Công dụng của Viên nén Losar 50

Chỉ định

Losar-Denk 50 chỉ định trong điều trị tăng huyết áp.

Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác (như thuốc lợi tiểu thiazid). Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế ACE (enzym chuyển angiotensin). Losartan đang được thử nghiệm trong điều trị suy tim. Đây là lợi điểm lớn của các loại đối kháng thụ thể angiotensin, nên cũng có thể dùng điều trị suy tim giống như các chi định của thuốc ức chế ACE.

Dược lực học

Losartan là một chất tổng hợp đối kháng thụ thể angiotensin II (kiểu AT1) để uống.

Angiotensin II, một chất co mạch tiềm năng, là một hormon hoạt tính ban đầu của hệ thống renin-angiotensin và là chất quyết định sinh lý bệnh của bệnh tăng huyết áp. Angiotensin II liên kết với thụ thể AT1 có mặt trong nhiều tổ chức (như cơ trơn mạch, tuyến thượng thận, thận và tim) và mở ra các tác động sinh học quan trọng, ví dụ như co mạch và giải phóng aldosteron. Angiotensin II cũng kích thích tế bào cơ trơn sinh sôi nẩy nở.

Losartan chẹn chọn lọc thụ thể AT1. Losartan và chất chuyển hóa acid carboxylic chẹn tất cả các tác động sinh lý có liên quan của angiotensin II in vitro và in vivo bất luận nguồn gốc và con đường tổng hợp ra nó.

Losartan không có tác dụng khởi động cũng không chẹn các thụ thể khác của hormon hoặc kênh ion đóng vai trò quan trọng trong sự điều hòa tim mạch. Ngoài ra, losartan cũng không ức chế ACE (men kininase II), men phân hủy bradykinin. Vì vậy, không làm tăng các phản ứng không mong muốn liên quan đến bradykinin.

Khi dùng losartan, cơ thể đáp ứng bằng cách tăng hoạt tính hệ renin, tăng sản xuất angiotensin II. Tuy nhiên điều này không ảnh hưởng đến hiệu quả hạ áp của thuốc. Sau khi ngưng losartan, nồng độ renin và angiotensin II sẽ trở về mức bình thường trong vòng 3 ngày.

Losartan và chất chuyển hóa chính có hoạt tính có ái lực lớn đối với thụ thể AT1 hơn thụ thể AT2. Chất chuyển hóa có hoạt tính có hiệu quả gấp 10 đến 40 lần losartan.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống losartan được hấp thu tốt và đi vào chuyển hóa. Sinh khả dụng toàn thân của viên bao phim losartan vào khoảng 33%. Nồng độ đỉnh của losartan trong huyết tương đạt được trong 01 giờ và chất chuyển hóa có hoạt tính là 3 - 4 giờ.

Phân bố

Losartan và chất chuyển hóa hoạt tính liên kết với protein, chủ yếu là albumin trong huyết tương ≥ 99%. Thể tích phân bố của losartan là 34 lít.

Chuyển hóa

Khoảng 14% losartan tiêm tĩnh mạch hoặc uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Sau khi uống và tiêm tĩnh mạch losartan đánh dấu 14C, hoạt tính phóng xạ trong huyết tương là của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính. Ngoài ra, losartan cũng tạo ra các chất chuyển hóa không có hoạt tính.

Thải trừ

Thanh thải huyết tương của losartan là khoảng 600 mg/phút và chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 ml/phút.

Thanh thải thận khoảng 74 ml/phút (losartan) và 26 ml/phút (chất chuyển hóa có hoạt tính). Losartan được thải qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính là 6% và dưới dạng không đổi là 4%. Dược động học của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính là tuyến tính ở các liều uống đến 200 mg losartan kali một ngày.

Nửa đời cuối cùng là khoảng 2 giờ (losartan) và 6-9 giờ (chất chuyển hóa có hoạt tính). 

Losartan và các chất chuyển hóa bài tiết vào mật và nước tiểu. Sau khi uống/tiêm tĩnh mạch losartan đánh dấu với 14C, khoảng 35%/43% của hoạt tính phóng xạ được thải trừ qua nước tiểu và 58%/50% trong phân.

Cách dùng Viên nén Losar 50

Cách dùng

Có thể uống losartan khi đói hay no.

Liều dùng

Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp.

Liều khởi đầu của losartan thường dùng cho người lớn là 50 mg/ngày. Có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn như 25 mg/ngày cho người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch, kể cả người đang dùng thuốc lợi tiểu hoặc suy gan.

Liều duy trì thông thường là 25 - 100 mg/ngày, chia làm 1 - 2 lần uống. Không cần chỉnh liều cho người cao tuổi hoặc người suy thận, kể cả người đang thẩm phân máu.

Nói chung, nếu không kiểm soát được huyết áp với liều đã dùng, thì cách 1 - 2 tháng một lần phải điều chỉnh liều lượng thuốc điều trị tăng huyết áp.

Nếu dùng losartan mà không kiểm soát được huyết áp, có thể dùng thêm thuốc lợi tiểu liều thấp. Hydroclorothiazid được chứng minh là có tác dụng cộng lực. Có thể dùng losartan cùng với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác. Không được phối hợp losartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali, do tăng nguy cơ tăng kali huyết.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Chưa có báo cáo về quá liều losartan ở người. Tùy thuộc vào mức độ quá liều, các triệu chứng hầu như là hạ huyết áp quá mức, nhịp tim nhanh, chậm bất thường.

Điều trị bằng thuốc tùy thuộc vào thời gian uống thuốc, bản chất và tính nghiêm trọng của các triệu chứng. Có thể dùng than hoạt, sau đó theo dõi các dấu hiệu sinh tồn và điều trị hỗ trợ. Không thể loại trừ losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính bằng thẩm tích máu.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR > 1/100

• Hệ thần kinh: Hoa mắt, chóng mặt, mất thăng bằng.
• Nội tiết và chuyển hóa: Tăng glucose huyết, tăng kali.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ thần kinh: Buồn ngủ, đau đầu, rối loạn giấc ngủ.
• Hệ tim mạch: Hồi hộp, đau thắt ngực, tăng huyết áp có triệu chứng (đặc biệt trong những bệnh nhân bị giảm thể tích máu tuần hoàn như suy tim nặng hoặc được điều trị với liều cao các thuốc lợi tiểu), hạ huyết áp quá mức, bao gồm hạ huyết áp thế đứng.
• Da: Phát ban, mày đay, ngứa.
• Hệ tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn.
• Rối loạn chung: Suy nhược, mệt mỏi, phù nề.
• Hệ hô hấp, ngực và trung thất: Khó thở.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Hệ tim mạch: Ngất, rung tâm nhĩ, tai biến mạch máu não.
• Hệ miễn dịch: Quá mẫn, phù mạch, sưng thanh quản và thanh môn liên quan đến tắt nghẽn đường hô hấp, sưng mặt, môi, họng, lưỡi.
• Hệ gan mật: Viêm gan.

Không xác định tần suất:

• Hệ thần kinh: Đau nửa đầu.
• Hệ hô hấp, ngực và trung thất: Ho.
• Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu, giảm tiểu cầu.
• Hệ tim mạch: Ngất, hồi hộp.
• Hệ cơ - xương và mô liên kết: Đau lưng.
• Thận và đường tiểu: Nhiễm trùng đường niệu.
• Hệ gan mật: Suy chức năng gan.
• Rối loạn chung: Triệu chứng giống cảm cúm.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Suy thận, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 30 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.