Công dụng của Viên nang cứng Lenvima 4mg

Chỉ định

Thuốc Lenvima được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị ung thư tuyến giáp biệt hoá (DTC).
• Ðiều trị ung thư biểu mô tế bào thận (RCC).
• Điều trị ung thư biểu mô tế bào gan (HCC).
• Điều trị ung thư biểu mô nội mạc tử cung (EC).

Dược lực học

Lenvatinib là một chất ức chế kinase ức chế hoạt tính của enzyme kinase lên các yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) tại thụ thể VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) và VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib ức chế các kinase khác có liên quan đến quá trình hình thành mạch gây bệnh, sự phát triển của khối u và sự tiến triển của ung thư ngoài các chức năng tế bào bình thường của chúng, bao gồm yếu tố tăng trưởng nguyên bào sợi (FGF) thụ thể FGFR 1, 2, 3, và 4; yếu tố tăng trưởng có nguồn gốc tiểu cầu thụ thể alpha (PDGFRα), KIT và RET.

Lenvatinib cũng thể hiện hoạt động chống tăng sinh trong các dòng tế bào ung thư biểu mô tế bào gan phụ thuộc vào tín hiệu FGFR được kích hoạt với ức chế đồng thời quá trình phosphoryl hóa cơ chất thụ thể FGF 2α (FRS2α).

Trong các mô hình khối u chuột đồng bào, lenvatinib làm giảm các đại thực bào liên quan đến khối u, làm tăng các tế bào T gây độc tế bào được kích hoạt, và chứng tỏ hoạt động chống khối u lớn hơn trong kết hợp với kháng thể đơn dòng chống PD-1 so với điều trị đơn thuần.

Sự kết hợp của lenvatinib và everolimus cho thấy khả năng kháng sinh tăng lên và hoạt động chống khối u được chứng minh bằng sự giảm sự tăng sinh tế bào nội mô của con người, sự hình thành ống và tín hiệu VEGF trong ống nghiệm, và do giảm thể tích khối u ở mô hình chuột xenograft trên tế bào ung thư thận ở người sử dụng 2 loại lớn hơn những người chỉ dùng một loại.

Dược động học

Hấp thu

Thời gian thuốc đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) thường xảy ra từ 1 đến 4 giờ sau khi dùng liều cuối cùng.

Tương tác với thức ăn.

Sử dụng kèm một bữa ăn nhiều chất béo (xấp xỉ khoảng 900 calo trong đó khoảng 55% là từ chất béo, 15% từ protein và 30% từ carbohydrate) không ảnh hưởng đến mức độ hấp thu, nhưng làm giảm tốc độ hấp thu và làm chậm trung bình Tmax từ 2 giờ đến 4 giờ.

Phân bố

Mô hình phân bố được dự đoán theo thể tích phân bố là 97 L (% CV, 30,2%). Liên kết với protein của lenvatinib là 97% đến 99%, không phụ thuộc vào nồng độ và không bị ảnh hưởng bởi chức năng gan hoặc thận. Tỷ lệ nồng độ máu trong huyết tương dao động từ 0,59 đến 0,61 ở nồng độ 0,1 đến 10 µg / mL in vitro.

Thải trừ

Thời gian bán thải cuối cùng của lenvatinib xấp xỉ khoảng 28 giờ.

Chuyển hóa

Các con đường chuyển hóa chính của lenvatinib ở người được xác định là các quá trình phụ thuộc enzyme (CYP3A và aldehyde oxidase) và các quá trình không phụ thuộc enzyme.

Bài tiết

10 ngày sau khi sử dụng một lần duy nhất lenvatinib được gắn nhãn đồng vị phóng xạ cho thấy xấp xỉ 64% và 25% nhãn gắn đồng vị phóng xạ được thải trừ tương ứng qua phân và nước tiểu.

Cách dùng Viên nang cứng Lenvima 4mg

Cách dùng

Lenvima dùng đường uống.

Liều dùng

Đơn liều:

• Ðiều trị ung thư tuyến giáp biệt hoá (DTC): Liều khuyến cáo là 24mg/lần uống mỗi ngày.

• Điều trị ung thư biểu mô tế bào gan (HCC): Liều khuyến cáo dựa trên trọng lượng cơ thể thực tế: 12mg/lần uống mỗi ngày cho bệnh nhân lớn hơn hoặc bằng 60kg hoặc 8mg/lần uống mỗi ngày cho bệnh nhân dưới 60kg.

Liều phối hợp:

• Điều trị ung thư biểu mô nội mạc tử cung (EC): Liều khuyến cáo là 20mg/lần uống mỗi ngày khi kết hợp với pembrolizumab 200mg chỉ định dưới dạng tiêm truyền tĩnh mạch hơn 30 phút mỗi 3 tuần.

• Ðiều trị ung thư biểu mô tế bào thận (RCC): Liều khuyến cáo là:

  • 20mg/lần uống mỗi ngày với pembrolizumab 200mg chỉ định dưới dạng tiêm truyền tĩnh mạch hơn 30 phút mỗi 3 tuần.

  • 18mg/lần uống mỗi ngày với everolimus 5mg/lần uống mỗi ngày.

Điều chỉnh liều khuyến cáo phù hợp với bệnh nhân có chức năng gan và chức năng thận suy giảm.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Do liên kết với protein huyết tương, lenvatinib không được loại bỏ qua thẩm tích. Tử vong do rối loạn chức năng đa cơ quan xảy ra ở 1 số bệnh nhân sử dụng liều đơn duy nhất lenvima 120mg đường uống.

Làm gì khi quên 1 liều?

Uống liều đã quên ngay khi nhớ. Nếu gần đến giờ uống liều kế tiếp, bỏ qua liều quên và uống thuốc theo liều khuyến cáo kế tiếp. Không uống liều gấp đôi để bù cho liều đã quên.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Lenvima, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR)

Trong DTC, các phản ứng phụ thường gặp nhất (tỷ lệ ≥ 20%) đối với lenvima là tăng huyết áp, mệt mỏi, tiêu chảy, đau khớp/đau cơ, giảm cảm giác thèm ăn, sụt cân, buồn nôn, viêm miệng, nhức đầu, nôn, protein niệu, hội chứng bàn tay – chân, đau bụng và khó thở.

Trong RCC:

• Tác dụng phụ phổ biến nhất (tỷ lệ ≥ 20%) đối với lenvima và pembrolizumab là mệt mỏi, tiêu chảy, đau cơ xương, suy giáp, tăng huyết áp, viêm miệng, giảm cảm giác thèm ăn, phát ban, buồn nôn, sụt cân, khó thở, protein niệu, hội chứng bàn tay – chân, đau bụng, xuất huyết, nôn, táo bón, nhiễm độc gan, nhức đầu và tổn thương thận cấp.

• Tác dụng phụ phổ biến nhất (tỷ lệ ≥ 30%) đối với lenvima và everolimus là tiêu chảy, mệt mỏi, đau khớp/đau cơ, giảm cảm giác thèm ăn, buồn nôn, nôn, viêm miệng, tăng huyết áp, phù ngoại vi, ho, đau bụng, khó thở, phát ban, sụt cân, xuất huyết và protein niệu.

Trong HCC, tác dụng phụ phổ biến nhất (tỷ lệ ≥ 20%) đối với lenvima là tăng huyết áp, mệt mỏi, tiêu chảy, giảm cảm giác thèm ăn, đau khớp/đau cơ, sụt cân, đau bụng, hội chứng bàn tay – chân, protein niệu, khó thở, xuất huyết, suy giáp và buồn nôn.

Trong EC, tác dụng phụ phổ biến nhất (tỷ lệ ≥ 20%) đối với lenvima và pembrolizumab là suy giáp, tăng huyết áp, mệt mỏi, tiêu chảy, rối loạn cơ xương, buồn nôn, giảm cảm giác thèm ăn, nôn, viêm miệng, sụt cân, đau bụng, nhiễm trùng đường niệu, protein niệu, táo bón, nhức đầu, xuất huyết, hội chứng bàn tay – chân, khó thở và phát ban.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.