Công dụng của Viên nén Langitax 15

Chỉ định

Thuốc Langitax 15mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Giảm nguy cơ đột quỵ và tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh lý van tim.
• Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu.
• Điều trị tắc mạch phổi.
• Giảm nguy cơ tái phát huyết khối tĩnh mạch sâu và tắc mạch phổi sau 6 tháng điều trị.
• Dự phòng huyết khối tĩnh mạch sâu ở các bệnh nhân tiến hành phẫu thuật đầu gối hoặc thay khớp háng.

Dược lực học

Cơ chế tác dụng

Rivaroxaban là một chất ức chế chọn lọc yếu tố Xa mà không cần 1 đồng yếu tố (như antithrombin III). Rivaroxaban ức chế hoạt động của prothrombinase và yếu tố Xa tự do. Rivaroxaban không có tác dụng trực tiếp lên sự kết tập tiểu cầu, nhưng ức chế gián tiếp sự kết tập tiểu cầu gây ra bởi thrombin bằng con đường ức chế tạo thrombin.

Tác dụng dược lực

Sự ức chế hoạt tính yếu tố Xa phụ thuộc liều của rivaroxaban đã được quan sát thấy trên người. Thời gian prothrombin (PT) bị ảnh hưởng theo liều rivaroxaban sử dụng có tương quan chặt chẽ với nồng độ huyết tương nếu dùng neoplastin để thử. Thời gian hoạt hóa một phần thromboplastin (aPTT) và HepTest cũng bị kéo dài phụ thuộc vào liều dùng; tuy nhiên không khuyến cáo sử dụng các chỉ số này để đánh giá tác dụng dược lực của rivaroxaban. Hoạt tính đối kháng yếu tố Xa cũng bị ảnh hưởng bởi rivaroxaban. Không cần phải theo dõi các tham số đông máu trong quá trình điều trị với rivaroxaban.

Dược động học

Hấp thu

Sinh khả dụng của rivaroxaban phụ thuộc liều dùng. Ở liều 10mg, sinh khả dụng đường uống khoảng 80 – 100% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Ở liều 20 mg với bữa ăn không chất béo, sinh khả dụng khoảng 66%. Sự gắn kết với thức ăn làm tăng sinh khả dụng của liều 20mg (AUC trung bình tăng khoảng 39% và Cmax tăng khoảng 76% khi dùng chung với thức ăn).

Tmax của rivaroxaban là 2 – 4 giờ sau dùng thuốc. Dược động học của rivaroxaban không bị ảnh hưởng bởi các thuốc làm thay đổi pH dạ dày.

Phân bố

Thuốc gắn kết cao với protein huyết tương (92 – 95%), chủ yếu với albumin. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định trên người khỏe mạnh khoảng 50 lít.

Chuyển hóa

Khoảng 51% liều rivaroxaban uống vào được thu hồi dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính trong nước tiểu (30%) và phân (21%), phần còn lại dưới dạng không đổi. Sự oxy hóa xúc tác bởi CYP3A4/5 và CYP2J2 và sự thủy phân là các con đường chính của quá trình sinh chuyển hóa.

Thải trừ

Khoảng 2/3 liều rivaroxaban được thải trừ dưới dạng chất chuyển hóa không hoạt tính qua phân và nước tiểu, 1/3 liều còn lại được thải trừ trực tiếp qua thận dưới dạng không đổi trong nước tiểu, chủ yếu qua bài tiết tích cực ở thận.

Rivaroxaban là chất nền của protein vận chuyển P – gp và protein đối kháng ung thư vú (BCRP). Ái lực của rivaroxaban với các protein vận chuyển chưa rõ. Rivaroxaban có độ thanh thải chậm (khoảng 10 lit/giờ). Thời gian bán hủy của rivaroxaban khoảng 5 – 9 giờ ở người trẻ, khỏe mạnh và từ 11 – 13 giờ ở người cao tuổi.

Cách dùng Viên nén Langitax 15

Cách dùng

Không được nhai, bẻ hay nghiền viên thuốc. Nên dùng thuốc cùng với thức ăn.

Liều dùng

Giảm nguy cơ đột quỵ và tắc mạch toàn thân ở bệnh nhân rung nhĩ không do bệnh lý van tim

• CrCl > 50 ml/phút: 20 mg/lần/ngày lúc ăn tối.

• CrCl 15 – 50 ml/phút: 15 mg/lần/ngày lúc ăn tối.

Điều trị huyết khối tĩnh mạch sâu, tắc mạch phổi

15 mg/lần x 2 lần/ngày trong 21 ngày. Sau đó dùng liều 10 mg/lần/ngày để điều trị duy trì.

Giảm nguy cơ tái phát huyết tĩnh thạch sâu và tắc mạch phổi

20 mg/lần/ngày.

Dự phòng huyết khối tĩnh mạch sâu ở các bệnh nhân tiến hành phẫu thuật đầu gối hoặc thay khớp háng

• Thay khớp háng: 10 mg/lần/ngày trong 35 ngày.

• Thay khớp gối: 10 mg/lần/ngày trong 12 ngày.

Bệnh nhân đang dùng warfarin khi chuyển sang rivaroxaban phải ngưng warfarin và bắt đầu rivaroxaban ngay sau khi chỉ số INR dưới 3,0 để tránh thời kỳ kháng đông không đầy đủ.

Với bệnh nhân đang dùng 1 thuốc chống đông máu khác warfarin (heparin trọng lượng phân tử thấp hoặc thuốc chống đông đường uống không warfarin), bắt đầu rivaroxaban 0 – 2 giờ trước liều buổi tối theo lịch tiếp theo của thuốc và bỏ liều của các thuốc chống đông máu khác. Đối với heparin không phân đoạn tiêm truyền liên tục, dừng truyền và bắt đầu ngay rivaroxaban.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Quá liều rivaroxaban có thể dẫn đến xuất huyết. Ngừng rivaroxaban và dùng các biện pháp điều trị thích hợp nếu biến chứng chảy máu liên quan với quá liều xảy ra. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho rivaroxaban.

Nồng độ rivaroxaban trong máu không tăng thêm khi dùng liều > 50mg do hạn chế về hấp thu. Có thể sử dụng than hoạt để làm giảm hấp thu trong trường hợp quá liều rivaroxaban.

Do sự gắn kết mạnh của rivaroxaban với protein huyết tương, việc thẩm tách không được khuyến cáo. Sử dụng các sản phẩm huyết tương có thể đảo ngược thông số chống đông in vitro.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Langitax 15mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Toàn thân: Mệt mỏi.

• Tiêu hóa: Đau bụng trên, rối loạn tiêu hóa, đau răng, xuất huyết sau phúc mạc.

• Nhiễm trùng và ký sinh trùng: Viêm xoang, nhiễm trùng đường tiết niệu. 

• Cơ xương khớp: Đau lưng, viêm xương khớp, đau đầu chi, co cơ.

• Hô hấp: Đau hầu họng.

• Chấn thương, ngộ độc và biến chứng sau thủ thuật: Vết thương tiết dịch.

• Thần kinh: Ngất, xuất huyết não, tụ máu ngoài màng cứng, liệt nửa người.

• Da và mô dưới da: Ngứa, mày đay, hội chứng Stevens – Johnson.

• Máu và bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.

• Gan mật: Vàng da, ứ mật, viêm gan, tổn thương tế bào gan.

• Miễn dịch: Quá mẫn, sốc phản vệ, phù mạch.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

• Suy gan thận
• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.