Công dụng của Thuốc Lercanipin 10

Chỉ định

Thuốc Lercanipin 10 chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp.
• Có thể dùng lercanidipin một mình hoặc kết hợp với thuốc khác điều trị tăng huyết áp khác như: Thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn bêta, thuốc ức chế men chuyển.

Dược lực học

Lercanidipin là một thuốc chẹn kênh calci thuộc họ dihydropyridin. Thuốc chẹn chọn lọc các kênh calci phụ thuộc điện thế typ I. Tác dụng chống tăng huyết áp là do liên quan trực tiếp đến tác dụng giãn cơ trơn mạch máu. Như vậy toàn bộ sức cản ngoại vi đều giảm. Tuy nửa đời huyết tương của thuốc ngắn, song thuốc có hoạt tính chống tăng huyết áp kéo dài, điều này có thể liên quan đến một hệ số phân chia qua màng tế bào cao. Lercanidipin không gây giảm tác dụng co sợi cơ tim và chỉ gây tăng nhẹ nhịp phản xạ.

Tác dụng giãn mạch của lercanidipin xuất hiện từ từ, các trường hợp tụt huyết áp kèm nhịp tim nhanh phản xạ hiếm xảy ra ở người tăng huyết áp.

Dược động học

Hấp thu:

Lercanidipin được hấp thu hoàn toàn sau khi uống 10 – 20 mg và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương 3,30 ng/ml ± 2,09 s.d và 7,66 ng/ml ± 5,90 s.d sau 1,5 – 3 giờ.

Hai chất đối hình của lercanidipin cho thấy có hàm lượng tương đương trong huyết tương: Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương là như nhau, nồng độ đỉnh trong huyết tương và AUC, tính trung bình cao hơn 1,2 lần đối với chất đối hình (S), nhưng thời gian bán thải của cả hai chất này cơ bản như nhau. Không thấy có sự chuyển đổi qua lại giữa 2 chất này trong cơ thể. Do sự chuyển hóa lần đầu cao nên sinh khả dụng tuyệt đối của lercanidipin uống khoảng 10% ở bệnh nhân khi ăn no, tỷ lệ này giảm 1/3 ở người tình nguyện khỏe mạnh uống lúc bụng đói. Sinh khả dụng sau khi uống lercanidipin sẽ tăng lên 4 lần khi uống lercanidipin 2 giờ sau một bữa ăn giàu chất béo. Vậy cần uống lercanidipin trước bữa ăn.

Phân bố:

Lercanidipin phân bố nhanh và mạnh từ huyết tương vào các mô và cơ quan. Tỷ lệ lercanidipin gắn kết với protein huyết thanh lớn hơn 98%. Vì hàm lượng protein trong huyết tương giảm đi ở bệnh nhân rối loạn chức năng gan/thận nặng, nên dạng tự do (không gắn kết) của thuốc có thể tăng lên.

Chuyển hóa:

Lercanidipin bị chuyển hóa mạnh bởi CYP3A4; và không tìm thấy lercanidipin trong nước tiểu hoặc phân. Lercanidipin bị chuyển đổi chủ yếu thành các chất chuyển hóa bất hoạt và khoảng 50% liều dùng bị thải ra nước tiểu.

Thí nghiệm in vitro với microsom gan ở người cho thấy lercanidipin có tác dụng ức chế một phần CYP3A4 và CYP2D6, với nồng độ gấp 160 và 40 lần cao hơn nồng độ đỉnh trong huyết tương với liều 20 mg.

Hơn nữa, nghiên cứu về tương tác trên người cho thấy lercanidipin không làm thay đổi hàm lượng trong huyết tương của midazolam hoặc metoprolol. Vì vậy, với liều điều trị, lercanidipin không có tác dụng ức chế sự chuyển hóa sinh học của các thuốc bị chuyển hóa bởi CYP3A4 và CYP2D6. Không thấy có tích lũy thuốc khi lặp lại liều dùng nhiều lần. Khi uống lercanidipin hàm lượng lercanidipin trong huyết tương không tỷ lệ thuận thẳng với liều lượng (động học không tuyến tính). Sau khi uống 10 mg, 20 mg hoặc 40 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương theo tỷ lệ 1:3:8 và AUC đạt tỷ lệ 1:4:18, gợi ý một sự bão hòa tăng dần của chuyển hóa ban đầu. Như vậy sinh khả dụng tăng khi tăng liều.

Ở bệnh nhân cao tuổi và ở bệnh nhân có rối loạn chức năng gan/thận nhẹ đến trung bình, dược động học của lercanidipin cho thấy tương đương so với khi quan sát trên dân số bệnh nhân; nhưng ở bệnh nhân có rối loạn chức năng thận nặng hoặc bệnh nhân thẩm tách thận cho thấy hàm lượng thuốc trong máu cao hơn (khoảng 70%). Với bệnh nhân tổn thương gan trung bình hoặc nặng, sinh khả dụng toàn thân của lercanidipin tăng lên, vì thuốc thường chuyển hóa mạnh qua gan.

Thải trừ:

Thuốc được đào thải chủ yếu nhờ chuyển hóa sinh học. Thời gian bán hủy trung bình là 8 – 10 giờ, nhưng tác dụng điều trị kéo dài 24 giờ, do tính gắn kết mạnh với màng lipid.

Cách dùng Thuốc Lercanipin 10

Cách dùng

Uống thuốc Lercanipin 10 ngày 1 lần, vào buổi sáng trước khi ăn. Nên nuốt viên thuốc nguyên vẹn với nước, không được uống với nước ép bưởi.

Liều dùng

Liều khởi đầu 1 viên/lần/ngày; có thể tăng lên 2 viên/lần/ngày, tùy theo đáp ứng của bệnh nhân. Việc xác định liều dùng cần từ từ, vì tác dụng hạ huyết áp của thuốc có thể đạt được hiệu quả tối đa sau 2 tuần. Nếu chưa đạt yêu cầu, có thể phối hợp thêm một thuốc chống tăng huyết áp khác.

Với người cao tuổi: Mặc dù dữ liệu về dược động học và kinh nghiệm lâm sàng cho thấy không cần điều chỉnh liều hàng ngày, nhưng cần thận trọng đặc biệt khi khởi đầu điều trị cho người cao tuổi.

Với trẻ em: Vì chưa có kinh nghiệm lâm sàng với bệnh nhân dưới 18 tuổi, không dùng thuốc này cho trẻ em.

Khi có rối loạn chức năng gan hoặc thận: Cần thận trọng đặc biệt khi khởi đầu điều trị cho người bị rối loạn chức năng gan hoặc thận nhẹ và vừa. Mặc dù các đối tượng này có thể dung nạp ở liều khuyến cáo thông thường, nhưng cần thận trọng khi tăng liều đến 20 mg mỗi ngày. Tác dụng hạ huyết áp có thể mạnh hơn ở bệnh nhân suy gan, vì vậy cần cân nhắc khi điều chỉnh liều dùng.

Lercanidipin không sử dụng ở những bệnh nhân bị suy gan nặng hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Theo kinh nghiệm sau khi thuốc được lưu hành, có báo cáo về ba trường hợp dùng thuốc quá liều (uống liều 150 mg, 280 mg và 800 mg với ý định tự vận)

Tương tự các dihydropyridin khác, quá liều có thể gây ra giãn mạch ngoại biên mạnh kèm hạ huyết áp rõ rệt và nhanh nhịp tim do phản xạ. Trường hợp hạ huyết áp nghiêm trọng, nhịp tim chậm và mất tri giác, cần hỗ trợ tim mạch với atropin tiêm tĩnh mạch để chống chậm nhịp tim.Vì lercanidipin có tác dụng dược lý kéo dài, nên cần theo dõi ít nhất 24 giờ tình trạng tim mạch của bệnh nhân dùng quá liều. Chưa có thông tin về giá trị của thẩm phân. Vì thuốc có tính ái lipid cao, rất có thể hàm lượng thuốc trong huyết tương không phải là chỉ dẫn cho sự kéo dài thời kỳ nguy cơ và thẩm phân có thể không hiệu quả.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Lercanipin 10 thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Nhức đầu, chóng mặt, phù ngoại biên, nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, đỏ bừng mặt.

Rất hiếm gặp: <1/10.000

• Hệ miễn dịch: Tăng nhạy cảm.
• Tim mạch: Ngất.

Hiếm gặp: ≥ 1/10.000 đến <1/1.000

• Tâm thần: Buồn ngủ.
• Tim: Đau thắt ngực.
• Tiêu hóa: Chứng khó tiêu, tiêu chảy, đau bụng, nôn.
• Da và mô dưới da: Phát ban.
• Cơ xương và mô liên kết: Đau cơ.
• Thận và tiết niệu: Đa niệu.
• Rối loạn tổng quát: Suy nhược, mệt mỏi.

Ít gặp: 1.000, đến <1/100

• Hệ thần kinh: Nhức đầu, chóng mặt.
• Tim: Nhịp tim nhanh, đánh trống ngực, phù ngoại vi.

Các báo cáo tự ý sau khi thuốc được lưu hành, cho thấy những tác dụng không mong muốn hiếm khi xảy ra (<1/10.000): Tăng sản lợi, tăng nồng độ men gan transaminase trong huyết thanh có thể hồi phục, hạ huyết áp, đi tiểu thường xuyên và đau ngực. Rất hiếm bệnh nhân có tiền sử đau thắt ngực thấy có tăng tần số, thời gian kéo dài hoặc mức độ nghiêm trọng của cơn đau. Cá biệt có trường hợp bị nhồi máu cơ tim. Lercanidipin không ảnh hưởng đến lượng đường trong máu và lipid trong huyết thanh.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Các ADR thường xuất hiện lúc bắt đầu điều trị hoặc khi tăng liều. Đa số thường thoáng qua và hết ngay khi ngừng thuốc. Nếu thấy cơn đau thắt ngực lúc đầu điều trị, cần ngừng thuốc ngay. Thông báo cho bác sỹ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.