Công dụng của Thuốc Larrivey 50mg

Chỉ định

Điều trị ung thư tiền liệt tuyến tiến triển phối hợp với các chất có cấu trúc tương tự hormone giải phóng lutien hóa (LHRH) hoặc phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.  

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc kháng androgen.

Mã ATC: L02BB03.

Bicalutamid là chất kháng androgen thuộc nhóm không steroid, không có các hoạt tính nội tiết khác. Bicalutamid gắn kết với các thụ thể androgen mà không có biểu hiện hoạt hóa gen và vì thế ức chế sự kích thích androgen. Sự thoái triển của các khối u ở tuyến tiền liệt là do sự ức chế này. Trên lâm sàng, ngưng dùng thuốc Bicalutamid có thể dẫn đến hội chứng cai thuốc kháng
androgen ở một số bệnh nhân. Bicalutamid là một đồng phân racemic có hoạt tính kháng androgen, hoạt tính này hầu như chỉ có ở đồng phân đối hình (R).

Dược động học

Hấp thu

Bicalutamid hấp thu tốt sau khi uống. Thức ăn không ảnh hưởng đến sinh khả dụng của thuốc.

Phân bố

Bicalutamid gắn kết mạnh với protein (đồng phân racemic 96%, R-bicalutamid > 99%) và được chuyển hoá mạnh (qua sự oxy hoá và glucoronyl hoá): Các chất chuyển hóa được đào thải qua thận và mật với tỉ lệ tương đương nhau.

Chuyển hóa và thải trừ

Đồng phân đối quang (S) bị đào thải nhanh hơn so với đồng phân đối quang (R), đồng phân đối quang (R) có thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 1 tuần.

Với liều Bicalutamid dùng hằng ngày, đồng phân đối quang (R) tích lũy trong huyết tương gấp khoảng 10 lần do có thời gian bán thải dài, điều này thích hợp cho việc dùng liều duy nhất trong ngày.

Nồng độ của đồng phân đối quang (R) trong huyết tương ở trạng thái ổn định là khoảng 9 mcg/ml khi dùng liều 50 mg Bicalutamid mỗi ngày. Ở trạng thái ổn định, đồng phân đối quang (R) có hoạt tính chính chiếm 99% tổng các đồng phân đối quang trong huyết tương.

Trong thử nghiệm lâm sàng nồng độ trung bình của R-bicalutamid trong tỉnh dịch của nam giới dùng thuốc là 4,9 ug/ mL. Lượng bicalutamid có thể chuyển sang bạn tình nữ khi quan hệ tình dục thấp và theo ngoại suy có thể xấp xỉ 0,3 ng/ kg. Lượng thuốc này thấp hơn lượng cần thiết để cảm ứng thay đổi khả năng sinh sản ở động vật thử nghiệm.

Đối tượng đặc biệt

Tuổi tác, suy thận hay suy gan nhẹ hoặc vừa không ảnh hưởng đến dược động học của đồng phân đối quang (R). Ở các bệnh nhân suy gan nặng, đồng phân đối quang (R) thải trừ ra khỏi huyết tương chậm hơn.

Cách dùng Thuốc Larrivey 50mg

Cách dùng

Uống nguyên viên với nước cùng hoặc không cùng với thức ăn. Nên dùng thuốc cùng một thời điểm mỗi ngày (buổi sáng hoặc buổi tối).

Liều dùng

Người lớn nam kể cả người cao tuổi: 50 mg x 1 lần/ ngày.

Nên khởi đầu điều trị với bicalutamid ít nhất 3 ngày trước khi thực hiện điều trị với các chất có cấu trúc tương tự LHRH, hoặc cùng thời điểm với phẫu thuật cắt bỏ tinh hoàn.

Bệnh nhân suy thận: Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan: Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân suy gan nhẹ. Có thể xảy ra tăng tích lũy ở bệnh nhân suy gan vừa đến nặng.

Trẻ em: Chống chỉ định dùng bicalutamid ở trẻ em.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có kinh nghiệm về quá liều bicalutamid ở người. Chưa có thuốc giải độc đặc hiệu, nên điều trị triệu chứng khi quá liều.

Thẩm phân máu có thể không hiệu quả, vì bicalutamid gắn kết nhiều với protein và không tìm thấy dưới dạng không đổi trong nước tiểu. Nên chăm sóc hỗ trợ chung, bao gồm theo dõi thường xuyên các dấu hiệu sống.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Các tác dụng không mong muốn phân theo tần suất và hệ cơ quan

Rất thường gặp, ADR >= 1/10

Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu.

Thần kinh: Chóng mặt.

Mạch máu: Nóng bừng.

Tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, buồn nôn.

Thận và tiết niệu: Tiểu ra máu.

Hệ sinh dục và tuyến vú: Nữ hóa tuyến vú và đau vú.

Toàn thân và đường sử dụng: Suy nhược, phù.

Thường gặp, 1/100<= ADR <1/10

Chuyển hóa và dinh dưỡng: Giảm cảm giác ngon miệng.

Tâm thần: Giảm ham muốn tình dục, trầm cảm.

Thần kinh: Buồn ngủ.

Tim: Nhồi máu cơ tim (trường hợp tử vong đã được báo cáo), suy tim.

Tiêu hóa: Khó tiêu, đầy hơi.

Gan - mật: Độc gan, vàng da, tăng transaminase huyết.

Da và mô dưới da: Rụng tóc, lông, tóc phát triển bất thường, khô da, ngứa, phát ban.

Hệ sinh dục và tuyến vú: Rối loạn chức năng cương dương.

Toàn thân và đường sử dụng: Đau ngực.

Xét nghiệm: Tăng cân.

Ít gặp, 1/1.000 <= ADR <1/100

Miễn dịch: Quá mẫn, phù mạch và nổi mày đay.

Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Bệnh phổi kẽ (trường hợp tử vong đã được báo cáo).

Hiếm gặp, 1/10.000 <= ADR <1/1.000

Gan - mật: Suy gan (trường hợp tử vong đã được báo cáo).

Da và mô dưới da: Phản ứng nhạy cảm ánh sáng.

Chưa rõ tần suất

Tim: Kéo dài khoảng QT.

Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, khuyên bệnh nhân thông báo các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.