Công dụng của Thuốc Lifezar 100mg

Chỉ định

Thuốc Lifezar được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị tăng huyết áp ở người lớn, ở trẻ em và thanh thiếu niên 6-18 tuổi.
• Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân tăng huyết áp và đái tháo đường typ 2 có protein niệu ≥ 0,5g/ngày như là một phần của điều trị hạ huyết áp.
• Điều trị suy tim mạn cho bệnh nhân người lớn có chống chỉ định hoặc không phù hợp với thuốc ức chế men chuyển, đặc biệt là bị ho. Những bệnh nhân suy tim đang điều trị ổn định với thuốc ức chế men chuyển không nên chuyển sang dùng losartan. Các bệnh nhân suy tim này có phân suất tống máu ≤ 40% và ổn định về mặt lâm sàng, đang theo một phác đồ điều trị suy tim mạn.
• Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại thất trái thể hiện rõ trên điện tâm đồ.

Dược lực học

Losartan là một chất đối kháng thụ thể angiotensin-II (typ AT1) tổng hợp dùng đường uống. Angiotensin II, một chất co mạch mạnh, là hoạt chất chính của hệ renin/angiotensin và là yếu tố quyết định quan trọng trong sinh bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II liên kết với thụ thể AT1 thấy ở nhiều mô (ví dụ như cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận, thận và tim) và thúc đẩy nhiều hoạt động sinh học quan trọng, bao gồm co mạch và tiết aldosterone. Angiotensin II cũng kích thích sự phát triển tế bào cơ trơn.

Losartan ức chế chọn lọc thụ thể AT1. Trong in vitro và in vivo, cả losartan và chất chuyển hóa axit carboxylic có hoạt tính dược lý của nó (E-3174) đều chặn tất cả các hoạt động sinh lý có liên quan của angiotensin II, bất kể nguồn và cách tổng hợp.

Losartan không có tác dụng chủ vận và cũng không ngăn chặn các thụ thể hormon khác hoặc các kênh ion quan trọng trong điều hòa tim mạch. Hơn thế nữa, losartan không ức chế ACE (kininase II)- enzyme làm thoái hóa bradykinin. Vì vậy, không có những tác dụng không mong muốn qua trung gian bradykinin.

Trong khi sử dụng losartan, sự loại bỏ phản hồi âm tính của angiotensin II đối với sự tiết renin sẽ dẫn đến tăng hoạt động renin huyết tương. Tăng hoạt động của renin trong huyết tương dẫn đến tăng angiotensin II trong huyết tương. Ngay cả với những hiện tượng này, hoạt động chống tăng huyết áp và kiềm chế nồng độ aldosterone trong huyết tương vẫn được duy trì, cho thấy khả năng chẹn có hiệu quả đối với thụ thể angiotensin II. Sau khi ngưng losartan, các trị số tăng hoạt động renin huyết tương và angiotensin II giảm trong vòng ba ngày so với các trị số ban đầu.

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều so với thụ thể AT2. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi dùng đường uống, losartan được hấp thu tốt và trải qua giai đoạn chuyển hóa lần đầu tạo thành chất chuyển hóa acid cacboxylic có hoạt tính và các chất chuyển hóa phi hoạt tính khác. Sinh khả dụng toàn thân của losartan xấp xỉ 33%. Nồng độ đỉnh trung bình đạt được sau 1 giờ (losartan) và 3-4 giờ (chất chuyển hóa có hoạt tính).

Phân bố

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều gắn kết ≥ 99% với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Thể tích phân bố của losartan là 34 lít.

Chuyển hóa

Khoảng 14% liều losartan dùng đường truyền tĩnh mạch hoặc đường uống được chuyển đổi thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Sau khi dùng đường uống và tiêm tĩnh mạch losartan kali có chất đánh dấu 14C, hoạt tính phóng xạ trong huyết tương tuần hoàn được quy là do losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó. Sự chuyển đổi tối thiểu của losartan thành chất chuyển hóa có hoạt tính được thấy ở 1% cá thể nghiên cứu.

Ngoài chất chuyển hóa có hoạt tính còn hình thành các chất chuyển hóa phi hoạt tính.

Thải trừ

Thanh thải huyết tương của losartan vào khoảng 600mL/phút và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là 50mL/phút. Thanh thải ở thận của losartan khoảng 74mL/phút và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là 26mL/phút. Khi sử dụng losartan đường uống, khoảng 4% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng không đổi và khoảng 6% liều được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính. Dược động học của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó tuyến tính với Iosartan kali uống ở liều lên đến 200mg.

Sau khi dùng đường uống, nồng độ huyết tương của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó giảm nhiều lần với thời gian bán hủy cuối cùng ở mức lần lượt là khoảng 2 giờ (losartan) và 6-9 giờ (chất chuyển hóa có hoạt tính). Trong khi dùng liều losartan 100 mg ngày một lần, cả losartan lẫn chất chuyển hóa có hoạt tính của nó đều không tích lũy đáng kể trong huyết tương.

Cả bài tiết ở mật và ở thận đều đóng góp vào quá trình đào thải losartan và các chất chuyển hóa của nó.

Sau khi dùng liều uống/tiêm tĩnh mạch losartan có chất đánh dấu ¹⁴C ở người, khoảng 35%/43% phóng xạ được thu nhận nguyên vẹn trong nước tiểu và 58%/50% hoạt tính phóng xạ được thu nhận nguyên vẹn trong phân.

Cách dùng Thuốc Lifezar 100mg

Cách dùng

Có thể uống losartan cùng hoặc không cùng thức ăn.

Liều dùng

Tăng huyết áp:

Liều khởi đầu và duy trì đối với phần lớn bệnh nhân là 50mg, uống mỗi ngày một lần. Tác dụng tối đa điều trị tăng huyết áp đạt được 3-6 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc. Có thể thêm lợi ích khi tăng liều tới 100mg, ngày một lần (vào buổi sáng) ở một số bệnh nhân. Viên nén bao phim losartan có thể được dùng với các thuốc hạ huyết áp khác, đặc biệt là với thuốc lợi tiểu (ví dụ như hydrochlorothiazide).

Sử dụng cho trẻ em:

Có rất ít dữ liệu về hiệu quả và an toàn của losartan ở trẻ em và thanh thiếu niên 6-16 tuổi trong điều trị tăng huyết áp. Dữ liệu dược động học ở trẻ em trên 1 tháng tuổi bị tăng huyết áp còn hạn chế.

Đối với bệnh nhân có thể nuốt viên thuốc, liều khuyến cáo là 25mg mỗi ngày một lần ở bệnh nhân có cân nặng 20 đến < 50kg. Trong trường hợp đặc biệt, liều có thể được tăng lên tối đa 50mg mỗi ngày một lần.

Liều dùng nên được điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp.

Ở những bệnh nhân > 50kg. liều thông thường là 50mg mỗi ngày một lần. Trong trường hợp đặc biệt, liều có thể được điều chỉnh tối đa 100mg mỗi ngày một lần. Liều trên 1,4mg/kg (hoặc vượt quá 100mg) hàng ngày chưa được nghiên cứu ở bệnh nhân trẻ em.

Losartan không được khuyến cáo sử dụng cho trẻ em dưới 6 tuổi vì dữ liệu có sẵn còn hạn chế ở nhóm bệnh nhân này.

Losartan cũng không được khuyến cáo ở trẻ có mức lọc cầu thận < 30ml/phút/1,73m² vì không có dữ liệu.

Losartan cũng không được khuyến cáo ở trẻ suy gan.

Tăng huyết áp ở bệnh nhân đái tháo đường typ 2 có protein niệu ≥ 0,5g/ngày:

Liều khởi đầu thông thường là 50 mg mỗi ngày một lần. Sau một tháng dùng thuốc, liều có thể được tăng lên đến 100 mg mỗi ngày một lần dựa trên đáp ứng huyết áp. Losartan có thể được dùng với các thuốc hạ huyết áp khác (ví dụ thuốc lợi tiểu, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc chẹn alpha hoặc beta, thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương) cũng như với insulin và các thuốc hạ đường huyết khác (ví dụ: Dẫn xuất sulfonylurea, các glitazone và thuốc ức chế glucosidase).

Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại thất trái thể hiện rõ trên điện tâm đồ:

Liều khởi đầu thông thường là 50mg mỗi ngày một lần. Nên thêm một liều thấp hydrochlorothiazide và/hoặc liều của losartan nên được tăng lên đến 100mg mỗi ngày một lần dựa trên đáp ứng huyết áp.

Sử dụng ở bệnh nhân giảm thể tích tuần hoàn:

Đối với những bệnh nhân bị suy giảm thể tích tuần hoàn (như được điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao), nên bắt đầu với liều 25mg mỗi ngày một lần.

Sử dụng ở bệnh nhân suy thận và thẩm phân máu:

Không cần điều chỉnh liều ban đầu ở bệnh nhân suy thận và bệnh nhân thẩm phân máu.

Sử dụng ở bệnh nhân suy gan:

Nên cân nhắc liều thấp hơn ở bệnh nhân có tiền sử suy gan. Không có kinh nghiệm điều trị ở bệnh nhân suy gan nặng. Do đó, chống chỉ định sử dụng losartan ở bệnh nhân suy gan nặng.

Sử dụng ở người cao tuổi:

Điều chỉnh liều thường không cần thiết mặc dù cần cân nhắc để bắt đầu điều trị với liều 25mg ở bệnh nhân trên 75 tuổi.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Các triệu chứng ngộ độc

Tài liệu về quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện có lẽ hay gặp nhất của quá liều là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh. Cũng có thể xảy ra nhịp tim chậm do kích thích thần kinh phó giao cảm (thần kinh phế vị).

Xử trí

Nếu hạ huyết áp triệu chứng xảy ra, cần tiến hành các biện pháp điều trị hỗ trợ.

Các giải pháp phụ thuộc vào thời gian sử dụng thuốc, loại thuốc và mức độ nghiêm trọng của các triệu chứng. Cần ưu tiên ổn định tuần hoàn. Ngay khi biết uống quá liều, cho bệnh nhân sử dụng đủ liều than hoạt tính. Sau đó, theo dõi chặt chẽ các thông số sinh tồn. Hiệu chỉnh các thông số sinh tồn nếu cần thiết.

Không thể loại bỏ losartan hoặc chất chuyển hóa còn hoạt tính của losartan bằng thẩm phân lọc máu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Lifezar bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Trong các thử nghiệm lâm sàng, phản ứng bất lợi phổ biến nhất là chóng mặt.

Tần suất các biến cố bất lợi liệt kê dưới đây được xác định bằng cách sử dụng quy ước như sau: Rất hay gặp (≥ 1/10); hay gặp (≥ 1/100 đến <1/10); không hay gặp (≥ 1/1.000 đến <1/100); hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000).

Rối loạn thận và tiết niệu:

Như hệ quả của việc ức chế hệ renin-angiotensin-aldosterone, những thay đổi trong chức năng thận bao gồm suy thận đã được báo cáo ở những bệnh nhân có nguy cơ; những thay đổi trong chức năng thận có thể được hồi phục sau khi ngưng thuốc

Trẻ em

Các dữ liệu về phản ứng bất lợi ở bệnh nhân trẻ em dường như là tương tự như thấy ở bệnh nhân người lớn.

Dữ liệu ở bệnh nhân trẻ em còn hạn chế.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.