cả hai nhóm thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II và chất ức chế enzym chuyển (ACE) đều làm chậm được tốc độ tiến triển của bệnh thận ở người bệnh tăng huyết áp bị đái tháo đường và microalbumin niệu hoặc có bệnh lý thận rõ rệt. Một số bằng chứng cho thấy các thuốc này làm chậm tiến triển của bệnh lý thận bằng một cơ chế độc lập với tác dụng chống tăng huyết áp của chúng.

Phối hợp điều trị bằng các chất ức chế ACE và chất đối kháng thụ thể angiotensin II cho thấy có tác dụng cộng hợp trong việc làm giảm huyết áp và microalbumin niệu. Tuy nhiên, cần có thêm nghiên cứu để xác định tác dụng của cách phối hợp này trên chức năng thận. Nếu không dung nạp được một nhóm thuốc này thì có thể dùng một thuốc thuộc nhóm thuốc kia.

Dược động học

Hấp thu:

Irbesartan hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa với sinh khả dụng từ 60 – 80 %. Thức ăn không làm thay đổi nhiều đến sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố:

Thuốc liên kết khoảng 96 % với protein huyết tương. Thể tích phân bố của thuốc khoảng 53 – 93 lít. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt khoảng 1 – 2 giờ sau một liều uống. Nồng độ thuốc trong máu đạt trạng thái cân bằng ổn định sau 3 ngày uống thuốc.

Chuyển hoá:

Thuốc chuyển hóa ở gan nhờ quá trình liên hợp glucuronic và oxy hóa. Irbesartan được oxy hóa chủ yếu qua xúc tác của enzyme CYP2C9 của cytochrome P450.

Thải trừ:

Thuốc và các sản phẩm chuyển hóa được đào thải qua mật và nước tiểu. Sau khi uống, khoảng 20 % lượng thuốc thải trừ qua nước tiểu, phần còn lại (khoảng 80 %) qua phân. Một lượng nhỏ dưới 2 % của liều đào thải qua nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Thời gian bán thải của thuốc là 11 - 15 giờ.

Cách dùng Thuốc Irbesartan 150mg

Cách dùng

Dùng uống, uống thuốc trong hoặc ngoài bữa ăn.

Liều dùng

Irbesartan 150 mg là dạng thuốc không được phép chia liều nhỏ hơn đơn vị liều 150 mg. Vì vậy, trong trường hợp bệnh nhân sử dụng các liều khác với liều 150 mg, cần hỏi ý kiến của bác sĩ hoặc dược sĩ để được hướng dẫn dạng dùng thích hợp.

Liều khởi đầu thông thường được khuyến cáo là 150 mg 1 lần/ngày. Irbesartan ở liều 150mg 1 lần/ngày thường kiểm soát huyết áp trong 24 giờ tốt hơn so với liều 75 mg. Tuy nhiên, nên khởi đầu điều trị với liều 75mg, nhất là đối với bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo và những bệnh nhân trên 75 tuổi.

Những bệnh nhân không kiểm soát được huyết áp ở liều 150 mg 1 lần/ngày, có thể tăng liều irbesartan lên đến 300 mg, hoặc dùng kết hợp với thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Đặc biệt, khi kết hợp với các thuốc lợi tiểu như hydroclorothiazid đã cho thấy làm tăng tác dụng của irbesartan.

Đối với những bệnh nhân đái tháo đường týp 2 có tăng huyết áp, nên khởi đầu với liều irbesartan 150 mg 1 lần/ngày và điều chỉnh lên đến 300 mg 1 lần/ngày như liều duy trì trong điều trị bệnh thận.

Đối tượng đặc biệt:

Suy thận: Không cần phải điều chỉnh liều ở những bệnh nhân bị suy chức năng thận. Nên dùng liều khởi đầu thấp (75 mg) đối với những bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo. 

Suy gan: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình. Chưa có kinh nghiệm lâm sàng đối với bệnh nhân suy gan nặng.

Người cao tuổi: Nên điều trị với liều khởi đầu 75 mg đối với bệnh nhân trên 75 tuổi, thường cũng không cần điều chỉnh liều đối với người cao tuổi.

Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của irbesartan chưa được xác nhận ở trẻ em dưới 18 tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng và biểu hiện khi sử dụng thuốc quá liều: Liều tới 900 mg dùng cho người lớn trong 8 tuần không gây bất kỳ độc tính nào. Trong trường hợp quá liều, triệu chứng lâm sàng là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, Nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra. 

Cách xử trí quá liều: Không có thông tin nào đặc biệt về điều trị quá liều irbesartan. Người bệnh cần được theo dõi chặt chẽ, điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Một số biện pháp có thể áp dụng như rửa dạ dày, dùng than hoạt tính. Không thể loại bỏ irbesartan bằng thẩm tách lọc máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR >1/100

• Toàn thân: Mệt mỏi.

• Thần kinh: Chóng mặt, chóng mặt khi thay đổi tư thế.

• Tiêu hoá: Buồn nôn, nôn.

• Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ xương và mô liên kết.

• Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng.

• Các xét nghiệm: Tăng kali huyết,  tăng creatine kinase huyết tương.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hô hấp: Ho

• Tiêu hoá: Tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa, chứng ợ nóng.

• Tim mạch: Đỏ bừng mặt, nhịp tim nhanh.

• Gan: Vàng da.

• Sinh sản: Rối loạn chức năng tình dục

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Các ADR ít xảy ra, thường nhẹ không cần xử trí gì đặc biệt. Nếu bắt đầu dùng thuốc nên chú ý điều trị giảm thể tích máu nếu có.

Chống chỉ định

Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.