Công dụng của Thuốc Losartan

Chỉ định

Losartan Boston 50 được chỉ định dùng trong các trường hợp:

• Điều trị tăng huyết áp thứ phát ở người lớn, trẻ em và thanh thiếu niên từ 6 - 18 tuổi.
• Điều trị bệnh thận ở bệnh nhân tăng huyết áp và đái tháo đường tuýp II có protein niệu > 0,5 g/ngày như là một phần trong điều trị chống tăng huyết áp.
• Điều trị suy tim mạn tính ở người lớn khi điều trị với thuốc ức chế ACE không phù hợp do không tương thích đặc biệt là ho, hoặc chống chỉ định. Bệnh nhân suy tim đã được ổn định bằng các chất ức chế ACE không nên chuyển sang losartan. Bệnh nhân cần phải có một phân suất tống máu tâm thất trái < 40% và điều trị ổn định trên lâm sàng theo phác đồ điều trị suy tim mạn.
• Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp có phì đại thất trái được ghi nhận bằng ECG.

Dược lực học

Losartan là chất đối kháng thụ thể angiotensin II có tác dụng chống tăng huyết áp.

Losartan và chất chuyển hóa chính của nó có hoạt tính chẹn tác dụng co mạch và tiết aldosteron của angiotensin II bằng cách ngăn cản chọn lọc không cho angiotensin II gắn vào thụ thể AT có trong nhiều mô (thí dụ cơ trơn mạch máu, tuyến thượng thận).

Losartan là một chất ức chế cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT. Chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc mạnh hơn từ 10 - 40 lần so với losartan tính theo trọng lượng và là một chất ức chế không cạnh tranh, thuận nghịch của thụ thể AT.

Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không ức chế ACE (kininase II, là enzym chuyển angiotensin I thành angiotensin II và phân hủy bradykinin). Do đó, thuốc ít gây ho hơn các chất ức chế ACE.

Dược động học

Hấp thu

Sau khi uống, losartan được hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa và trải qua chuyển hóa lần đầu, thành dạng acid carboxylic có hoạt tính và các chất chuyển hóa không có hoạt tính khác, sinh khả dụng xấp xỉ 33%.

Nồng độ đỉnh trong huyết tương của losartan đạt được trong vòng 1 giờ và của chất chuyển hóa có hoạt tính trong vòng 3 - 4 giờ.

Phân bố

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính liên kết với protein huyết tương khoảng hơn 99%. Chủ yếu là albumin. Thể tích phân bố của losartan là 34 lít.

Chuyển hóa

Khoảng 14% liều uống chuyển thành chất chuyển hóa có hoạt tính. Một số chất chuyển hoá không có hoạt tính cũng được tạo thành.

Thải trừ

Độ thanh thải trong huyết tương của losartan khoảng 600 ml/phút và của chất chuyển hóa có hoạt tính là 50 ml/phút, độ thanh thải của chúng ở thận tương ứng với khoảng 74 ml/phút và 26 ml/phút.

Khi losartan được dùng đường uống, khoảng 4% liều uống được bài tiết trong nước tiểu dưới dạng không đổi và khoảng 6% dưới dạng chất chuyển hóa có hoạt tính.

Dược động học của losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó là tuyến tính với liều uống lên đến 200 mg.

Losartan được thải trừ qua nước tiểu và phân dưới dạng không đổi hoặc các chất chuyển hóa. Thời gian bán thải của losartan khoảng 2 giờ và của chất chuyển hóa là khoảng 6 - 9 giờ.

Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính không tích lũy đáng kể trong huyết tương khi sử dụng liều 100 mg một lần trong ngày.

Cách dùng Thuốc Losartan

Cách dùng

Losartan Boston 50 được dùng bằng đường uống, không cần chú ý đến bữa ăn.

Liều dùng

Bệnh nhân tăng huyết áp

Liều khởi đầu thông thường và duy trì là 50 mg/lần/ngày.

Hiệu quả hạ áp tối đa đạt được 3 - 6 tuần sau khi bắt đầu điều trị. Có thể tăng liều đến 100 mg/lần/ngày (vào buổi sáng).

Có thể được dùng với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác, đặc biệt là với các thuốc lợi niệu, ví dụ: Hydrochlorothiazid.

Bệnh nhân tăng huyết áp kèm đái tháo đường tuýp II có protein niệu ≥ 0,5 g/ngày

Liều khởi đầu thông thường là 50 mg/lần/ngày.

Có thể tăng liều đến 100 mg/lần/ngày (vào buổi sáng).

Có thể dùng với các thuốc điều trị tăng huyết áp khác (thuốc lợi niệu, thuốc chẹn kênh canxi, chẹn alpha hoặc chẹn beta, nhóm thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương), cũng như với insulin và thuốc hạ đường huyết thường được sử dụng khác (sulfonylure, glitazon và thuốc ức chế glucosidase).

Bệnh nhân suy tim

Liều dùng khởi đầu thông thường là 12,5 mg/lần/ngày. 

Tăng liều hàng tuần (tức là 12,5 mg/lần/ngày, 25 mg/lần/ngày, 50 mg/lần/ngày, 100 mg/lần/ngày, cho đến liều tối đa là 150 mg/lần/ngày) tùy thuộc vào khả năng dung nạp của bệnh nhân.

Giảm nguy cơ đột quỵ ở bệnh nhân tăng huyết áp bị phì đại thất trái được ghi nhận bằng ECG

Liều khởi đầu thông thường là 50 mg/lần/ngày. 

Có thể thêm hydrochlorothiazide liều thấp và/hoặc liều losartan cần tăng lên 100 mg/lần/ngày dựa trên đáp ứng huyết áp.

Bệnh nhân giảm thể tích nội mạch (điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao)

Liều khởi đầu 50 mg/lần/ngày.

Sử dụng ở bệnh nhân suy thận và chạy thận nhân tạo

Không cần chỉnh liều.

Bệnh nhân suy gan

Nên dùng liều thấp cho bệnh nhân có tiền sử suy gan. 

Losartan chống chỉ định ở những bệnh nhân suy gan nặng.

Trẻ từ 6 tháng tới < 6 tuổi

Không có khuyến cáo.

Trẻ từ 6 - 8 tuổi

Bệnh nhân có cân nặng 20 - 50 kg: 25 mg/lần/ngày. Có thể tăng liều tối đa là 50 mg/lần/ngày.

Bệnh nhân có cân nặng trên 50 kg: 50 mg/lần/ngày. Có thể tăng liều tối đa là 100 mg/lần/ngày.

Losartan không được khuyến cáo ở trẻ em có độ lọc cầu thận < 30 ml/phút /1,73m2 hoặc suy gan.

Người già

Không cần thiết phải chỉnh liều (trừ > 75 tuổi: Liều khởi đầu là 25 mg/lần/ngày).

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng

Dữ liệu quá liều ở người còn hạn chế. Biểu hiện quá liều hay gặp nhất có thể là hạ huyết áp và nhịp tim nhanh, có thể gặp chậm nhịp tim do kích thích thần kinh đối giao cảm.

Điều trị

Nếu xảy ra hạ huyết áp triệu chứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ. Cả losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính đều không thể loại bỏ được bằng thẩm phân máu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm Cấp cứu 115 hoặc đến trạm y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Thường gặp, ADR >1/100

• Hệ máu: Thiếu máu.

• Hệ thần kinh: Chóng mặt, hạ huyết áp tư thế.

• Hệ thận niệu: Suy thận.

• Khác: Suy nhược, mệt mỏi.

• Chuyển hóa: Tăng kali máu, tăng ALT, tăng ure máu, creatinin huyết, hạ đường huyết.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ thần kinh: Buồn ngủ, đau đầu, rối loạn giấc ngủ.

• Hệ tim mạch: Đánh trống ngực, đau thắt ngực.

• Hệ hô hấp: Khó thở, ho.

• Hệ tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, buồn nôn, nôn ói.

• Da và mô dưới da: Nổi mề đay, ngứa, phát ban.

• Khác: Phù nề.

Hiếm gặp, ADR < 1/1000

• Hệ thần kinh: Dị cảm.

• Hệ tim mạch: Bất tỉnh, rung tâm nhĩ, tổn thương mạch máu não.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Mang thai, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai
• Suy gan thận

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.