Công dụng của Thuốc Linliptin 5mg

Chỉ định

Thuốc Linliptin được chỉ định điều trị đái tháo đường tuýp 2 bệnh nhân trưởng thành phối hợp với chế độ ăn kiêng và tập thể dục nhằm cải thiện kiểm soát đường huyết:

• Đơn trị liệu: Khi metformin không phù hợp do không dung nạp hoặc chống chỉ định do suy giảm chức năng thận.
• Trị liệu phối hợp: Kết hợp với các thuốc khác điều trị đái tháo đường, kể cả insulin, khi các thuốc này không thể kiểm soát đường huyết đầy đủ.

Dược lực học

Nhóm dược lý: Thuốc dùng trong bệnh đái tháo đường, ức chế dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4)

Mã ATC: A10BH05

Linagliptin là chất ức chế enzym DPP-4 một loại enzym tham gia vào quá trình bất hoạt hormon incretin GLP-1 và GIP (glugacon-like peptid-1, glucose-dependent insulinotropic polypeptide).

Những hormon này bị phân hủy nhanh bởi enzym DPP-4. Cả hai hormon incretin đều tham gia vào điều hòa sinh lý để cân bằng nồng độ glucose. Incretin được tiết ra ở nồng độ thấp trong suốt cả ngày và tăng ngay sau ăn. GLP-1 và GIP làm tăng sinh tổng hợp và bài tiết insulin từ các tế bào beta tuyến tụy khi nồng độ đường huyết bình thường và tăng cao. Hơn nữa GLP-1 cũng làm giảm tiết glucagon từ các tế bào alpha tuyến tụy, dẫn đến giảm bài tiết glucose tại gan. Linagliptin liên kết thuận nghịch rất hiệu quả với DPP-4 và do đó dẫn đến sự gia tăng bền vững và kéo dài nồng độ incretin hoạt động.

Linagliptin làm tăng tiết insulin phụ thuộc glucose và làm giảm tiết glucagon do đó dẫn đến việc cải thiện tổng thể trong cân bằng glucose.

Linagliptin liên kết có chọn lọc với DPP-4 và có độ chọn lọc gấp 10.000 lần so với DPP-8 hoặc DPP-9 trên in vitro.

Dược động học

Hấp thụ

Sinh khả dụng tuyệt đối của linagliptin khoảng 30%. Uống cùng với bữa ăn giàu chất béo kéo dài thời gian để đạt Cmax gần 2 giờ và giảm Cmax xuống 15% nhưng không ảnh hưởng đến AUC từ 0 - 72 giờ.

Không có ảnh hưởng trên lâm sàng về sự thay đổi của Cmax và Tmax được ghi nhận; do đó linagliptin có thể được uống cùng hoặc xa bữa ăn.

Phân bố

Kết quả của việc gắn kết vào mô, thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định sau một liều tiêm tĩnh mạch 5 mg linagliptin cho các đối tượng khỏe mạnh là khoảng 1,110 lít, cho thấy linagliptin phân bố rộng rãi đến các mô. Sự gắn kết vào protein huyết tương của linagliptin phụ thuộc vào nồng độ, giảm từ khoảng 99% ở nồng độ 1 nmol/l đến 75 - 89% ở nồng độ >30 nmol/l, phản ánh độ bão hòa khi gắn với DPP-4 với sự gia tăng nồng độ linagliptin. Ở nồng độ cao, nơi DPP-4 bão hòa hoàn toàn, 70 - 80% linagliptin được gắn kết với các protein huyết tương khác so với DPP-4, do đó 30 - 20% không có trong huyết tương.

Chuyển hóa

Sau khi uống liều linagliptin 10 mg có gắn đồng vị phóng xạ, khoảng 5% liều được bài tiết trong nước tiểu. Quá trình chuyển hóa đóng một vai trò thứ cấp trong việc thải trừ linagliptin. Một chất chuyển hóa chính có nồng độ khoảng 13,3% liều linagliptin ở trạng thái ổn định được phát hiện là không có hoạt tính và do đó không góp phần vào hoạt tính ức chế DPP-4 của linagliptin.

Thải trừ

Sau khi dùng liều linagliptin đường uống có gắn đồng vị [14C] cho các đối tượng khỏe mạnh, khoảng 85% đồng vị phóng xạ khi uống đã được loại bỏ trong phân (80%) hoặc nước tiểu (5%) trong vòng 4 ngày sau khi uống thuốc. Độ thanh thải thận ở trạng thái ổn định là khoảng 70 ml/phút.

Cách dùng Thuốc Linliptin 5mg

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. Có thể uống cùng hoặc xa bữa ăn ở bất kỳ thời điểm nào trong ngày.

Liều dùng

Liều khuyến cáo: Uống 5mg mỗi ngày một lần. Khi linagliptin được dùng chung với metformin, nên duy trì liều dùng của metformin và dùng đồng thời với linagliptin.

Sử dụng liều thấp sulphonylurea hay insulin khi phối hợp với linagliptin nhằm giảm nguy cơ hạ đường huyết.

Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan.

Người cao tuổi: Không cần thiết điều chỉnh liều theo độ tuổi. Tuy nhiên, dữ liệu lâm sàng còn hạn chế đối với bệnh nhân trên 80 tuổi.

Trẻ em và thanh thiếu niên: An toàn và hiệu quả của linagliptin chưa được thiết lập.

Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng: Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng trên người khỏe mạnh, liều đơn lên đến 600 mg linagliptin (tương đương với 120 lần liều khuyến cáo) thường được dung nạp tốt. Không có dữ liệu khi dùng liều trên 600 mg ở người.

Xử trí: Trong trường hợp quá liều, nên sử dụng các biện pháp hỗ trợ thông thường, ví dụ: Loại bỏ thuốc không được hấp thu ra khỏi đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng và áp dụng các biện pháp điều trị nếu cần.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Tác dụng không mong muốn được báo cáo thường gặp nhất là “hạ đường huyết” khi kết hợp ba thuốc linagliptin, metformin với sulphonylurea là 14,8% so với 7,6% ở giả dược.

Trong các nghiên cứu đối chứng giả dược, 4,9% bệnh nhân dùng linagliptin bị hạ đường huyết. Trong số này có 4,0% nhẹ, 0,9% trung bình và 0,1% được phân loại là nghiêm trọng. Viêm tụy được báo cáo thường xuyên hơn ở những bệnh nhân dùng ngẫu nhiên linagliptin (7 trường hợp trong số 6.580 bệnh nhân dùng linagliptin so với 2 trường hợp ở 4.383 bệnh nhân dùng giả dược).

Danh sách các tác dụng không mong muốn:

Do ảnh hưởng của điều trị có sẵn ban đầu trên các tác dụng ngoại ý (ví dụ hạ đường huyết), các tác dụng ngoại ý được phân tích và trình bày dựa trên phác đồ điều trị tương ứng (đơn trị liệu, phối hợp với metformin, phối hợp với metformin và sulphonylurea, phối hợp với insulin).

Các nghiên cứu có kiểm soát đối chứng giả dược bao gồm các nghiên cứu trong đó linagliptin được sử dụng như.

• Đơn trị liệu ngắn hạn 4 tuần.
• Đơn trị liệu từ 12 tuần trở lên.
• Phối hợp với metformin.
• Phối hợp với metformin và sulphonylurea.
• Phối hợp với metformin và empagliflozin.
• Phối hợp với insulin có hoặc không có metformin.

Các tác dụng không mong muốn được phân loại theo hệ cơ quan MedDRA, được báo cáo từ những bệnh nhân dùng linagliptin 5 mg trong các nghiên cứu mù đôi như đơn trị liệu hoặc liệu pháp phối hợp được trình bày theo phác đồ điều trị trong bảng dưới đây.

Các tác dụng không mong muốn (ADR) được phân loại theo tần số:

Rất thường gặp (ADR ≥ 1/10), thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10), ít gặp (1/1.000 ≤ ADR <1/100), hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR <1/1.000), rất hiếm gặp (ADR < 1/10.000), chưa biết đến (không thể ước tính từ dữ liệu sẵn có).

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.