Công dụng của Thuốc Lusefi 2.5mg

Chỉ định

Thuốc Lusefi 2.5 mg được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị bệnh đái tháo đường týp 2 ở người lớn nhằm cải thiện việc kiểm soát đường huyết:

Đơn trị liệu

Khi chế độ ăn và tập luyện không giúp kiểm soát tốt đường huyết.

Liệu pháp phối hợp

Phối hợp với các thuốc hạ đường huyết khác, bao gồm chế phẩm insulin, khi những thuốc này, cùng với chế độ ăn và tập luyện, không giúp kiểm soát tốt đường huyết.

Dược lực học

Cơ chế hoạt động

Luseogliflozin làm giảm đường huyết bằng cách ức chế hoạt động của chất đồng vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2) có liên quan đến việc tái hấp thu glucose tại các ống thận gần và thúc đẩy bài tiết glucose trong máu vào nước tiểu.

Luseogliflozin ức chế chọn lọc sự hấp thu glucose qua trung gian SGLT2 của người (tế bào biểu hiện quá mức SGLT2) (giá trị Ki : 1,1 nmol/L) (in vitro).

Tác dụng dược lực học

Bài tiết glucose trong nước tiểu

Ở mô hình đái tháo đường týp 2 béo phì (chuột cống Zucker Fatty và chuột db/db), uống một liều duy nhất làm tăng bài tiết glucose qua nước tiểu (8 hoặc 24 giờ sau khi uống). Ở mô hình đái tháo đường 1 týp 2 không béo phì (chuột cống GK), sử dụng trong 20 tuần làm tăng bài tiết glucose qua nước tiểu (24 giờ sau khi uống).

Đối với bệnh nhân đái tháo đường týp 2, cho uống 2,5 mg hoặc 5 mg luseogliflozin hoặc giả được một lần mỗi ngày trước bữa ăn sáng trong 7 ngày. Luseogliflozin làm tăng bài tiết glucose trong nước tiểu đến 24 giờ sau khi dùng thuốc so với giả dược.

Tác dụng hạ đường huyết

Ở mô hình bệnh đái tháo đường týp 2 béo phì (chuột cống Zucker Fatty), uống một liều duy nhất ức chế sự tăng đường huyết sau khi nạp glucose. Trong mô hình đái tháo đường týp 2 béo phì khác (chuột db/db), uống liều lặp lại một lần mỗi ngày trong 4 tuần làm giảm HbA1c so với ban đầu. Trong mô hình đái tháo đường týp 2 không béo phì (chuột GK), sử dụng trong 20 tuần làm giảm HbA1c.

Đối với bệnh nhân đái tháo đường týp 2, cho uống 2,5 mg hoặc 5 mg luseogliflozin hoặc giả dược một lần mỗi ngày trước bữa ăn sáng trong 7 ngày. Luseogliflozin cải thiện AUC đường huyết 4 giờ sau bữa sáng, bữa trưa hoặc bữa tối và đường huyết lúc đói so với giả dược.

Dược động học

Nồng độ thuốc trong huyết tương:

Vui lòng xem thêm các thông tin về thuốc trong tờ hướng dẫn sử dụng thuốc đính kèm sản phẩm.

Chuyển hóa:

Là chất chuyển hóa chính trong huyết tương và nước tiểu khi uống luseogliflozin ở người trưởng thành nam giới khỏe mạnh, dạng O-deethyl (M2), dạng carboxyl được tạo ra bởi quá trình oxy hóa sau khi hydroxyl hóa carbon cuối của nhóm ethyl (M17), glucuronide của luseogliflozin (M8), và glucuronide của M2 (M12) đã được tìm thấy. M2 là chất chuyển hóa có hoạt tính ức chế SGLT2. Nồng độ ức chế 50% (giá trị IC₅₀) của luseogliflozin và M2 đối với sự hấp thu glucose qua trung gian SGLT2 ở người (tế bào biểu hiện quá mức SGLT2) tương ứng là 2,26 và 4,01 nmol/L (in vitro).

Sự chuyển hóa của luseogliflozin chủ yếu liên quan đến CYP3A4/5, 4A11, 4F2, 4F3B và UGT1A1 (in vitro).

Luseogliflozin có tác dụng ức chế yếu đối với CYP2C19 (giá trị IC₅₀ : 58,3 µmol/L), và không có bất kỳ tác dụng ức chế nào đối với CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2D6, 2E1 hoặc 3A4 (IC₅₀ > 100 µmol/L) (in vitro). Luseogliflozin không cảm ứng CYP1A2 hoặc 2B6, cảm ứng yếu CYP3A4 (in vitro). Trong một nghiên cứu ở bệnh nhân đái tháo đường týp 2 sử dụng nồng độ 6ß-hydroxycortisol trong nước tiểu làm chất chỉ điểm, luseogliflozin không cảm ứng CYP3A4 (dữ liệu ở những người không phải là người Nhật Bản).

Thải trừ:

Khi uống liều đơn luseogliflozin trong tình trạng đói với liều 2,5 mg ở người trưởng thành nam giới khỏe mạnh (9 đối tượng), bài tiết luseogliflozin trong nước tiểu đến 72 giờ sau khi uống là 4,47% (trung bình).

Luseogliflozin là chất nền của P-glycoprotein (P-gp), nhưng không phải là chất nền protein kháng ung thư vú (BCRP), polypeptide vận chuyển anion hữu cơ (OATP1B1, OATP1B3), chất vận chuyển anion hữu cơ (OAT1, OAT3) hoặc chất vận chuyển cation hữu cơ (OCT2). Luseogliflozin cho thấy có tác dụng ức chế yếu

đối với OATP1B3 (giá trị IC₅₀ : 93,1 µmol/L), trong khi không cho thấy bất kỳ tác dụng ức chế nào đối với P-gp, BCRP, OATP1B1, OAT1, OAT3 hoặc OCT2 (IC50 > 100 μmol/L) (in vitro).

Cách dùng Thuốc Lusefi 2.5mg

Cách dùng

Lusefi 2.5 mg nên được dùng bằng đường uống, một lần mỗi ngày trước hoặc sau bữa ăn sáng.

Liều dùng

Người lớn: Liều thường dùng là 2,5 mg luseogliflozin, uống 1 lần/ngày, trước hoặc sau bữa ăn sáng. Khi chưa đủ tác dụng, có thể tăng liều lên 5 mg × 1 lần/ngày, đồng thời theo dõi chặt chẽ diễn biến lâm sàng.

Lusefi nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân đang sử dụng các loại thuốc trị đái tháo đường khác.

Đặc biệt, khi sử dụng với sulfonylurea, các chế phẩm insulin hoặc chất chủ vận thụ thể GLP-1, do nguy cơ hạ đường huyết có thể tăng lên. Khi sử dụng kết hợp với sulfonylurea, các chế phẩm insulin hoặc chất chủ vận thụ thể GLP-1, nên xem xét việc giảm liều các thuốc này để giảm nguy cơ hạ đường huyết.

Các đối tượng đặc biệt

Bệnh nhân suy thận

Lusefi không được khuyến cáo ở bệnh nhân suy thận vừa đến nặng (eGFR 0 - 59 mL/phút/1,73 m²) do không đủ dữ liệu lâm sàng.

Bệnh nhân suy gan

Chưa có kinh nghiệm sử dụng cho bệnh nhân suy gan nặng và độ an toàn ở những bệnh nhân này chưa được thiết lập.

Trẻ em

Chưa xác định được độ an toàn khi sử dụng cho trẻ nhẹ cân, trẻ sơ sinh, trẻ bú mẹ, nhũ nhi và trẻ em. [Không có kinh nghiệm sử dụng cho những đối tượng này].

Bệnh nhân cao tuổi

Ở bệnh nhân cao tuổi, chức năng sinh lý thường bị suy giảm nên dùng Lusefi thận trọng và cần theo dõi tình trạng của bệnh nhân.

Vì việc phát hiện các triệu chứng mất nước (bao gồm cả khát nước) có thể bị chậm ở bệnh nhân cao tuổi, nên cần thận trọng.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Liều đơn lên đến 25 mg luseogliflozin (gấp 5 lần liều tối đa được khuyến cáo ở người) ở những người khỏe mạnh thường được dung nạp tốt.

Trong trường hợp quá liều, nên bắt đầu điều trị hỗ trợ thích hợp tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân.

Việc loại bỏ luseogliflozin bằng thẩm tách máu chưa được nghiên cứu.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Lusefi 2.5 mg bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR):

Tóm tắt hồ sơ an toàn

Trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng trên bệnh nhân đái tháo đường týp 2 ở Nhật Bản (TS071-02-1, TS071-02-3, TS071-03-1, TS071-03-2, TS071-03-3, TS071-03-4, TS071-03-5), các phản ứng có hại bao gồm các phát hiện bất thường đã được quan sát thấy ở 236 trong số 1262 đối tượng (18,7%) sử dụng liều luseogliflozin 2,5 mg (kể cả khi tăng liều 5 mg). Các phản ứng có hại chủ yếu (phản ứng có hại được quan sát thấy ở hơn 2% đối tượng) là tiểu thường xuyên (35 trường hợp, 2,8%), hạ đường huyết (30 trường hợp, 2,4%), và tăng β2 microglobulin nước tiểu (26 trường hợp, 2,1%).

Bảng danh sách các phản ứng có hại

Các phản ứng có hại sau đây đã được báo cáo trong tất cả các thử nghiệm lâm sàng và từ kinh nghiệm sau tiếp thị luseogliflozin. Các phản ứng có hại được liệt kê dưới đây được phân loại theo tần suất và hệ cơ quan (SOC). Các loại tần suất được xác định theo quy ước sau: Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), không thường gặp (≥ 1/1.000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến <1/1.000), rất hiếm gặp (< 1/10.000) và không rõ (không thể ước tính từ dữ liệu có sẵn).

Phản ứng có hại đáng kể về mặt lâm sàng

Hạ đường huyết

Hạ đường huyết có thể xảy ra khi sử dụng kết hợp với các thuốc trị đái tháo đường khác (đặc biệt, sulfonylurea, các chế phẩm insulin hoặc thuốc chủ vận thụ thể GLP-1). Ngoài ra, hạ đường huyết đã được báo cáo khi không sử dụng phối hợp các thuốc trị đái tháo đường khác. Khi quan sát thấy các triệu chứng hạ đường huyết, cần thực hiện các biện pháp thích hợp như sử dụng thực phẩm có chứa carbohydrate. Tuy nhiên, nếu xuất hiện các triệu chứng hạ đường huyết khi sử dụng kết hợp với các chất ức chế α-glucosidase, nên dùng glucose.

Viêm bể thận, nhiễm trùng huyết, viêm mô hoại tử ở cơ quan sinh dục hoặc vùng đáy chậu (hoại tử Fournier)

Có thể xảy ra viêm bể thận và dẫn đến nhiễm trùng huyết (bao gồm sốc nhiễm trùng). Khởi phát hoại tử Fournier, nhiễm trùng hiếm gặp nhưng nghiêm trọng cần can thiệp phẫu thuật khẩn cấp, đã được báo cáo ở bệnh nhân đái tháo đường dùng các chất ức chế SGLT2 khác. Bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu ghi nhận bất kỳ sự bất thường nào, nên ngừng sử dụng và tiến hành điều trị thích hợp.

Mất nước

Mất nước có thể xảy ra. Bệnh nhân cần được theo dõi đầy đủ. Khi xuất hiện các triệu chứng bao gồm khát nước, đa niệu, tiểu thường xuyên, huyết áp giảm và nghi ngờ mất nước, nên thực hiện các biện pháp thích hợp bao gồm ngừng sử dụng thuốc và áp dụng bù dịch. Do đã có báo cáo về sự khởi phát của huyết khối tắc mạch như nhồi máu não sau khi mất nước, nên cần thận trọng.

Nhiễm toan ceton

Vì nhiễm toan ceton (bao gồm cả nhiễm toan ceton do đái tháo đường) có thể xảy ra, bệnh nhân cần được theo dõi chặt chẽ. Nếu ghi nhận bất kỳ sự bất thường nào, nên ngừng sử dụng và tiến hành điều trị thích hợp.

Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Thông báo cho thầy thuốc các tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.