Công dụng của Thuốc Jiracek 40mg

Chỉ định

Thuốc Jiracek được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Người lớn:

• Dùng phối hợp với phác đồ kháng sinh thích hợp để điều trị loét dạ dày - tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori.
• Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biến chứng ở dạ dày - tá tràng, nhưng có yêu cầu phải tiếp tục điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid.
• Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản (GERD) nặng có viêm trợt thực quản.
• Hội chứng Zollinger-Ellison.
• Điều trị kéo dài sau khi tiêm truyền tĩnh mạch esomeprazol để phòng ngừa xuất huyết tái phát trong loét dạ dày - tá tràng.

Trẻ em ≥ 12 tuổi:

Esomeprazol dùng đường uống cho trẻ em để điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản và viêm thực quản trợt xước.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc ức chế bài tiết acid dạ dày thuộc nhóm ức chế bơm proton.

Mã ATC: A02BC05.

Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày - tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày - thực quản và hội chứng Zollinger-Ellison.

Esomeprazol là một base yếu, gắn với H⁺/K⁺-ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, làm bất hoạt hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid hydrocloric vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết lượng acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào. Thuốc tác dụng mạnh, kéo dài.

Các thuốc ức chế bơm proton có tác dụng ức chế nhưng không tiệt trừ được Helicobacter pylori nên phải phối hợp với các kháng sinh (như amoxicillin, tetracyclin và clarithromycin) mới có thể tiệt trừ có hiệu quả vi khuẩn này.

Dược động học

Hấp thu:

Esomeprazol là chất không bền trong môi trường acid và được dùng đường uống dưới dạng viên bao tan trong ruột. In vivo, esomeprazol bị chuyển sang dạng đồng phân R-isomer không đáng kể. Esomeprazol hấp thụ nhanh sau khi uống, phát huy tác dụng trong vòng 1 giờ, đạt nồng độ cao nhất trong huyết tương sau 1 - 2 giờ. Sinh khả dụng của esomeprazol tăng lên theo liều dùng và khi dùng nhắc lại: Đạt khoảng 50% sau khi dùng liều duy nhất 20 mg, tăng lên 68% khi dùng liều lặp lại hàng ngày, 64% khi dùng liều duy nhất 40 mg và tăng đến 89% sau khi dùng liều lặp lại hàng ngày. Thức ăn làm chậm và giảm hấp thu esomeprazol, nhưng không làm thay đổi có ý nghĩa tác dụng của thuốc đến nồng độ acid trong dạ dày. Diện tích dưới đường cong (AUC) sau khi uống 1 liều duy nhất esomeprazol 40 mg vào bữa ăn so với lúc đói giảm từ 43% đến 53%. Do đó esomeprazol nên uống trước bữa ăn ít nhất 1 giờ.

Phân bố:

Khoảng 97% esomeprazol gắn vào protein huyết tương. Thể tích phân bố khi nồng độ thuốc ổn định ở người tình nguyện khỏe mạnh là 0,22 l/kg thể trọng.

Chuyển hóa:

Thuốc chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ hệ enzym cytochrom P₄₅₀, isoenzym CYP2C19 thành các chất chuyển hóa hydroxy và desmethyl không còn hoạt tính, phần còn lại được chuyển hóa qua isoenzym CYP3A4 thành esomeprazol sulfon. Khi dùng nhắc lại, chuyển hóa bước đầu qua gan và độ thanh thải của thuốc giảm, có thể do isoenzym CYP2C19 bị ức chế. Tuy nhiên, không có hiện tượng tích lũy thuốc khi dùng mỗi ngày 1 lần.

Thải trừ:

Tổng thanh thải của thuốc trong huyết tương là khoảng 17 l/giờ sau khi uống liều duy nhất và khoảng 9 l/giờ sau khi uống liều lặp lại. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1,3 giờ. Esomeprazol được thải trừ hoàn toàn ra khỏi huyết tương giữa các liều và không gây tích lũy khi uống liều lặp lại 1 lần/ngày. Các chất chuyển hóa chính của esomeprazol không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày. Khoảng 80% liều uống được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa không có hoạt tính trong nước tiểu, phần còn lại được thải trừ trong phân. Dưới 1% thuốc được thải trừ trong nước tiểu.

Sự tuyến tính/không tuyến tính:

Dược động học của esomeprazol đã được nghiên cứu với liều lên đến 40 mg x 2 lần/ ngày. Diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) tăng khi dùng esomeprazol liều lặp lại. Sự tăng lên này phụ thuộc liều và dẫn đến sự tăng AUC ở tỷ lệ lớn hơn so với sự tăng liều sau khi dùng liều lặp lại. Sự phụ thuộc thời gian và liều này là do giảm chuyển hóa lần đầu qua gan và thanh thải toàn thân, có thể do tác dụng ức chế CYP2C19 của esomeprazol và/hoặc chất chuyển hóa sulphon của nó.

Dược động học trên các đối tượng đặc biệt:

Người chuyển hóa thuốc kém:

Ở một số người vì thiếu CYP2C19 do di truyền (15 - 20% người châu Á), nên làm chậm chuyển hóa esomeprazol. Ở những người này, chuyển hóa của esomeprazol chủ yếu được xúc tác bởi enzym CYP3A4. Ở trạng thái ổn định, giá trị AUC ở người thiếu enzym CYP2C19 tăng khoảng 2 lần so với người có đủ enzym.

Giới tính:

Sau khi uống liều đơn esomeprazol 40 mg, AUC ở phụ nữ cao hơn nam giới khoảng 30%. Không có sự khác biệt giữa các giới tính khi dùng liều lặp lại hàng ngày.

Suy gan:

Sự chuyển hóa esomeprazol ở người rối loạn chức năng gan vừa và nhẹ có thể giảm. Tốc độ chuyển hóa giảm ở những bệnh nhân rối loạn chức năng gan nặng làm tăng gấp đôi AUC của esomeprazol. Do đó, không dùng quá 20 mg esomeprazol cho bệnh nhân bị rối loạn nặng. Esomeprazol và chất chuyển hóa chính của nó không gây tích lũy khi dùng liều 1 lần/ngày.

Suy thận:

Chưa có nghiên cứu nào được thực hiện ở những bệnh nhân bị suy giảm chức năng thận. Do thận đóng vai trò đào thải các chất chuyển hóa của esomeprazol nhưng không đào thải hoạt chất ban đầu, sự chuyển hóa của esomeprazol có thể không thay đổi ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận.

Người cao tuổi:

Chuyển hóa esomeprazol không thay đổi đáng kể trên đối tượng bệnh nhân là người cao tuổi (71 - 80 tuổi).

Trẻ em:

Trẻ vị thành niên 12 - 18 tuổi: Sau khi dùng lặp lại esomeprazol liều 20 mg và 40 mg, AUC và T_max ở các đối tượng 12 - 18 tuổi tương tự như ở người lớn ở cả 2 liều.

Cách dùng Thuốc Jiracek 40mg

Cách dùng

Esomeprazol không ổn định trong môi trường acid, nên phải uống thuốc dưới dạng viên bao tan trong ruột để không bị phá hủy ở dạ dày và tăng sinh khả dụng. Phải nuốt nguyên viên thuốc với nước, không được nghiền nhỏ, nhai hoặc làm vỡ viên.

Uống thuốc trước bữa ăn ít nhất một giờ. Có thể dùng cùng thuốc kháng acid khi cần thiết để giảm đau.

Dạng bào chế này không thích hợp dùng cho những bệnh nhân bị khó nuốt hoặc không thể nuốt. Chọn các dạng bào chế khác phù hợp hơn cho bệnh nhân.

Liều dùng

Esomeprazol được dùng dưới dạng muối magnesi nhưng liều dùng được tính theo esomeprazol:

Liều dùng cho người lớn:

Điều trị loét dạ dày - tá tràng do nhiễm Helicobacter pylori:

Esomeprazol là một thành phần trong phác đồ điều trị cùng với kháng sinh, ví dụ phác đồ 3 hoặc 4 thuốc (cùng với amoxicilin và clarithromycin hoặc clarithromycin, metronidazol và bismuth). Uống esomeprazol mỗi ngày một lần 40 mg trong 10 ngày. Tùy tỷ lệ kháng thuốc ở từng địa phương để lựa chọn phác đồ điều trị phù hợp là 3 hoặc 4 thuốc phối hợp với nhau (amoxicilin, clarithromycin, metronidazol, tinidazol, tetracyclin, bismuth).

Dự phòng loét dạ dày ở những người có nguy cơ cao về biến chứng ở dạ dày - tá tràng, nhưng có yêu cầu phải tiếp tục điều trị bằng thuốc chống viêm không steroid:

Uống mỗi ngày 40 mg esomeprazol.

Điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản nặng có viêm trợt thực quản:

Uống mỗi ngày một lần 40 mg esomeprazol trong 4 tuần, có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu cần. Hoặc cách khác, bắt đầu uống mỗi ngày một lần 40 mg trong 4 - 8 tuần, có thể uống thêm 4 - 8 tuần nữa nếu vẫn còn triệu chứng hoặc biểu hiện tổn thương chưa liền. Trường hợp nặng có thể tăng liều lên 80 mg/ngày chia 2 lần.

Điều trị kéo dài sau khi tiêm truyền tĩnh mạch esomeprazol để phòng ngừa xuất huyết tái phát trong loét dạ dày - tá tràng:

40 mg esomeprazol/ngày, uống trong 4 tuần sau khi tiêm truyền tĩnh mạch để phòng ngừa xuất huyết tái phát trong loét dạ dày - tá tràng.

Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison:

Tùy theo từng cá thể và mức độ tăng tiết acid của dịch dạ dày, liều dùng mỗi ngày có thể cao hơn trong một số trường hợp, dùng một lần hoặc chia 2 lần trong ngày. Liều khởi đầu uống 40 mg esomeprazol x 2 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều khi cần thiết tùy theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Đa số người bệnh có thể kiểm soát được bệnh ở liều 80 - 160 mg/ngày, mặc dù có trường hợp đã phải dùng đến 240 mg mỗi ngày. Các liều lớn hơn 80 mg/ngày phải chia làm hai lần.

Liều dùng cho các đối tượng đặc biệt:

Trẻ em:

Esomeprazol dùng đường uống cho trẻ em để điều trị bệnh trào ngược dạ dày - thực quản và viêm thực quản trợt xước.

Trẻ em ≥ 12 tuổi: Có thể dùng liều như người lớn.

Trẻ em < 12 tuổi: Dạng bào chế này không thích hợp dùng cho trẻ em dưới 12 tuổi. Khuyến cáo cho bệnh nhân dùng các dạng bào chế khác phù hợp hơn. Độ an toàn và hiệu quả của esomeprazol dùng đường uống để điều trị ngắn hạn bệnh trào ngược dạ dày - thực quản ở trẻ dưới 1 tuổi hoặc dùng trong các trường hợp khác chưa được xác lập.

Người suy gan:

Không cần phải giảm liều ở người suy gan nhẹ hoặc trung bình.

Dạng bào chế này chứa hàm lượng không thích hợp dùng cho người suy gan nặng.

Người suy thận:

Không cần phải giảm liều ở người suy thận nhưng thận trọng ở người suy thận nặng vì kinh nghiệm sử dụng thuốc ở những bệnh nhân này còn hạn chế.

Người cao tuổi (≥ 65 tuổi): Không cần phải giảm liều ở người cao tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có báo cáo về quá liều esomeprazol ở người.

Các triệu chứng được mô tả ở liều 280 mg bao gồm các triệu chứng tiêu hóa và suy nhược. Không có tai biến xảy ra khi dùng liều 80 mg esomeprazol. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho esomeprazol. Thẩm tách máu không có tác dụng tăng thải trừ thuốc vì thuốc gắn nhiều vào protein. Chủ yếu điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ trong trường hợp quá liều.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn và nôn là những tác dụng không mong muốn thường gặp nhất trong các thử nghiệm lâm sàng. Ngoài ra, tính an toàn của esomeprazol tương tự nhau giữa các công thức bào chế, chỉ định điều trị, nhóm tuổi và quần thể bệnh nhân khác nhau. Không thấy có tác dụng không mong muốn liên quan đến liều nào.

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR

• Thần kinh: Đau đầu.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy, táo bón, đầy hơi.

Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR < 1/100

• Tâm thần: Mất ngủ.
• Thần kinh: Choáng, buồn ngủ, dị cảm.
• Mắt: Rối loạn thị giác.
• Chuyển hóa và dinh dưỡng: Phù ngoại biên.
• Tai và đường rối (tai trong): Chóng mặt.
• Tiêu hóa: Khô miệng.
• Gan - mật: Tăng enzym gan.
• Da và mô dưới da: Viêm da, ngứa, phát ban, nổi mày đay.
• Cơ - xương - khớp: Làm dễ gãy xương chậu, cổ tay, cột sống.

Hiếm gặp, 10,000 ≤ ADR < 1/1,000

• Miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (như sốt, phù mạch, phản ứng phản vệ, sốc phản vệ).
• Tâm thần: Kích động, trầm cảm, lú lẫn.
• Thần kinh: Rối loạn vị giác.
• Mắt: Nhìn mờ.
• Hô hấp - lồng ngực - trung thất: Nhiễm khuẩn hô hấp, co thắt phế quản.
• Huyết học: Tăng bạch cầu, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
• Gan - mật: Viêm gan có hoặc không kèm vàng da.
• Chuyển hóa: Hạ natri huyết, rối loạn chuyển hóa porphyrin.
• Cơ - xương - khớp: Đau khớp, đau cơ.
• Da và mô dưới da: Nhạy cảm ánh sáng, rụng tóc.
• Toàn thân: Mệt mỏi, đổ mồ hôi.
• Tiêu hóa: Viêm miệng, nhiễm nấm candida đường tiêu hóa.

Do làm giảm độ acid của dạ dày, các thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn ở đường tiêu hóa.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10,000

• Huyết học: Giảm toàn thể huyết cầu, mất bạch cầu hạt.
• Tâm thần: Biểu hiện hung tính, ảo giác.
• Gan - mật: Suy chức năng gan, bệnh não gan ở những người có tiền sử bệnh gan.
• Dạ và mô dưới da: Hồng ban đa dạng, ban bọng nước, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc.
• Cơ - xương - khớp: Yếu cơ.
• Thận - tiết niệu: Viêm thận kẽ, đã có báo cáo mắc suy thận đồng thời ở một số bệnh nhân.
• Nội tiết: Chứng vú to ở nam giới.

Chưa rõ, chưa có dữ liệu về tần suất gặp ADR

• Chuyển hóa: Hạ magnesi huyết, hạ magnesi huyết nghiêm trọng có thể tương quan với hạ calci huyết. Hạ magnesi huyết cũng có thể kèm hạ kali huyết.
• Tiêu hóa: Viêm đại tràng vị thể.
• Da và mô dưới da: Lupus ban đỏ bán cấp ở da.

Thuốc có thể gây các tác dụng không mong muốn khác. Khuyến cáo bệnh nhân thông báo ngay cho bác sỹ khi gặp phải các tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc.

Hướng dẫn xử trí ADR:

Phải ngừng thuốc khi có biểu hiện ADR nặng. Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.