Công dụng của Viên nén Losagen 50

Chỉ định

Thuốc Losagen 50 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Ðiều trị tăng huyết áp. Có thể dùng thuốc này riêng rẽ hoặc kết hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác, bao gồm thuốc lợi tiểu.
• Ðiều trị để làm giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp và có phì đại tâm thất trái, nhưng có bằng chứng là lợi ích này không áp dụng được cho bệnh nhân da đen.

Dược lực học

Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới. Đó là một chất đối kháng thụ thể (typ AT1) angiotensin II.

Angiotensin II tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzym chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh: Đó là hormon kích hoạt mạch chủ yếu của hệ renin - angiotensin và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosteron.

Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). 

Trong nhiều mô cũng thấy có thụ thể AT2 nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không. Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1.

Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối khaụgpngiotensin II cũng có tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan.

Dược động học

Sau khi uống, losartan hấp thụ tốt và chuyển hóa bước đầu nhiều qua gan nhờ các enzym cytochrom P450. Khả dụng sinh học của losartan xấp xỉ 33%. Khoảng 14% liều losartan uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Chất này đảm nhiệm phần lớn tính đối kháng thụ thể angiotensin II.

Nửa đời thải trừ của losartan khoảng 2 giờ, và của chất chuyển hóa khoảng từ 6 - 9 giờ. Nồng độ đỉnh trung bình của losartan đạt trong vòng 1 giờ và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3 - 4 giờ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều liên kết với nhiều protein huyết tương, chủ yếu là albumin và chúng không qua hàng rào máu - não.

Thể tích phân bố của losartan khoảng 34 lít và của chất chuyển hóa có hoạt tính khoảng 12 lít. 

Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương của losartan là khoảng 600ml/phút. Độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 75ml/phút và 25ml/phút. Sau khi uống losartan ghi dấu 14C, thu lại khoảng 35% độ phóng xạ trong nước tiểu và khoảng 60% trong phân.

Ở người bệnh xơ gan từ nhẹ đến vừa, diện tích dưới đường cong (AUC) của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính cao hơn, gấp 5 lần và 2 lần so với ở người bệnh có gan bình thường.

Cách dùng Viên nén Losagen 50

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống, cùng hoặc không cùng với thức ăn.

Liều dùng

Bệnh nhân tăng huyết áp người lớn

Có thể dùng losartan kali với các thuốc chống tăng huyết áp khác và cùng hoặc không cùng với thức ăn. Việc định liều phải tùy theo từng bệnh nhân. Liều bắt đầu thường dùng của losartan kali là mỗi lần 50mg, ngày 1 lần, với 25mg dùng cho bệnh nhân có thể bị mất nước (ví dụ: Bệnh nhân điều trị với thuốc lợi tiểu và bệnh nhân có tiền sử suy gan).

Losartan kali có thể dùng 1 hoặc 2 lần mỗi ngày với tổng liều mỗi ngày xê dịch từ 25mg đến 100mg. Nếu tác dụng chống tăng huyết áp đo được ở mức tối thiểu khi dùng thuốc ngày một lần không đầy đủ, chế độ dùng thuốc ngày 2 lần với cùng tổng liều mỗi ngày hoặc sự tăng liều có thể cho kết quả tốt hơn.

Losartan có tác dụng đáng kể trong vòng 1 tuần, nhưng trong một số nghiên cứu tác dụng tối đa xuất hiện trong 3 - 6 tuần. Nếu huyết áp không được kiểm soát bởi losartan kali dùng riêng lẻ, có thể dùng thêm một liều thấp thuốc lợi tiểu. Hydroclorothiazid đã được chứng minh có tác dụng cộng thêm. Không cần phải hiệu chỉnh liều bắt đầu đối với bệnh nhân cao tuổi hoặc đối với bệnh nhân suy thận, kể cả bệnh nhân được thẩm tách máu.

Bệnh nhân tăng huyết áp trẻ em > 6 tuổi

Liều bắt đầu thường dùng được khuyến cáo là 0,7mg/kg mỗi lần, ngày 1 lần (tới tổng cộng 50mg) dùng dưới dạng viên nén hoặc dịch treo . Liều lượng được hiệu chỉnh theo đáp ứng của huyết áp.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Đã quan sát thấy tỷ lệ chết có ý nghĩa ở chuột nhắt và chuột cống sau khi cho uống 1.000mg/kg và 2.000mg/kg, tương ứng, gấp khoảng 44 và 170 lần liều tối đa cho người được khuyến cáo trên cơ sở mg/m2. Có ít dữ liệu về quá liều trên người.

Các biểu hiện có khả năng xảy ra nhiều nhất của quá liều là giảm huyết áp và nhịp tim nhanh, nhịp tim chậm có thể xảy ra do kích thích thần kinh đối giao cảm (thần kinh phế vị). Nếu giảm huyết áp triệu chứng xảy ra, tiến hành điều trị hỗ trợ. Không thể loại bỏ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính bằng thẩm tách máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu quên dùng một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Losagen 50, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tim mạch: Hạ huyết áp.

• Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng.

• Nội tiết - chuyển hóa: Tăng kali huyết.

• Tiêu hóa: Tiêu chảy, khó tiêu.

• Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.

• Thần kinh cơ - xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.

• Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao).

• Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, block A-V độ II, trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.

• Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hòa, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.

• Da: Rụng tóc, viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mề đay, vết bầm, ngoại ban.

• Nội tiết - chuyển hóa: Bệnh gút.

• Tiêu hóa: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.

• Sinh dục – tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, đái nhiều, đái đêm.

• Gan: Tăng nhẹ các thử nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bulirubin.

• Thần kinh cơ xương: Dị cảm, run, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xương cơ.

• Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát và nhức mắt.

• Tai: Ù tai.

• Thận: Nhiễm khuẩn đường niệu, tăng nhẹ creatinin hoặc urê.

• Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.

• Các tác dụng khác: toát mồ hôi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ biết khi gặp những tác dụng không mong muốn khi dùng thuốc.

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Suy gan thận
• Phụ nữ có thai
• Phụ nữ cho con bú

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.