Công dụng của Thuốc Lovastatin 20mg

Chỉ định

Thuốc Lovastatin 20 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Ðiều trị phòng ngừa biến cố tim mạch:

• Dự phòng tiên phát: Ở bệnh nhân có LDL-cholesterol (bình thường hoặc cao trung bình) và HDL-cholesterol dưới mức trung bình nhằm giảm nguy cơ biến cố mạch vành cấp tính (như nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định), giảm nguy cơ phẫu thuật tái tạo mạch vành tim.
• Làm chậm tiến triển xơ vữa mạch vành: Ở bệnh nhân có biểu hiện lâm sàng của bệnh động mạch vành tim.
• Rối loạn lipid máu:
  • Tăng cholesterol máu tiên phát và rối loạn lipid máu hỗn hợp ở người lớn (tăng cholesterol máu gia đình và các nguyên nhân khác) và ở trẻ em trên 10 tuổi (tăng cholesterol máu gia đình và có tiền sử gia đình mắc bệnh tim mạch mà không kiểm soát được bằng chế độ ăn uống).

  • Rối loạn lipid máu gia đình nhẹ hoặc tăng cholesterol máu kết hợp với các bệnh (tiểu đường, tim mạch, ghép thận, hội chứng thận hư do tăng lipid máu, phẫu thuật hồi tràng).

Dược lực học

Lovastatin là những chất ức chế cạnh tranh với hydroxymethyglutaryl coenzym (HMG - CoA) reductase làm ngăn cản chuyển HMG - CoA thành mevalonat, tiền chất của cholesterol, lovastatin ức chế sinh tổng hợp cholesterol, làm giảm cholesterol trong tế bào gan, kích thích tổng hợp thụ thể LDL (Lipoprotein tỷ trọng thấp) và qua đó làm tăng vận chuyển LDL từ máu. Kết quả cuối cùng của những quá trình hóa sinh này là giảm nồng độ cholesterol trong huyết tương. Ở liều bình thường, HMG - CoA reductase không bị ức chế hoàn toàn, do đó vẫn có đủ acid mevalonic cho nhiều quá trình chuyển hóa.

Lovastatin làm giảm nồng độ LDL rất hiệu quả, làm hạ cholesterol LDL từ 25% đến 45% tùy theo liều, làm tăng nồng độ cholesterol HDL (Lipoprotein có tỷ trọng cao) từ 5% đến 15% và do đó làm hạ tỷ số LDL/HDL và cholesterol toàn phần/HDL. Lovastatin cũng làm giảm triglycerid huyết tương ở mức độ thấp hơn (10% đến 30%) bằng cách làm tăng thanh thải VLDL (Lipoprotein tỷ trọng rất thấp) tồn dư nhờ thụ thể LDL.

Đáp ứng điều trị có thể thấy được trong vòng 1 - 2 tuần sau khi bắt đầu dùng thuốc và thường đạt tối đa trong vòng 4 - 6 tuần. Đáp ứng duy trì trong suốt quá trình điều trị lâu dài. Trong các nghiên cứu lâm sàng, bằng chứng lovastatin làm giảm rõ rệt biến cố mạch vành, mọi biến cố tim mạch đã có tổng số tử vong ở người có bệnh mạch vành (có tiền sử đau thắt ngực hoặc nhồi máu cơ tim cấp) và người có cholesterol huyết tương 5,5 mmol/lit hoặc cao hơn.

Lovastatin cũng có vai trò dự phòng tiên phát (cấp 1) bệnh mạch vành ở người bệnh tãng cholesterol có nguy cơ cao mắc biến cố mạch vành.

Dược động học

Hấp thu:

Lovastatin hấp thu nhanh, là tiền dược chất có chuyển hóa bước đầu mạnh để thành chất chuyển hóa có hoạt tính, uống thuốc lúc đói, nồng độ chất chuyển hóa có hoạt tính trong huyết thanh chỉ bằng hai phần ba nồng độ khi uống thuốc vào lúc no. Sinh khả dụng thấp vì được chuyển hóa mạnh lần đầu ở gan (> 60%).

Phân bố:

Nồng độ đỉnh của chất có hoạt tính trong huyết thanh đạt trong vòng 1 - 4 giờ. Liên kết khoảng 95% với protein huyết tương.

Chuyển hóa – Thải trừ:

Lovastatin đi qua được hàng rào máu não. Chuyển hóa chủ yếu ở qan (> 70%), đào thải nhiều qua phân, đào thải 10% qua thận.

Cách dùng Thuốc Lovastatin 20mg

Cách dùng

Dùng đường uống.

Nên uống vào buổi tối với bữa ăn để hấp thu tối đa.

Liều dùng

Liều thông thường người lớn: Khởi đầu 20 mg/lần, mỗi ngày, vào bữa ăn tối. Điều chỉnh liều 4 tuấn một lần, nếu cần và nếu dung nạp được. Liều duy trì 20 - 80 mg, mỗi ngày uống 1 lần hoặc 2 lần, vào bữa ăn.

Liều tối đa không quá 80 mg/ngày.

Không dùng quá 20 mg lovastatin/ngày khi sử dụng đồng thời với danazol, diltiazem, verapamil.

Không dùng quá 40 mg lovastatin/ngày khi sử dụng với amiodaron.

* Khuyến cáo bắt đầu điều trị với liều thấp nhất mà thuốc có tác dụng, sau đó nếu cần thiết, có thể điều chỉnh liều theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bằng cách tăng liều từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi các phản ứng có hại cùa thuốc, đặc biệt là các phản ứng có hại đối với hệ cơ.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Có thông báo về một vài ca quá liều lovastatin. Không người bệnh nào có triệu chứng đặc biệt và mọi người bệnh đều phục hồi không để lại di chứng. Nếu xảy ra quá liều, cần điều trị triệu chứng và hỗ trợ khi cần thiết. Do thuốc gắn mạnh với protein huyết tương, thẩm tách máu không hy vọng làm tăng đáng kể thanh thải statin.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Lovastatin 20 mg, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Hệ tiêu hóa: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn, các kết quả thử nghiệm chức năng gan tăng hơn 3 lần giới hạn trên của bình thường.

• Hệ thần kinh: Đau đầu, chóng mặt, nhìn mờ, mất ngủ, suy nhược.

• Hệ cơ xương khớp: Đau cơ, đau khớp. 

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Hệ cơ xương khớp: Bệnh cơ (kết hợp yếu cơ và tăng hàm lượng creatin phosphokinase huyết tương), 

• Da: Ban da.

• Hệ hô hấp: Viêm mũi, viêm xoang, viêm họng, ho.

Hiếm gặp, 1/10000 < ADR < 1/1000

• Hệ cơ xương khớp: Viêm cơ, tiêu cơ vân, dẫn đến suy thận thứ cấp thứ phát do myoglobin niệu.

• Hệ thần kinh: Suy giảm nhận thức (như mất trí nhớ, lú lẫn...).

• Hệ nội tiết: Tăng đường huyết, tăng HbA1c.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Chống chỉ định

Men gan cao, Dị ứng thuốc, Viêm gan B

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 12 tuổi

• Phụ nữ có thai
• Lái tàu xe
• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.