Công dụng của Viên nang cứng Lafaxor 75mg

Chỉ định

Thuốc Lafaxor với dược chất chính là venlafaxin, được chỉ định để điều trị trầm cảm, gồm cả trầm cảm kèm theo lo lắng, cho bệnh nhân nội và ngoại trú.

Dược lực học

Venlafaxin, một chất ức chế thu hồi chọn lọc serotonin và norepinephrin, là một dẫn xuất của phenylethylamin có tác dụng chống trầm cảm và chống lo âu. Cơ chế chống trầm cảm và lo âu của venlafaxin chưa được hiểu rõ hoàn toàn, tuy nhiên nó có liên quan đến khả năng tăng cường hoạt động chất dẫn truyền thần kinh của hệ thần kinh trung ương.

Venlafaxin và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là O-desmethylvenlafaxin (ODV), là những chất ức chế mạnh sự thu hồi serotonin và norepinephrin thần kinh, và là chất ức chế yếu thu hồi dopamin. Nghiên cứu in vitro cho thấy venlafaxin và ODV không có ái lực đáng kể đối với thụ thể cholinergic muscarinic, H1 histaminergic, hay α-adrenergic.

Dược động học

Ít nhất 92% venlafaxin được hấp thu sau khi uống liều đơn venlafaxin. Khả dụng sinh học tuyệt đối là 40% đến 45%. Sau khi uống, phần lớn thuốc chuyển hóa bước đầu ở gan để tạo thành chủ yếu là chất chuyển hóa có hoạt tính O-desmethylvenlafaxin (ODV). Sự hình thành ODV qua trung gian cytochrom P450 CYP2D6, isoenzym CYP3A4 cũng tham gia vào quá trình chuyển hóa venlafaxin. Các chất chuyển khác bao gồm N-desmethylvenlafaxin và O-didesmethylvenlafaxin.

Thời gian để venlaraxin và O-didesmethylvenlafaxin đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương tương ứng là 2 và 4 giờ sau khi uống. Tỷ lệ venlafaxin liên kết huyết tương là 27% và O-didesmethylvenlafaxin là 30%. Thời gian bán thải trung bình của venlafaxin và O-didesmethylvenlafaxin tương ứng là 5 và 11 giờ.

Phần lớn venlafaxin được thải trừ qua nước tiểu, chủ yếu dưới dạng các chất chuyển hóa hoặc dưới dạng tự do hoặc dưới hình thức liên hợp, khoảng 2% được thải trừ qua phân. O-didesmethylvenlafaxin và venlafaxin đã được phát hiện trong nước ối và máu dây rốn và có đi qua sữa mẹ.

Cách dùng Viên nang cứng Lafaxor 75mg

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Trong điều trị trầm cảm, liều ban đầu là venlafaxin 75 mg chia 2 đến 3 lần uống/ngày trong vòng 3 đến 4 ngày, trước khi tăng liều lên 75 mg/ngày. Nếu cần thiết, sau vài tuần liều có thể tăng lên đến 150 mg/ngày. Liều tối đa có thể dùng là 375 mg. Mỗi lần điều chỉnh liều có thể tăng tối đa là 75 mg trong khoảng thời gian 2 - 4 ngày. 

Bệnh nhân suy thận hoặc suy gan

Bệnh nhân suy thận và/hoặc suy gan cần dùng liều venlafaxin thấp hơn. Cần giảm 50% liều hàng ngày cho bệnh nhân có chỉ số lọc cầu thận (GFR) dưới 30 ml/phút/1,73m2. Do thời gian bán hủy trong huyết tương của venlafaxin và chất chuyển hóa chính của nó kéo dài ở người suy thận nặng, nên có thể dùng toàn bộ liều một lần cho cả ngày.

Sự thanh thải bằng thẩm tách máu của cả venlafaxin và O-desmethyl venlaraxin trên người đều thấp. Tuy nhiên, nên ngừng dùng venlafaxin cho người phải thẩm tách máu cho tới khi hoàn thành việc điều trị bằng thẩm tách.

Bệnh nhân bị suy gan vừa phải với thời gian prothrombin từ 14 đến 18 giây cần phải được giảm 50% liều. Cần giảm liều xuống thấp hơn nữa đối với người bị suy gan mức độ nặng hơn. 

Người già

Không cần giảm liều cho bệnh nhân cao tuổi nếu chỉ vì tuổi tác. Tuy nhiên, cũng như với các thuốc chống trầm cảm khác, cần thận trọng khi điều trị cho người già. Đối với từng cá nhân, cần đặc biệt chú ý khi tăng liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Trong các kinh nghiệm sau khi đưa thuốc ra thị trường, thay đổi điện tâm đồ, tăng nhịp tâm thất và sinap, chậm nhịp tim và động kinh được ghi lại trong các trường hợp quá liều venlafaxin, cả khi dùng một mình cũng như cùng với thuốc khác và/hoặc rượu. Không thể loại trừ việc dùng một mình venlafaxin là nguyên nhân duy nhất gây chết người trong trường hợp dùng quá liều gây tử vong. Hiếm khi thấy dùng quá liều venlafaxin cùng với các thuốc khác và/hoặc rượu gây chết người. 

Xử trí

Đảm bảo đường thông khí, cung cấp đủ oxy và thông khí đầy đủ. Cần kiểm tra nhịp tim và các dấu hiệu sống. Cần điều trị hỗ trợ và điều trị triệu chứng. Có thể dùng than hoạt, gây nôn hay rửa dạ dày. Chưa có thuốc giải độc đặc biệt nào cho venlafaxin. Không dùng thẩm tách máu cho cả venlafaxin và O-desmethyl venlafaxin vì thanh thải thẩm tách máu của cả hai chất đều thấp.

Làm gì khi quên 1 liều?

Chưa ghi nhận.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Lafaxor, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Các tác dụng không mong muốn thường gặp nhất liên quan đến việc sử dụng venlafaxin mà không thấy có tỷ lệ tương ứng trong số các bệnh nhân điều trị bằng placebo là các rối loạn hệ thần kinh, bao gồm chóng mặt, khô miệng, mất ngủ, căng thẳng, ngủ gà. Các rối loạn tiêu hóa bao gồm chán ăn, táo bón, buồn nôn, rối loạn xuất tinh/khoái cảm, ra mồ hôi và suy nhược.  

Mức độ thường xuyên của các tác dụng không mong muốn này có liên quan tới liều dùng. Các tác dụng không mong muốn nói chung giảm về mức độ và tần số khi dùng lâu dài.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc Lafaxor, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Rối loạn nhịp tim, Dị ứng thuốc, Loét thực quản

Lưu ý khi sử dụng

• Lái tàu xe
• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.