Công dụng của Thuốc Losapin 100mg

Chỉ định

Thuốc Losapin 100 được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị tăng huyết áp: Losartan kali có thể dùng đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác.

Dược lực học

Angiotensin II làm co mạch, kích thích tiết aldosterone và là thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Cả losartan và chất chuyển hóa acid carboxylic còn hoạt tính đều ngăn chặn tác dụng làm co mạch và tiết aldosterone của angiotensin II bằng cách ức chế ACE, là enzyme chuyển đổi angiotensin I thành angiotensin II và xúc tác cho sự thoái hóa bradykinin.

Losartan là chất đầu tiên của nhóm thuốc chống tăng huyết áp mới, là một chất đối kháng thụ thể (type AT1) angiotensin II.

Angiotensin II, tạo thành từ angiotensin I trong phản ứng do enzyme chuyển angiotensin (ACE) xúc tác, là một chất co mạch mạnh. Đó là hormone kích hoạt mạch chủ yếu của hệ thống renin–angiotensin, và là một thành phần quan trọng trong sinh lý bệnh học của tăng huyết áp. Angiotensin II cũng kích thích vỏ tuyến thượng thận tiết aldosterone.

Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosterone của angiotensin II bằng cách ngăn cản có chọn lọc angiotensin II, không cho gắn vào thụ thể AT1 có trong nhiều mô (ví dụ: Cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận). Trong nhiều mô, cũng thấy có thụ thể AT2 nhưng không rõ thụ thể này có liên quan gì đến điều hòa tim mạch hay không.

Cả losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính đều không biểu lộ tác dụng chủ vận cục bộ ở thụ thể AT1 và đều có ái lực với thụ thể AT1 lớn hơn nhiều (khoảng 1000 lần) so với thụ thể AT2. Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1.

Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 đến 40 lần so với losartan, tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT1. Các chất đối kháng angiotensin II cũng có các tác dụng huyết động học như các chất ức chế ACE, nhưng không có tác dụng không mong muốn phổ biến của các chất ức chế ACE là ho khan. 

Dược động học

Hấp thu:

Losartan kali được hấp thu tốt từ đường tiêu hóa sau khi uống. Sinh khả dụng của losartan kali khoảng 33%. Nồng độ đỉnh trung bình trong máu của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đạt lần lượt trong khoảng 1 giờ và 3–4 giờ. Nồng độ tối đa trong máu của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính bằng nhau.

Phân bố:

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin. Nghiên cứu ở chuột chỉ ra rằng losartan đi qua hàng rào máu não rất kém. 

Chuyển hoá:

Khoảng 14% liều uống của losartan được chuyển hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính.

Cách dùng Thuốc Losapin 100mg

Cách dùng

Thuốc dùng đường uống.

Liều dùng

Liều khởi đầu thông thường: 50 mg x 1 lần/ngày.

Liều khởi đầu 25 mg x 1 lần/ngày được dùng ở bệnh nhân bị giảm thể tích nội mạch (bệnh nhân được điều trị với thuốc lợi tiểu) và bệnh nhân có tiền sử suy gan.

Có thể tăng liều đến 100 mg/ngày, uống một hoặc hai lần.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Điều trị triệu chứng.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Losapin 100, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR > 1/100

• Tim mạch: Hạ huyết áp.

• Thần kinh trung ương: Mất ngủ, choáng váng.

• Nội tiết–chuyển hoá: Tăng kali huyết.

• Tiêu hoá: Tiêu chảy, khó tiêu.

• Huyết học: Hạ nhẹ hemoglobin và hematocrit.

• Cơ xương: Đau lưng, đau chân, đau cơ.

• Thận: Hạ acid uric huyết (khi dùng liều cao).

• Hô hấp: Ho (ít hơn khi dùng các chất ức chế ACE), sung huyết mũi, viêm xoang.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Tim mạch: Hạ huyết áp thế đứng, đau ngực, block A–V độ II, đánh trống ngực, nhịp chậm xoang, nhịp tim nhanh, phù mặt, đỏ mặt.

• Thần kinh trung ương: Lo âu, mất điều hoà, lú lẫn, trầm cảm, đau nửa đầu, đau đầu, rối loạn giấc ngủ, sốt, chóng mặt.

• Da: Rụng tóc viêm da, da khô, ban đỏ, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, mày đay, vết bầm, ngoại ban.

• Nột tiết–chuyển hoá: Gout.

• Tiêu hoá: Chán ăn, táo bón, đầy hơi, nôn, mất vị giác, viêm dạ dày.

• Sinh dục–tiết niệu: Bất lực, giảm tình dục, tiểu nhiều, tiểu đêm.

• Gan: Tăng nhẹ các xét nghiệm về chức năng gan và tăng nhẹ bilirubin.

• Cơ xương: Dị cảm, rung, đau xương, yếu cơ, phù khớp, đau xơ cơ.

• Mắt: Nhìn mờ, viêm kết mạc, giảm thị lực, nóng rát, nhức mắt.

• Tai: Ù tai.

• Thận: Nhiễm khuẩn đường tiết niệu, tăng nhẹ creatinine hoặc urea.

• Hô hấp: Khó thở, viêm phế quản, chảy máu cam, viêm mũi, sung huyết đường thở, khó chịu ở họng.

• Toát mồ hôi.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Chống chỉ định

Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.