Công dụng của Thuốc Irbezyd H 150/12.5

Chỉ định

Thuốc Irbezyd H 150/12.5 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp.
• Có thể dùng thuốc này điều trị cho các bệnh nhân tăng huyết áp không kiểm soát được bằng liệu pháp irbesartan đơn độc.
• Nó cũng có thể được dùng như một trị liệu khởi đầu cho các bệnh nhân cần sử dụng nhiều thuốc để kiểm soát huyết áp.
• Việc lựa chọn viên nén irbesartan và hydrochlorothiazide là trị liệu khởi đầu trong điều trị tăng huyết áp cần được cân nhắc dựa trên lợi ích của việc điều trị và nguy cơ có thể xảy ra.
• Bệnh nhân tăng huyết áp giai đoạn 2 (trung bình hoặc nặng) thuộc nhóm có nguy cơ xảy ra các biến chứng tim mạch tương đối cao (như đột quỵ, cơn đau tim và suy tim), suy thận, giảm thị lực, do đó cần điều trị kịp thời. Việc điều trị viên kết hợp irbesartan và hydrochlorothiazide như một trị liệu khởi đầu cần được xem xét cho từng bệnh nhân, được cân nhắc cẩn thận dựa trên ranh giới huyết áp, mục tiêu điều trị và khả năng có thể đạt được so với trị liệu irbesartan đơn độc.

Dược lực học

Irbesartan

Angiotensin II là chất co mạch mạnh được tạo thành từ angiotensin I do phản ứng thủy phân bởi men chuyển angiotensin (ACE, kininase II). Angiotensin II là nhân tố chính làm tăng huyết áp và kích thích quá trình tổng hợp và bài tiết aldosteron bởi vỏ thượng thận, co cơ tim, tái hấp thu natri ở thận, hoạt động của hệ thần kinh giao cảm, và phát triển tế bào cơ trơn. Irbesartan chẹn tác dụng co mạch và bài tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách gắn kết chọn lọc với AT, thụ thể angiotensin II.

Irbesartan là một chất đối kháng cạnh tranh đặc hiệu thụ thể AT1 có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (trên 8500 lần) so với thụ thể AT2 và không có tác dụng chủ vận.

Irbesartan không ức chế men chuyển hoặc renin hoặc ảnh hưởng đến các thụ thể hormone khác hoặc các kênh ion được biết liên quan đến tim mạch tuần hoàn, huyết áp và cân bằng natri nội mô. Do irbesartan không ức chế men chuyển nên không ảnh hưởng đến bradykinin.

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazide là một thuốc lợi tiểu thiazide. Các thiazide ảnh hưởng đến sự tái hấp thu chất điện giải ở ống thận, trực tiếp làm tăng sự bài tiết natri và clorid với lượng gần như tương đương. Tác dụng lợi tiểu của hydrochlorothiazide gián tiếp làm giảm thể tích huyết tương, làm tăng hoạt động renin huyết thanh, tăng bài tiết aldosterone, tăng thải trừ kali trong nước tiểu, giảm nồng độ kali trong huyết thanh. Mối liên quan renin-aldosterone được điều chỉnh bởi angiotensin II, do đó sử dụng kết hợp với một chất đối kháng thụ thể angiotensin II sẽ khôi phục sự thải trừ kali do các thuốc lợi tiểu này.

Cơ chế hạ huyết áp của các thuốc lợi tiểu thiazide chưa được biết đầy đủ.

Dược động học

Irbesartan

Hấp thu

Được hấp thu nhanh chóng qua đường uống, sinh khả dụng tuyệt đối theo đường uống trung bình khoảng 60% - 80%. Sau khi uống irbesartan, nồng độ đỉnh đạt được sau khoảng 1,5 - 2 giờ. Sinh khả dụng của irbesartan không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Irbesartan có dược động học tuyến tính trong khoảng liều điều trị.

Phân bố

Thời gian bán thải của irbesartan trung bình khoảng 11 - 15 giờ. Nồng độ thuốc hằng định đạt được sau 3 ngày uống thuốc. Một lượng nhỏ (dưới 20%) irbesartan được tích luỹ trong máu khi dùng liều nhắc lại mỗi ngày 1 lần. Có 90% irbesartan gắn kết với protein huyết thanh (chủ yếu là albumin và al-acid glycoprotein). Thể tích phân bố trung bình là 53 đến 93lít.

Chuyển hóa

Irbesartan chuyển hoá thông qua quá trình liên hợp glucuronide và oxi hoá. Sau khi uống hoặc tiêm tĩnh mạch irbesartan đánh dấu phóng xạ C14, có trên 80% lượng thuốc trong huyết thanh tồn tại dưới dạng không biến đổi. Chất chuyển hoá chủ yếu là liên hợp irbesartan glucuronide không hoạt tính (khoảng 6%). Các chất chuyển hoá oxi hoá còn lại không có tác dụng đáng kể so với tác dụng dược lý của irbesartan.

Hydrochlorothiazide

Hydrochlorothiazide qua được nhau thai nhưng không qua được hàng rào máu-não, hydrochlorothiazide được tiết vào sữa mẹ.

Thải trừ

Hydrochlorothiazide không bị chuyển hoá nhưng được thải trừ nhanh chóng qua thận. Có ít nhất 61% liều uống được thải trừ dưới dạng không biến đổi trong vòng 24 giờ.

Cách dùng Thuốc Irbezyd H 150/12.5

Cách dùng

Thuốc có thể được sử dụng cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Thuốc có thể được sử dụng cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác.

Liều dùng

Liều khởi đầu thông thường 1 viên irbesartan và hydrochlorothiazide 150/12.5 mg, ngày 1 lần. Có thể tăng liều sau 1-2 tuần điều trị đến liều tối đa 1 viên irbesartan và hydrochlorothiazide 300/25 mg ngày 1 lần để kiểm soát huyết áp nếu cần. Không dùng viên nén irbesartan và hydrochlorothiazide làm trị liệu khởi đầu cho bệnh nhân giảm thể tích nội mạch.

Trị liệu thay thế: Viên nén Irbesartan và Hydrochlorothiazide có thể được dùng thay thế cho các thuốc khác.

Bệnh nhân suy thận

Liều dùng thông thường có thể được sử dụng cho bệnh nhân có thanh thải creatinin > 30ml/phút. Đối với bệnh nhân suy thận mức độ nặng hơn, dùng thuốc lợi tiểu quai thận phù hợp hơn thuốc lợi tiểu thiazide, do đó không nên sử dụng viên nén Irbesartan và Hydrochlorothiazide.

Bệnh nhân suy gan

Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ và vừa.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có biện pháp đặc hiệu điều trị quá liều Irbezyd H. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ, tiến hành điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Biện pháp xử lý phụ thuộc vào khoảng thời gian kể từ lúc uống quá liều thuốc và mức độ nặng nhẹ của các triệu chứng. Nên tiến hành gây nôn và/hoặc rửa dạ dày. Sử dụng than hoạt có thể hữu ích trong quá trình điều trị quá liều Irbezyd H. Cần thường xuyên theo dõi nồng độ chất điện giải và creatinin trong huyết thanh. Nếu xảy ra hạ huyết áp, cần đặt bệnh nhân ở tư thế nằm ngửa, nhanh chóng cho bệnh nhân truyền muối và các dung dịch thay thế thể tích huyết tương.

Các biểu hiện thường xảy ra khi dùng quá liều irbesartan là hạ huyết áp và tim đập nhanh, nhịp tim chậm cũng có thể xảy ra khi dùng quá liều irbesartan. Lọc máu không loại bỏ được irbesartan.

Quá liều hydrochlorothiazide thường liên quan mất điện giải (hạ kali máu, hạ clorid máu, hạ natri máu) và mất nước do lợi tiểu quá mức. Các dấu hiệu và triệu chứng thường gặp nhất của quá liều hydrochlorothiazide là buồn nôn và ngủ gà. Việc loại bỏ hydrochlorothiazide bằng lọc máu chưa được nghiên cứu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Irbezyd H, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Toàn thân: Sốt, ớn lạnh, hạ huyết áp tư thế đứng, phù mặt, phù tay, yếu mệt.

• Tim mạch: Tăng huyết áp, tiếng thổi tim, nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực, hạ huyết áp, ngất, rối loạn nhịp/dẫn truyền, ngừng tim phổi, suy tim, cơn tăng huyết áp.

• Da: Ngứa, viêm da, bầm máu, ban đỏ nhiều dạng, mày đay, hội chứng Stevens-Johnson, viêm da tróc vảy bao gồm cả viêm da hoại tử nhiễm độc.

• Mất cân bằng nội tiết/chuyển hóa/điện giải: Giảm khả năng tình dục, thay đổi ham muốn, bệnh gút, tăng đường huyết, đường niệu, tăng acid uric máu.

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, viêm dạ dày ruột, đầy hơi, chướng bụng, viêm tụy, vàng da (vàng da ứ mật trong gan), viêm tuyến nước bọt, co thắt tiêu hóa, kích thích dạ dày.

• Cơ xương: Đau cơ xương, phồng đầu chi, chuột rút, viêm khớp, đau cơ, đau cơ ngực, cứng khớp, viêm bao gân, yếu cơ.

• Hệ thần kinh: Lo lắng, bồn chồn, rối loạn giấc ngủ, tê, ngủ gà, chóng mặt, rối loạn cảm xúc, trầm cảm, dị cảm, run, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, tai biến mạch não.

• Thận/tiết niệu: Rối loạn tiền liệt tuyến, suy thận, rối loạn chức năng thận, viêm thận kẽ.

• Hô hấp: Ho, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, chảy máu cam, viêm khí phế quản, ngạt mũi, tắc nghẽn phổi, khó thở, thở khò khè.

• Các giác quan: Rối loạn thị lực, thính lực, viêm tai, đau tai, viêm kết mạc.

• Huyết học: Thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, thiếu máu tán huyết, giảm tiểu cầu.

• Phản ứng mẫn cảm: Ban xuất huyết, nhạy cảm với ánh sáng, viêm mạch hoại tử, phản ứng phản vệ.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.