Công dụng của Thuốc Lamivudine 100

Chỉ định

Thuốc Lamivudin được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính và có bằng chứng sao chép của virus viêm gan B (HBV) với các tình trạng: 

• Alanin aminotransferase (ALT) huyết thanh tăng 2 lần so với bình thường.

• Viêm gan tiến triển do virus.

Dược lực học

Lamivudin là một thuốc tổng hợp kháng retrovirus, thuộc nhóm dideoxynucleosid ức chế enzym phiên mã ngược của virus. Để có tác dụng lamivudin phải được.enzym tế bào phosphoryl hóa và biến đổi thành một chất chuyển hóa có hoạt tính, chất chuyển  hóa 5 - triphosphat. Chất chuyển hóa này có cấu trúc tương tự deoxycytidin triphosphat là cơ chất tự nhiên cho enzym phiên mã ngược. Thuốc có hoạt tính cạnh tranh với deoxycytidin triphosphat tự nhiên để hợp nhất vào DNA của virus bởi enzym phiên mã ngược, gây kết thúc sớm tổng hợp DNA của virus. Lamivudin có độc tính rất thấp đối với tế bào.

Lamivudin có hoạt  tính kìm virus HIV typ 1và 2 (HIV - 1, HIV - 2), và cũng có tác dụng ức chế virus viêm gan B ở người bệnh mạn tính. Tuy được dung nạp tốt, nhưng không được dùng lamivudin đơn độc vì dễ sinh kháng thuốc. Sự kháng này do đột biến enzym phiên mã ngược, làm giảm tính nhạy cảm hơn 100 lần và làm mất  tác dụng kháng virus trên người bệnh. Liệu pháp phối hợp lamivudin và zidovudin ở người bệnh chưa được điều trị trước đây làm giảm khoảng 10 lần mật độ virus trong huyết tương, tác dụng kéo dài hơn 1 năm, mặc dù có sự đột biến của enzym phiên mã ngược.

Trong liệu pháp kháng retrovirus, thuốc chọn lọc là những thuốc tương tự nucleosid, liệu pháp kháng retrovirus cũng làm tăng thời gian sống sót ở người bệnh có số lượng tế bào CD4 dưới 500/ 1mm2. Liệu pháp này cũng có thê dùng cho những người bệnh có mật độ HIV trên 30.000/ml huyết tương, không phụ thuộc vào tế bào CD4, vì mật độ HIV là một yếu tố tiên lượng sự tiến triển của bệnh. Mật độ virus cao hơn dẫn đến giảm tế bào CD4 nhanh hơn. Mục tiêu điều trị là đạt mật độ HIV ở mức không thể  phát hiện được. Liệu pháp chuẩn hiện nay gồm 2 thuốc tương tự nucleosid kháng retrovirus, cùng với một thuốc ức chế protease.

Người bệnh điều trị không có kết quả (tăng gấp 3 lần mật độ virus, hoặc giảm số lượng tế bào CD4 hoặc tiến triển thành bệnh AIDS) phải chuyển sang dùng một kết hợp thuốc kháng retrovirus khác. Phải lựa chọn kết hợp thuốc mới sao cho nguy cơ kháng chéo với những thuốc đã dùng liều tối thiểu. Khi liệu pháp cũ không có tác dụng cần  cho thêm thuốc mới, nguyên tắc là cho thêm không chỉ một thuốc mà kết hợp 2 thuốc mới.

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi uống, lamivudin hấp thu nhanh với sinh khả dụng khoảng 80%. Tỷ lệ gắn với protein huyết tương thấp (< 36%). 

Chuyển hóa:

5 - 6% thuốc được chuyển hóa thành chất trans - sulfoxyd. 

Thải trừ:

Thời gian bán thải trong huyết tương trung bình là 2,5 giờ và khoảng 70% của liều được thải trừ không thay đổi  trong nước tiểu. Thời gian bán thải của lamivudin triphosphat trong tế bào kéo dài, trung bình trên 10 giờ trong tế bào lympho ở máu ngoại biên. Độ thanh thải toàn bộ là 0,37 ±  0,05 lit/gid/kg.

Cách dùng Thuốc Lamivudine 100

Cách dùng

Dùng đường uống.

Liều dùng

Liều đề nghị là 100 mg/lần/ngày.

Người lớn: 1 viên/lần, ngày uống 1 lần.

Trẻ em trên 12 tuổi: Liều 3 mg/kg/ngày (tối đa 100 mg/ngày) tương ứng với liều duy nhất 100 mg/ngày ở người lớn. 

Cân nhắc ngừng Lamivudin trong trường hợp: 

• Đảo ngược hiệu giá huyết thanh đối với HBeAg và/hoặc HbSAg khẳng định ở bệnh nhân hệ miễn dịch bình thường. 

• Bệnh nhân nữ có thai trong thời gian điều trị. 

• Bệnh nhân có dấu hiệu không dung nạp lamivudin khi đang điều trị.

Suy thận: Giảm liều dùng cho những bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 50 ml/phút.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không thấy có dấu hiệu lâm sàng hoặc triệu chứng khi quá liều, mặt khác xét nghiệm máu vẫn bình thường. Không có thuốc giải độc. Không biết rõ lamivudin có bị loại trừ bằng thẩm tách màng bụng hoặc thẩm tách máu hay không.

Làm gì khi quên 1 liều?

Chưa ghi nhận.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Lamivudin, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

Nhức đầu, mất ngủ, khó chịu, mệt mỏi, đau, chóng mặt, trầm cảm, sốt, rét run, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, đau bụng, khó tiêu, tăng amylase, bệnh dây thần kinh ngoại biên, dị cảm, đau cơ, đau khớp, ban, dấu hiệu và triệu chứng ở mũi, giảm bạch cầu  trung tính, thiếu máu, tăng AST, ALT. 

 Ít gặp

Viêm tụy, giảm tiểu cầu, tăng bilirubin huyết.

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Viêm tụy, Suy thận

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 12 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.