Công dụng của Thuốc Kauskas-100mg

Chỉ định

Thuốc Kauskas-100 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Động kinh:

Người lớn và trẻ em trên 13 tuổi:

• Đơn trị hay phối hợp trong điều trị động kinh cục bộ hoặc toàn thể, bao gồm co cứng - co giật.
• Động kinh có liên quan đến hội chứng Lennox-Gaustaut. Lamotrigin được sử dụng trong điều trị phối hợp nhưng có thể sử dụng là thuốc chống động kinh ban đầu trong hội chứng Lennox-Gaustaut.

Trẻ em từ 2 đến 12 tuổi:

• Phối hợp trong điều trị động kinh cục bộ hay toàn thể, bao gồm co cứng - co giật và co giật do hội chứng Lennox-Gaustaut.
• Đơn trị động kinh cơn vắng ý thức.

Rối loạn lưỡng cực:

Người lớn trên 18 tuổi:

• Phòng ngừa giai đoạn trầm cảm ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực chủ yếu trải qua giai đoạn trầm cảm.
• Lamotrigin không được chỉ định cho điều trị cấp tính giai đoạn hưng phấn hay trầm cảm.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc chống động kinh. Mã ATC: N03AX09.

Lamotrigin là thuốc chống co giật thông qua cơ chế chẹn kênh natri. Thuốc ngăn chặn sự dẫn truyền nơron và ức chế sự giải phóng glutamat (chất dẫn truyền thần kinh giữ vai trò quyết định trong khởi phát cơn động kinh).

Cơ chế vì sao lamotrigin có tác dụng trong rối loạn lưỡng cực chưa được biết rõ.

Dược động học

Hấp thu:

Lamotrigin hấp thu nhanh và hoàn toàn từ ruột và không bị hiệu ứng vượt qua lần đầu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được 2,5 giờ sau khi uống thuốc. Thời gian đạt nồng độ đỉnh có thể kéo dài do ảnh hưởng của thức ăn nhưng lượng hấp thu không bị ảnh hưởng.

Phân bố:

Gắn kết với protein huyết tương khoảng 55%; rất hiếm gặp trường hợp gây độc tính khi thuốc bị đẩy ra khỏi protein huyết tương. Thể tích phân bố 0,92 - 1,22 L/ kg.

Chuyển hóa:

Enzym chịu trách nhiệm chuyển hóa lamotrigin là UDP-glucuronyl transferase. Lamotrigin cảm ứng chuyển hóa của chính nó đến một mức độ nào đó phụ thuộc vào liều. Tuy nhiên, không có bằng chứng nào cho thấy lamotrigin gây ảnh hưởng đến dược động của thuốc khác và tài liệu cho thấy gần như không có tương tác nào xảy ra giữa lamotrigin và các thuốc chuyển hóa qua enzym cytochrom P450.

Thải trừ:

Độ thanh thải huyết tương biểu kiến ở người bình thường là 30 mL/phút.

Lamotrigin được đào thải dưới dạng chất chuyển hóa liên hợp glucuronic trong nước tiểu. Dưới 10% được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Chỉ khoảng 2% lamotrigin được đào thải qua phân. Độ thanh thải và thời gian bán thải của thuốc không phụ thuộc vào liều. Thời gian bán thải biểu kiến của thuốc được ước tính khoảng 33 giờ (từ 14 đến 103 giờ). Thời gian bán thải của lamotrigin bị ảnh hưởng nhiều bởi các thuốc sử dụng chung.

Cách dùng Thuốc Kauskas-100mg

Cách dùng

Thuốc dạng viên dùng đường uống. Uống trọn viên thuốc với một ly nước.

Liều dùng

Tái sử dụng lamotrigin:

Bác sĩ kê đơn nên cân nhắc tăng đến liều duy trì của lamotrigin khi bắt đầu điều trị lại với lamotrigin sau khi bệnh nhân ngưng sử dụng thuốc vì bất kì lý do nào, vì nguy cơ nổi ban nghiêm trọng khi sử dụng liều cao ban đầu và vượt quá liều được chỉ định của lamotrigin. Khoảng cách so với liều trước càng xa thì càng nên cân nhắc tăng đến liều duy trì của lamotrigin. Khi thời gian ngưng sử dụng lamotrigin vượt quá 5 lần thời gian bán thải của thuốc, lamotrigin nên được tăng đến liều duy trì theo lịch phù hợp.

Không khuyến cáo sử dụng lại lamotrigin khi trước đó bệnh nhân bị ban da do dùng lamotrigin trừ khi nguy cơ không đáng kể so với lợi ích của thuốc.

Động kinh:

Khi các thuốc chống động kinh/thuốc khác được thêm vào hoặc ngưng sử dụng trong quá trình điều trị với lamotrigin, cân nhắc về tác động của các thuốc này đến dược động học của lamotrigin.

Người lớn và trẻ em từ 13 tuổi trở lên:

Trẻ em từ 2 đến 12 tuổi-Phác đồ điều trị khuyến cáo cho bệnh động kinh:

Để đảm bảo hiệu quả điều trị nên theo dõi cân nặng của trẻ và chỉnh liều theo cân nặng. Bệnh nhân tuổi từ 2 đến 6 tuổi, nên chọn liều duy trì là giới hạn trên của liều khuyến cáo.

Nếu động kinh có thể kiểm soát với phác đồ điều trị phối hợp, có thể ngưng thuốc chống động kinh và bắt đầu đơn trị bằng lamotrigin.

Trẻ em dưới 2 tuổi:

Dữ liệu về hiệu quả và an toàn của lamotrigin trong phối hợp điều trị động kinh cục bộ ở trẻ em từ 1 tháng đến 2 tuổi còn hạn chế. Không có dữ liệu ở trẻ em dưới 1 tháng tuổi. Do đó lamotrigin không nên sử dụng cho trẻ em dưới 2 tuổi.

Rối loạn lưỡng cực:

Vì nguy cơ nổi ban không nên sử dụng quá liều được chỉ định.

Người lớn trên 18 tuổi-mức tăng liều khuyến cáo để đạt liều duy trì trong điều trị rối loạn lưỡng cực:

*Liều ổn định mục tiêu sẽ khác nhau tùy theo đáp ứng lâm sàng.

Người lớn trên 18 tuổi - Hiệu chỉnh liều ổn định duy trì hàng ngày sau khi ngưng sử dụng các thuốc khác trong điều trị rối loạn lưỡng cực:

Khi đạt liều ổn định duy trì hàng ngày, có thể ngưng sử dụng các thuốc khác theo liệu trình dưới đây:

* Có thể tăng liều lên 400 mg/ngày nếu cần.

Người lớn trên 18 tuổi - hiệu chỉnh liều lamotrigin hàng ngày sau khi sử dụng thêm thuốc điều trị rối loạn lưỡng cực khác:

Không có kinh nghiệm lâm sàng trong việc hiệu chỉnh liều hàng ngày lamotrigin sau khi sử dụng thêm thuốc khác. Tuy nhiên, dựa trên nghiên cứu các thuốc khác, có thể sử dụng như sau:

Ngưng sử dụng lamotrigin ở bệnh nhân bị rối loạn lưỡng cực: Trong thử nghiệm lâm sàng, tần suất, mức độ nghiêm trọng hoặc loại tác dụng không mong muốn không tăng lên sau khi ngừng lamotrigin so với giả dược. Do đó, bệnh nhân có thể ngừng lamotrigin mà không cần giảm liều.

Trẻ em dưới 18 tuổi: Lamotrigin không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về an toàn và hiệu quả.

Đối tượng đặc biệt:

Phụ nữ dùng thuốc tránh thai: Có thể làm tăng độ thanh thải của lamotrigin khoảng 2 lần, dẫn đến giảm nồng độ lamotrigin. Cần tăng liều lamotrigin lên gấp 2 lần. Trong tuần không sử dụng thuốc tránh thai, nồng độ lamotrigin tăng gấp 2 lần, làm tăng nguy cơ gây ra tác dụng không mong muốn phụ thuộc liều. Do đó, cân nhắc sử dụng thuốc tránh thai không có tuần nghỉ (ví dụ: Thuốc tránh thai hormon sử dụng liên tục hoặc sử dụng phương pháp tránh thai không hormon).

Bắt đầu sử dụng thuốc tránh thai hormon ở bệnh nhân đang sử dụng ổn định lamotrigin và không sử dụng chất cảm ứng quá trình glucuronic hóa lamotrigin:

Liều duy trì lamotrigin trong hầu hết các trường hợp đều cần phải tăng lên 2 lần. Khi bắt đầu sử dụng thuốc tránh thai hormon, tăng liều lamotrigin 50-100 mg/tuần theo đáp ứng lâm sàng. Đo nồng độ lamotrigin huyết thanh trước và sau khi sử dụng thuốc tránh thai hormon để đảm bảo nồng độ lamotrigin được duy trì. Điều chỉnh liều lamotrigin nếu cần. Đối với phụ nữ sử dụng thuốc tránh thai hormon có 1 tuần nghỉ, nồng độ lamotrigin huyết thanh nên được đo trong tuần thứ 3 có sử dụng thuốc tránh thai, ví dụ ngày 15-21 chu kỳ sử dụng thuốc. Cân nhắc sử dụng thuốc tránh thai không có tuần nghỉ.

Ngưng sử dụng thuốc tránh thai hormon ở bệnh nhân đang sử dụng ổn định lamotrigin và không sử dụng chất cảm ứng quá trình glucuronic hóa lamotrigin:

Liều duy trì lamotrigin ở hầu hết các trường hợp cần giảm 50%. Nên giảm dần liều lamotrigin 50-100 mg/tuần (tỉ lệ không vượt quá 25% tổng liều trong tuần) trong vòng 3 tuần, trừ khi có chỉ định lâm sàng nào khác. Đo nồng độ lamotrigin huyết thanh trước và sau khi sử dụng thuốc tránh thai hormon để đảm bảo nồng độ lamotrigin được duy trì. Ở phụ nữ muốn ngưng sử dụng thuốc tránh thai hormon có 1 tuần nghỉ, nồng độ lamotrigin huyết thanh nên được đo trong tuần thứ 3 điều trị tích cực, ví dụ ngày 15-21 chu kỳ sử dụng thuốc. Không nên lấy mẫu xét nghiệm nồng độ lamotrigin trong vòng 1 tuần đầu sau khi ngưng thuốc.

Bắt đầu sử dụng lamotrigin ở bệnh nhân đang sử dụng thuốc tránh thai hormon:

Hiệu chỉnh liều theo liều khuyến cáo thông thường trong tờ hướng dẫn sử dụng này.

Bắt đầu hoặc ngưng sử dụng thuốc tránh thai hormon ở bệnh nhân đang sử dụng ổn định lamotrigin và chất cảm ứng quá trình glucuronic hóa lamotrigin:

Không yêu cầu điều chỉnh đến liều duy trì khuyến cáo của lamotrigin.

Sử dụng với atazanavir/ritonavir: Không cần điều chỉnh liều khi dùng thêm lamotrigin ở bệnh nhân đang dùng atazanavir/ritonavir.

Ở bệnh nhân đang dùng lamotrigin liều duy trì và không dùng chất cảm ứng quá trình glucuronic hóa, có thể tăng liều lamotrigin khi dùng thêm atazanavir/ritonavir, hoặc giảm liều nếu ngưng sử dụng atazanavir/ritonavir.

Kiểm soát nồng độ lamotrigin huyết tương trước và trong 2 tuần sau khi bắt đầu sử dụng hoặc ngưng atazanavir/ritonavir để đánh giá việc điều chỉnh liều lamotrigin có thật sự cần thiết.

Sử dụng với lopinavir/ritonavir: Tương tự như với atazanavir/ritonavir.

Người cao tuổi (> 65 tuổi): Không cần hiệu chỉnh liều.

Suy thận: Thận trọng khi sử dụng lamotrigin cho bệnh nhân suy thận. Ở bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối, liều khởi đầu lamotrigin nên dựa trên các thuốc bệnh nhân đang sử dụng; Giảm liều duy trì có thể hiệu quả ở bệnh nhân giảm chức năng thận nặng.

Suy gan: Ban đầu, khoảng tăng liều và liều duy trì nên giảm xuống 50% ở bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh B) và 75% ở bệnh nhân suy gan nặng (Child-Pugh C). Khoảng tăng liều và liều duy trì nên được điều chỉnh theo đáp ứng lâm sàng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng:

Đã có báo cáo quá liều cấp tính lên đến 10 - 20 lần liều điều trị tối đa, có trường hợp tử vong. Triệu chứng bao gồm cử động mắt không kiểm soát, thất điều, không tỉnh táo, động kinh cơn lớn, hôn mê. Kéo dài khoảng QRS cũng có thể được ghi nhận ở các bệnh nhân sử dụng quá liều. Kéo dài QRS trên 100 mili giây có thể do nhiễm độc nghiêm trọng.

Xử trí:

Điều trị hỗ trợ thích hợp khi quá liều. Dùng than hoạt để giảm hấp thu thuốc từ đường tiêu hóa. Không có kinh nghiệm thẩm phân máu trong điều trị quá liều lamotrigin. Ở 6 người tình nguyện suy thận, 20% lamotrigin được lọc ra khỏi cơ thể sau 4 giờ thẩm phân máu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Kauskas-100 bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Các tác dụng không mong muốn phân theo tần suất và hệ cơ quan:

Rất thường gặp, ADR ≥ 1/10:

• Thần kinh: Nhức đầu.
• Da và mô dưới da: Phát ban da.

Thường gặp, 1/100 ≤ ADR < 1/10:

• Tâm thần: Hung hăng, khó chịu.
• Thần kinh: Buồn ngủ, chóng mặt, run, mất ngủ, kích động.
• Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khô miệng.
• Cơ xương và mô liên kết: Đau khớp.
• Toàn thân và đường sử dụng: Mệt mỏi, đau, đau lưng.

Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR < 1/100:

• Thần kinh: Mất điều hòa.
• Thị giác: Nhìn đôi, nhìn mờ.
• Da và mô dưới da: Rụng tóc.

Hiếm gặp, 1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000

• Thần kinh: Rung giật nhãn cầu, viêm màng não vô trùng.
• Thị giác: Viêm kết mạc.
• Da và mô dưới da: Hội chứng Stevens-Johnson.

Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000

• Máu và hệ bạch huyết: Bất thường huyết học bao gồm giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu, thiếu máu, giảm tiểu cầu, giảm toàn thể huyết cầu, thiếu máu bất sản, mất bạch cầu hạt.
• Miễn dịch: Hội chứng quá mẫn (bao gồm triệu chứng như sốt, sưng hạch bạch huyết, phù mặt, bất thường về máu và gan, đông máu rải rác lòng mạch, suy đa nội tạng).
• Tâm thần: Lú lẫn, ảo giác, giật cơ.
• Thần kinh: Đứng không vững, rối loạn vận động, làm nặng thêm bệnh Parkinson, ảnh hưởng ngoại tháp, chứng múa giật múa vờn, tăng tần suất động kinh.
• Gan - mật: Suy gan, rối loạn chức năng gan, chỉ số xét nghiệm chức năng gan tăng.
• Da và mô dưới da: Hoại tử biểu bì nhiễm độc, phản ứng da do thuốc kèm tăng bạch cầu ái toan và triệu chứng toàn thân.
• Cơ xương và mô liên kết: Phản ứng giống lupus.

Chưa rõ tần suất

• Máu và hệ bạch huyết: Sưng hạch bạch huyết.
• Tâm thần: Ác mộng.

Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, khuyên bệnh nhân thông báo các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.