Công dụng của Thuốc Lercatop 10mg

Chỉ định

Thuốc Lercatop 10 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Lercanidipin được chỉ định cho tăng huyết áp từ nhẹ đến trung bình.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Chẹn kênh Calci chọn lọc cao có tác dụng chủ yếu trên mạch.

Mã ATC: C08CA13.

Lercanidipin là thuốc chẹn kênh calci của nhóm dihydropyridin, ức chế dòng ion calci vào tế bào cơ tim và cơ trơn. Cơ chế tác dụng hạ huyết áp của nó là do tác dụng giãn trực tiếp trên cơ trơn mạch máu do đó làm giảm sức cản ngoại biên. Mặc dù nửa đời trong huyết tương của lercanidipin ngắn nhưng lercanidipin có tác dụng hạ áp kéo dài do có hệ số phân bố dầu nước cao và có tác dụng giãn chọn lọc trên cơ trơn mạch máu.

Do tác dụng giãn mạch gây ra bởi lercanidipin khởi phát từ từ, nên hạ huyết áp cấp tính với nhịp nhanh phản xạ rất hiếm khi được quan sát thấy ở những bệnh nhân tăng huyết áp sử dụng lercanidipin.

Cũng như các bất đối xứng 1, 4 - dihydropyridin khác, tác dụng hạ huyết áp của lercanidipin chủ yếu là do đồng phân S. 

Ngoài các nghiên cứu lâm sàng được tiến hành để hỗ trợ các chỉ định điều trị, một nghiên cứu nhỏ không kiểm soát, ngẫu nhiên trên những bệnh nhân với tăng huyết áp nặng (trung bình ± SD huyết áp tâm trương là 114.5 ± 3.7 mmHg) cho thấy huyết áp đã được bình thường trong 40% của 25 bệnh nhân dùng 20 mg lercanidipin một lần mỗi ngày và 56% của 25 bệnh nhân dùng lercanidipin 10 mg hai lần mỗi ngày. Trong một nghiên cứu mù đôi, ngẫu nhiên, có kiểm soát so với giả dược ở bệnh nhân tăng huyết áp tâm thu đơn độc, lercanidipin có hiệu quả trong việc giảm huyết áp tâm thu tử giá trị ban đầu 172.6 ± 5.6 mmHg đến 140.2 ± 8.7 mmHg.

Dược động học

Lercanidipin 10 mg và 20 mg được hấp thu hoàn toàn sau khi uống với đỉnh trong huyết tương là 3.30 ng/ml ± 2.09 và 7.66 ng/ml ± 5.90, sau khoảng 1.5 - 3 giờ sau khi uống thuốc.

Do sự chuyển hóa lần đầu cao, nên sinh khả dụng của lercanidipin khi uống thuốc cùng với bữa ăn khoảng 10%, mặc dù nó được giảm xuống 1/3 khi dùng cho người tình nguyện khỏe mạnh uống lúc đói.

Sinh khả dụng đường uống của lercanidipin tăng gấp 4 lần khi uống thuốc trước 2 giờ trước bữa ăn nhiều chất béo. Theo đó, lercanidipin nên uống trước bữa ăn.

Phân bố của lercanidipin từ huyết tương tới các mô và các cơ quan nhanh chóng và rộng rãi. Liên kết với protein huyết tương cao hơn 98%. Vì mức protein trong huyết tương giảm ở các bệnh nhân suy thận nặng hoặc rối loạn chức năng gan, nên phần thuốc tự do trong những bệnh nhân này có thể tăng.

Lercanidipin được chuyển hóa chủ yếu bởi CYP3A4; không có thuốc mẹ được tìm thấy trong nước tiểu hoặc phân. Lercanidipin chủ yếu được chuyển thành các chất chuyển hóa không hoạt tính, khoảng 50% liều được bài tiết trong nước tiểu.

Thải trừ chủ yếu bằng chuyển hóa sinh học, nửa đời thải trừ cuối cùng khoảng 8- 10 giờ, hoạt tính điều trị kéo dài tới 24 giờ vì khả năng gắn với mảng lipid cao. Không tích lũy được quan sát thấy khi dùng liên tục.

Ở bệnh nhân cao tuổi và bệnh nhân rối loạn chức năng thận hoặc suy gan nhẹ tới trung bình, dược động học lercanidipin tương tự như ở nhóm người bệnh chung. Ở những bệnh nhân rối loạn chức năng thận nặng hoặc bệnh nhân thẩm tách cho thấy dược động học của thuốc cao hơn (khoảng 70%). Ở những bệnh nhân suy gan từ trung bình tới nặng, sinh khả dụng toàn thân của lercanidipin có thể tăng do thuốc này chuyển hóa chủ yếu qua gan.

Cách dùng Thuốc Lercatop 10mg

Cách dùng

Thuốc dạng viên dùng đường uống. Uống trọn viên thuốc với một ly nước. 

Uống ít nhất 15 phút trước bữa ăn.

Liều dùng

Liều khuyến cáo 10 mg uống một lần mỗi ngày ít nhất 15 phút trước bữa ăn; liều có thể tăng đến 20 mg tùy đáp ứng của từng bệnh nhân.

Điều chỉnh liều nên từ từ bởi tác dụng hạ huyết áp rõ ràng của thuốc có thể mất khoảng 2 tuần. 

Một số bệnh nhân mà không kiểm soát đầy đủ khi dùng một thuốc hạ áp duy nhất, có thể thấy lợi ích từ việc bổ sung lercanidipin cùng với một thuốc chẹn beta, một thuốc lợi tiểu (hydroclorothiazid) hoặc một thuốc ức chế men chuyển angiotensin.

Mặc dù các dữ liệu dược động học và thử nghiệm lâm sàng cho thấy rằng điều chỉnh liều là không cần thiết, nên thận trọng khi bắt đầu điều trị ở người cao tuổi.

Ở trẻ em:

Lercanidipin không được khuyến cáo dùng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi do chưa có đủ dữ liệu lâm sàng.

Ở người suy giảm chức năng gan hoặc thận:

Cần chăm sóc đặc biệt khi bắt đầu điều trị ở những bệnh nhân rối loạn chức năng thận hoặc gan từ nhẹ tới trung bình. Mặc dù phác đồ liều thông thường được khuyến cáo là có thể dung nạp ở nhóm bệnh nhân này, việc tăng liều tới 20 mg lercanidipin hằng ngày nên được tiếp cận một cách thận trọng. Hiệu quả hạ áp có thể được tăng cường ở những bệnh nhân suy gan và hậu quả là một điều chỉnh liều cần được xem xét.

Lercanidipin không được khuyến cáo cho những bệnh nhân suy gan nặng hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Trong các báo cáo hậu mại, 3 ca quá liều đã được báo cáo:

Quá liều có thể được dự đoán bởi dấu hiệu gây giãn mạch ngoại biên quá mức với hạ huyết áp và nhịp tim nhanh phản xạ. Trong trường hợp hạ huyết áp nặng, nhịp tim chậm, bất tỉnh, hỗ trợ tim mạch có thể là hữu ích, với atropin tiêm tĩnh mạch cho nhịp tim chậm. 

Do tác dụng hạ áp kéo dài của lercanidipin, nên cần theo dõi tình trạng tim mạch những bệnh nhân quá liều lercanidipin ít nhất là 24 giờ. Không có thông tin về giá trị của việc lọc máu trong trường hợp quá liều lercanidipin.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR). Các tác dụng không mong muốn sau đây đã được báo cáo trong các nghiên cứu lâm sàng và trong giai đoạn hậu mại:

Lercanidipin dường như không ảnh hưởng tới đường huyết và nồng độ mỡ máu.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.