Công dụng của Viên nén Losacar-H 50mg/12.5mg

Chỉ định

Thuốc Losacar-H được chỉ định dùng trong trường hợp:

• Điều trị tăng huyết áp ở bệnh nhân không đáp ứng với liệu pháp đơn độc (ở những bệnh nhân có huyết áp không kiểm soát được khi chỉ sử dụng riêng rẽ losartan kali hay hydrochlorothiazide).

Dược lực học

Losartan kali

Losartan là thuốc đối kháng thụ thể angiotensin II (thụ thể AT1). Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính ngăn cản tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1, có trong nhiều mô (cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT.

Losartan là một chất ức chế cạnh tranh thuận nghịch thụ thể AT1. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh thuận nghịch với thụ thể AT1. Các chất đối kháng thụ thể angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan. 

Hydrochlorothiazide

Là một thuốc lợi tiểu thiazid. Cơ chế hạ huyết áp của nó chưa được biết đến một cách rõ ràng. Thiazid ảnh hưởng đến cơ chế tái hấp thu ở ống thận, làm tăng bài tiết natri, chlorid. Thuốc lợi tiểu hydrochlorithiad làm giảm thể tích huyết tương, tăng hoạt động của renin và làm tăng tiết aldosteron, tăng thải kali và bicarbonate. Renin và aldosteron được liên kết qua trung gian angiotensin, khi phối hợp một chất đối kháng thụ thể angiotensin với một thuốc lợi tiểu thiazid sẽ làm giảm sự mất kali. 

Losartan kali + Hydrochlorothiazide

Tác dụng hạ huyết áp của dạng kết hợp Losartan kali + Hydrochlorothiazide mạnh hơn khi chỉ dùng riêng lẻ từng thành phần. Do tác dụng hiệp đồng của hai thành phần, Losacar-H có tác dụng trên tất cả các đối tượng, tất cả các mức độ tăng huyết áp.

Do tác dụng lợi tiểu, Hydrochlorothiazide làm tăng hoạt động của renin trong huyết tương, tăng tiết aldosteron, giảm kali máu và làm tăng lượng angiotensin II. Sự phối hợp của losartan đã ngăn chặn các tác dụng của angiotensin II, và thông qua sự ức chế aldosteron có thể làm giảm sự mất kali khi kết hợp với thuốc lợi tiểu.

Losartan có tác dụng tăng bài tiết nhẹ acid uric qua nước tiểu. Hydrochlorothiazide lại gây tăng nhẹ acid uric máu. Sự kết hợp này đã làm giảm sự tăng acid uric máu do thuốc lợi tiểu gây ra. 

Dược động học

Losartan kali

Sau khi uống, losartan hấp thu tốt và chuyển hóa bước đầu qua gan nhiều nhờ các enzym CYP P450. Sinh khả dụng của thuốc xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính, chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II. Thời gian bán thải của losartan khoảng 2 giờ và của chất chuyển hóa khoảng 6-9 giờ. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của losartan đạt được trong vòng 1 giờ, của chất chuyển hóa trong vòng 3 - 4 giờ. 

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết nhiều với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua được hàng rào máu não. Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 L và của chất chuyển hóa là 12 L. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là 600 ml/phút, của chất chuyển hóa là 50 m/phút. Độ thanh thải của chúng ở thận lần lượt là 75 ml/phút và 25 ml/phút. 

Ở bệnh nhân xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn, tương ứng gấp 5 lần và 2 lần so với người có bệnh gan bình thường. 

Hydrochlorothiazide

Sau khi uống hydrochlorothiazide hấp thu nhanh chóng, sinh khả dụng khoảng 65 - 70%, tác dụng lợi tiểu xuất hiện trong vòng 2 giờ, đạt đỉnh sau khoảng 4 giờ, kéo dài khoảng 6 - 12 giờ. Hydrochlorothiazide qua được hàng rào nhau thai nhưng không qua hàng rào máu não và được bài tiết qua sữa.

Hydrochlorothiazide được đào thải nhanh chóng qua thận ở dạng không chuyển hóa. Thời gian bán thải nằm trong khoảng từ 5,6 đến 14,8 giờ. Ít nhất có khoảng 61% liều dùng qua đường uống được đào thải trong vòng 24 giờ.

Cách dùng Viên nén Losacar-H 50mg/12.5mg

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống. 

Liều dùng

Dùng theo chỉ dẫn của bác sĩ điều trị. 

Liều thông thường: 1 viên (losartan kali 50 mg và hydrochlorothiazide 12,5 mg)/ngày. 

Tác dụng hạ huyết áp đạt được sau khi uống trong khoảng 3 - 4 tuần. Nếu không có đáp ứng có thể tăng liều lên 2 viên/ngày.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Không có biện pháp xử trí đặc hiệu khi bị quá liều Losacar-H.

Khi quá liều Losacar-H, nên theo dõi bệnh nhân chặt chẽ, chủ yếu là điều trị triệu chứng và các biện pháp hỗ trợ. Gây nôn khi uống thuốc trong thời gian ngắn, bù nước, điện giải, ngăn chặn hiện tượng hôn mê gan, hạ huyết áp. 

Các dấu hiệu thường gặp

Losartan: Hạ huyết áp, nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm khi bị kích thích giao cảm. Khi có hiện tượng hạ huyết áp cần áp dụng các biện pháp hỗ trợ. 

Hydrochlorothiazide: Hạ kali, chlorid, natri máu, mất nước do lợi tiểu quá mức. Nếu có sử dụng cùng thuốc trợ tim digitalis, sự hạ kali máu có thể làm mạnh thêm sự rối loạn nhịp tim.

Làm gì khi quên 1 liều?

Chưa ghi nhận.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Losacar-H, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tiêu hóa: Đau bụng, buồn nôn, đầy bụng, tiêu chảy. 

• Thần kinh và tâm thần: Mất ngủ, nhức đầu, hoa mắt, chóng mặt.

• Hô hấp: Ho, nghẹt mũi, viêm xoang, nhiễm trùng đường hô hấp trên, viêm xoang.

• Cơ xương khớp: Chuột rút, đau lưng, đau chân đau cơ. 

• Suy nhược, mệt mỏi, tăng kali máu, giảm nhẹ hematocrit và hemoglobin.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Máu và bạch huyết: Mất bạch cầu hạt, thiếu máu, tan máu, giảm tiểu cầu. 

• Tiêu hóa: Táo bón, khô miệng, đầy hơi, kích thích dạ dày, rối loạn tiêu hóa, chán ăn, gout.

• Thần kinh và tâm thần: Buồn ngủ, rối loạn trí nhớ, rối loạn giấc ngủ, căng thẳng, đau nửa đầu, ngất, mờ mắt, giảm thị lực, ù tai. 

• Tim mạch: Hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế đứng, đánh trống ngực. 

• Cơ xương khớp: Nhược cơ, tê cứng, đau khớp, sưng khớp, đau yếu cơ. 

• Thận tiết niệu: Tiểu đêm, tiểu nhiều, viêm đường tiết niệu, tiểu đường, viêm thận kẽ.

• Vàng da, viêm tụy, mề đay, da tăng nhạy cảm với ánh sáng. 

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Suy gan, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

• Suy gan thận
• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.