Công dụng của Thuốc Japet

Chỉ định

Thuốc Japet 10/20 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Bệnh tăng cholesterol máu: làm giảm lượng cholesterol có trọng lượng phân tử thấp, tăng cholesterol có trọng lượng phân tử cao.
• Bệnh động mạch vành: Ở bệnh nhân có bệnh động mạch vành kết hợp với tăng cholesterol máu, thuốc  được chỉ định làm giảm nguy cơ tử vong do động mạch vành, giảm nhồi máu cơ tim không gây tử vong, giảm nguy cơ phải tái tạo mạch máu cơ tim, làm chậm quá trình xơ vữa động mạch vành, giảm tạo các thương tổn mới.

Dược lực học

 Atorvastatin là chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men khử HMG – CoA, ức chế quá trình chuyển hóa 3-hydroxy-3-methyl-glutaryl-coenzym A thành mevalonat, một tiền chất của các sterol, bao gồm cả cholesterol. Atorvastatin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL cholesterol và apoprotein B ở những bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử và dị hợp tử, tăng cholesterol máu nguyên phát và tăng lipid máu hỗn hợp. Nó cũng làm giảm VLDL cholesterol và triglycerides và làm tăng HDL cholesterol và apolipoprotein A - 1. Atorvastatin làm giảm cholesterol toàn phần, LDL cholesterol, VLDL cholesterol, apo B, triglycerides, và những cholesterol không phải HDL và tăng HDL cholesterol ở những bệnh nhân tăng triglycerid máu đơn thuần.

Ezetimibe làm giảm cholesterol trong máu bằng cách ức chế phân tử tham gia vào quá trình hấp thu cholesterol tại ruột non.

Kết hợp 2 thành phần Atorvastatin và Ezetimibe trong thuốc giúp giảm cholesterol trong huyết tương do vừa ức chế cholesterol tại ruột, vừa giảm tổng hợp cholesterol nội sinh.

Dược động học

Hấp thu

Ezetimibe

Sau khi uống, ezetimibe được hấp thu nhanh và kết hợp thành dạng ezetimibe-glucuronid. Nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) đạt được khoảng 1 - 2 giờ sau khi uống đối với ezetimibe-glucuronid, và khoảng 4 -12 giờ sau khi uống đối với ezetimibe. Thức ăn không có ảnh hưởng đến sinh khả dụng của ezetimibe.

Atorvastatin

Atorvastatin được hấp thu nhanh bằng đường uống, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được trong vòng 1 - 2 giờ. Lượng atorvastatin được hấp thu và nồng độ trong huyết tương tăng lên theo tỷ lệ liều dùng.

Phân bố

Ezetimibe và ezetimibe-glucuronid

Gắn kết với protein huyết tương ở tỷ lệ 99,7% và 88 ~ 92%.

Atorvastatin

Thể tích phân bố trung bình của atorvastạtin là khoảng 381 lit. Trên 98% atorvastatin gắn kết với protein huyết tương. Tỷ lệ hồng cầu/ huyết tương khoảng 0,25 cho thấy thuốc ít thấm vào hồng cầu

Chuyển hóa

Ezetimibe

Được chuyển hóa chủ yếu ở ruột non và gan thông qua sự kết hợp glucuronid. Cả ezetimibe và ezetimibe-glucuronid được thải trừ chậm khỏi huyết tương do chu kỳ gan ruột. Thời gian bán hủy của ezetimibe và ezetimibe-glucuronid là khoảng 22 giờ.

Atorvastatin

Chuyển hóa chủ yếu thành dẫn xuất hydroxyl hóa tại vị trí ortho và para và các sản phẩm oxid hoá tại vị trí beta.

Thải trừ

Ezetimibe

Sau khi uống 14C-ezetimibe (20mg), khoảng 93% ezetimibe hiện diện trong huyết tương. Khoảng 78% và 11% được tìm thấy trong phân và nước tiểu trong vòng 10 ngày. Sau 48 giờ, không còn tìm thấy thuốc hiện diện trong huyết tương.

Atorvastatin

Atorvastatin và các chất chuyển hóa được bài tiết chủ yếu qua mật sau khi đã chuyển hóa tại gan hay ở ngoài gan. Tuy nhiên, thuốc dường như không trải qua chu kỳ gan ruột. Thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của atorvastatin ở người là khoảng 14 giờ, nhưng thời gian bán hủy của hoạt động ức chế enzym khử HMG-CoA là 20 - 30 giờ do sự đóng góp của các chất chuyển hóa có hoạt tính. Sau khi uống, dưới 2% liều dùng của atorvastatin được tìm thấy trong nước tiểu.

Cách dùng Thuốc Japet

Cách dùng

Bệnh nhân nên theo một chế độ ăn ít cholesterol khi bắt đầu sử dụng thuốc và tiếp tục theo chế độ ăn uống này trong suốt thời gian điều trị.

Liều dùng nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhân dựa trên mức độ lipid huyết tương.

Nên bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt là phản ứng có hại đối với hệ cơ. 

Liều dùng

Liều dùng thông thường là 1 - 4 viên/ ngày. Khởi đầu nên dùng ở liều 1 viên/ ngày. Sau 2 tuần, kiểm tra lại nồng độ lipid huyết tương. Nếu cần thiết thì điều chỉnh liều dùng. 

Bệnh nhân suy gan

Không cần thiết điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy gan nhẹ. 

Bệnh nhân suy thận

Không cần thiết điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân suy thận nhẹ hay vừa phải. Tuy nhiên, đối với bệnh nhân suy thận nặng, chỉ có thể dùng thuốc này nếu bệnh nhân có thể dung nạp atorvastatin ở liều 5 mg hoặc cao hơn. 

Bệnh nhân cao tuổi

Không cần thiết điều chỉnh liều dùng ở bệnh nhân cao tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Khi quá liều atorvastatin

Trong vòng 1 giờ xảy ra quá liều có thể dùng than hoạt tính, dùng qua ống thông đường mũi nếu bệnh nhân không tỉnh táo.

Bị tiêu cơ vân: Truyền nước muối 0,9% để duy trì nước tiểu 2-3ml/kg/h. Có thể dùng thuốc lợi tiểu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Japet, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn, gặp khoảng 5% bệnh nhân.
• Thần kinh trung ương: Đau đầu (4 - 9%), chóng mặt (3 - 5%), nhìn mờ (1 - 2%), mất ngủ, suy nhược.
• Thần kinh - cơ và xương: Đau cơ, đau khớp.
• Gan: Các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường, ở 2% người bệnh, nhưng phần lớn là không có triệu chứng và hồi phục khi ngừng thuốc.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Thần kinh - cơ và xương: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương (CPK)).
• Da: Ban da.
• Hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Mang thai, Mỡ máu, Men gan cao, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.