Công dụng của Thuốc Mafoxa 20mg

Chỉ định

Thuốc Mafoxa 20mg dùng trong điều trị tâm thần phân liệt, đợt hưng cảm hoặc đợt hỗn hợp cấp của bệnh rối loạn lưỡng cực, có hoặc không có biểu hiện tâm thần.

Dược lực học

In vitro, ziprasidone thể hiện ái lực cao đối với các thụ thể dopamin D2 và D3, serotonin 5HT2A, 5HT2C, 5HT1A, 5HTD1D và thụ thể 1-adrenergic; và ái lực trung bình với các thụ thể histamin H1. Ziprasidone đóng vai trò như một chất đối kháng tại thụ thể D2, SHT2A, SH1D và như một chất chủ vận tại thụ thể 5HT1A. Ziprasidone ức chế tái hấp thu serotonin và norepinephrin. Ziprasidone không có ái lực đáng kể với các thụ thể khác trong các thử nghiệm, bao gồm thụ thể muscarinic cholinergic.

Như các thuốc điều trị tâm thần phân liệt và rối loạn lưỡng cực khác, cơ chế tác động của ziprasidone chưa được biết rõ. Tuy nhiên, hiệu quả của ziprasidone trong điều trị tâm thần phân liệt được đề xuất là gián tiếp thông qua sự đối kháng tại các thụ thể dopamin typ 2 (D2) và serotonin typ 2 (5HT2).

Sự đối kháng tại các thụ thể khác ngoài dopamin và 5HT2 với ái lực tương tự có thể giải thích một số tác dụng điều trị và tác dụng phụ của ziprasidone. Sự đối kháng của ziprasidone với thụ thể histamin H1 và thụ thể α1-adrenergic lần lượt có thể giải thích cho tác dụng phụ gây buồn ngủ và hạ huyết áp thế đứng của thuốc.

Dược động học

Hấp thu:

Sau khi uống, ziprasidone được hấp thụ tốt và đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương sau 6 - 8 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối của liều 20 mg uống trong bữa ăn khoảng 60%. Thực phẩm làm tăng gấp đôi khả năng hấp thu ziprasidone.

Phân bố:

Thể tích phân bố trung bình của ziprasidone là 1,5 l/kg. Hơn 99% gắn kết với protein huyết tương, chủ yếu là albumin và al- acid glycoprotein. Sự gắn kết với protein huyết tương của ziprasidone in vitro không bị thay thế bởi warfarin hoặc propranolol, hai thuộc gắn kết mạnh với protein huyết tương và ngược lại. Do đó, khả năng tương tác thuốc với ziprasidone do sự thay thế này là rất thấp.

Chuyển hóa:

Sau khi uống, ziprasidone được chuyển hóa phần lớn, chỉ một lượng nhỏ được bài tiết qua nước tiểu (< 1%) hoặc phân (< 4%) ở dạng không thay đổi. Ziprasidone chủ yếu được chuyển hóa qua gan thông qua ba con đường và tạo ra bốn chất chuyển hóa chính bao gom: benzisothiazole (BITP) sulphoxide, BITP-sulphone, ziprasidone sulphoxide và Š-methyl-dihydroziprasidone. CYP3A4 là CYP chính tham gia chuyển hóa ziprasidone.

Thải trừ:

Thời gian bán hủy của ziprasidone khoảng 7 giờ. Nồng độ thuốc ổn định đạt được sau 1 - 3 ngày. Độ thanh thải của thuốc là 7,5 ml/phút/kg. Khoảng 20% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu và khoảng 66% qua phân.

Cách dùng Thuốc Mafoxa 20mg

Cách dùng

Thuốc Mafoxa 20 mg dùng đường uống.

Liều dùng

Liều dùng: Không dùng ziprasidone cho trẻ em và thiếu niên dưới 18 tuổi.

Tâm thần phân liệt:

Điều trị ban đầu: 20 mg x 2 lần/ngày, uống ngay sau bữa ăn. Tùy tình trạng của bệnh nhân, liều hàng ngày có thể điều chỉnh lên đến 80 mg x 2 lần/ngày. Chỉ điều chỉnh liều sau ít nhất 2 ngày. Theo dõi bệnh nhân trong vài tuần trước khi tăng liều để đảm bảo sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả điều trị.

Điều trị duy trì: Hiệu quả của thuốc có thể duy trì tới 52 tuần trọng khoảng liều từ 20-80 mẹ, tuy nhiên thời gian điều trị tối ưu vẫn chưa rõ. Bệnh nhân cần được định kỳ đánh giá lại sự cần thiết của việc điều trị duy trì.

Rối loạn lưỡng cực:

Điều trị ban đầu: 40 mg x 2 lần/ngày, uống ngay sau bữa ăn. Tăng liều đến 60 hoặc 80 mg x2 lần/ngày vào ngày điều trị thứ hai. Điều chỉnh liều tiếp theo trong khoảng liều từ 40 - 80 mg x 2 lẫn ngày dựa trên hiệu quả của thuốc và khả năng dung nạp của bệnh nhân. Điều trị duy trì: Hiệu quả khi sử dụng lâu dài (ví dụ trên 3 tuần) chưa được đánh giá một cách hệ thống. Bệnh nhân cần được định kỳ đánh giá lại sự cần thiết của việc điều trị duy trì.

Liều dùng cho các đối tượng đặc biệt: Không cần điều chỉnh liều dùng theo tuổi tác, giới tính, chủng tộc hoặc ở bệnh nhân suy thận suy gan đối với ziprasidone dùng đường uống.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Triệu chứng quá liều:

Các triệu chứng đã được báo cáo khi dùng ziprasidone quá liều bao gồm: Các triệu chứng ngoại tháp, buồn ngủ, run và lo lắng.

Xử trí:

Trong trường hợp dùng thuốc quá liều cấp: thiết lập, duy trì đường thở và đảm bảo đủ oxy, thông khí. Can thiệp tĩnh mạch và rửa dạ dày (sau khi đặt nội khí quản, nếu bệnh nhân bất tỉnh) và dùng đồng thời than hoạt tính với thuốc nhuận tràng nếu cần. Khả năng vô tri giác, động kinh, hoặc phản ứng loạn trương lực của đầu và cổ sau khi dùng quá liều có thể dẫn đến nguy cơ hít phải thức ăn khi nôn.

Theo dõi tim mạch nên bắt đầu ngay và nên bao gồm giám sát điện tâm đồ liên tục để phát hiện loạn nhịp. Nếu điều trị chống loạn nhịp được chỉ định, disopyramid, procainamid và quinidin có thể làm tăng thêm tác dụng phụ kéo dài QT ở những bệnh nhân sử dụng ziprasidone.

Hạ huyết áp và trụy tuần hoàn nên được điều trị bằng các biện pháp thích hợp như truyền dịch tĩnh mạch. Nếu dùng các thuốc cường giao cảm để hỗ trợ mạch máu, epinephrin và dopamin không nên được sử dụng vì sự kích thích beta kết hợp với sự đối kháng a1 của ziprasidone có thể làm trầm trọng thêm tình trạng hạ huyết áp. Tương tự, đặc tính chẹn thụ thể alpha-adrenergic của bretylium có thể gây hạ huyết áp nặng hơn trên những người dùng ziprasidone.

Trong trường hợp có triệu chứng ngoại tháp nặng, nên dùng thuốc kháng cholinergic. Không có thuốc giải độc đặc hiệu cũng như không thể thẩm tách ziprasidone. Nên cần nhắc khả năng sử dụng nhiều loại thuốc cần thiết. Giám sát y tế chặt chẽ nên được tiếp tục cho đến khi bệnh nhân hồi phục.

Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.

Làm gì khi quên 1 liều?

Bổ sung liều ngay khi nhớ ra. Tuy nhiên, nếu thời gian giãn cách với liều tiếp theo quá ngắn thì bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch dùng thuốc. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều đã bị bỏ lỡ.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc Mafoxa 20 mg thường gặp các tác dụng không mong muốn (ADR) như:

Thường gặp: ADR>1/100

• Toàn thân: Đau bụng, hội chứng cúm, sốt, choáng váng, phù mặt, ớn lạnh, nhạy cảm với ánh sáng, đau hông, hạ thân nhiệt.
• Tim mạch: Nhịp tim nhanh, tăng huyết áp, hạ huyết áp tư thế.
• Tiêu hóa: Chán ăn, nôn.
• Cơ xương khớp: Đau cơ.
• Thần kinh: Kích động, hội chứng ngoại tháp, run, loạn trương lực cơ, tăng trương lực cơ, rối loạn vận động, co giật, dị cảm, lú lẫn, chóng mặt, giảm vận động, tăng vận động, dáng đi thất điều, cơn trợn ngược mắt, tăng cảm giác, mất điều hòa, mất trí nhớ, mê sáng, giảm trương lực cơ, mất vận động, rối loạn vận ngôn, hội chứng cai nghiện, chứng múa vờn, nhìn đôi, mất phối hợp.
• Hô hấp: Khó thở.
• Các giác quan: Viêm da do nấm.

Ít gặp: 1/1000 < ADR<1/100

• Tìm mạch: Chậm nhịp tim, đau thắt ngực, rung nhĩ.
• Tiêu hóa: Xuất huyết trực tràng, khó nuốt, lưỡi phù nề.
• Máu và hệ bạch huyết: Thiếu máu, bầm máu, tăng bạch cầu, giảm bạch cầu, tăng bạch cầu ái toan, nổi hạch.
• Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Khát, tăng transaminase, phù ngoại vi, tăng đường huyết, tăng creatine phosphokinase, tăng phosphatase kiềm, tăng cholesterol máu, mất nước, tăng lactic dehydrogenase, albumin niệu, hạ kali huyết.
• Cơ xương khớp: Viêm bao gân.
• Thần kinh: Tê liệt.
• Hô hấp: Viêm phổi, chảy máu cam.
• Da: Ban đỏ, mày đay, rụng tóc, chàm, viêm da bong vảy, viêm da tiếp xúc, phát ban vesiculobullous.
• Tiết niệu – sinh dục: Liệt dương, xuất tinh bất thường, vô kinh, tiểu máu, rong kinh, rong huyết, tiết sữa ở phụ nữ, đa niệu, bí tiểu, rối loạn chức năng tình dục nam, glucoza niệu. Các giác quan: Viêm kết mạc, mắt khô, ù tai, viêm mí mắt, đục thủy tinh thể, sợ ánh sáng.

Hiếm gặp: ADR < 1/1000

Tìm mạch: Block nhĩ thất độ 1, block nhánh, viêm tĩnh mạch, thuyên tắc phổi, tim to, nhồi máu não, tai biến mạch máu não, viêm tắc tĩnh mạch sâu, viêm cơ tim, viêm tắc tĩnh mạch.

Tiêu hóa: Xuất huyết nướu, vàng da, phân đóng khối, tăng GGT, nôn ra máu, vàng da ứ mật, viêm gan, gan to, bạch sản miệng, phân đen.

Nội tiết: Suy giáp, cường giáp, viêm tuyến giáp.

Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu, thiếu máu nhược sắc, tặng lympho bào, tăng bạch cầu đơn nhân, tăng bạch cầu ái kiềm, phù bạch huyết, tăng hồng cầu, tăng tiểu cầu. Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng Tăng BUN, tăng creatinin, tăng lipid huyết, giảm cholesterol máu, tăng kali huyết, giảm clo huyết, giảm đường huyết, giảm natri huyết, giảm protein huyết, giảm dung nạp glucose, tăng clo huyết, tăng acid uric huyết, giảm calci huyết, giảm magnesi huyết, nhiễm kiềm hô hấp.

Cơ xương khớp: Bệnh cơ.

Thần kinh: Giật rung cơ, rung giật nhãn cầu, vẹo cổ, thể người ưỡn cong, tăng phản xạ, cứng hàm.

Hô hấp: Ho ra máu, ngạt thanh quản.

Tiết niệu – sinh dục: Chứng to vú ở đàn ông, xuất huyết âm đạo, tiểu đêm, giảm niệu, rối loạn chức năng tình dục nữ, xuất huyết tử cung.

Các giác quan: Chảy máu mắt, viêm giác mạc, viêm kết – giác mạc.

Xử trí tác dụng không mong muốn

Khi nghi ngờ xảy ra tác dụng không mong muốn, người bệnh cần được thăm khám kiểm tra toàn trạng và xem xét hồ sơ bệnh án phản ánh quá trình điều trị. Các xét nghiệm cận lâm sàng và thăm dò chức năng cần thiết được tiến hành nhanh chóng, chú ý tới các chức năng tim – mạch, tiêu hóa, thận – tiết niệu, máu,… Cần cân nhắc việc giảm liều hoặc ngừng thuốc ngay, đồng thời hội chẩn với các chuyên khoa liên quan.

Người bệnh cần được tăng cường nghỉ ngơi, tránh ra nắng, bù đủ nước và thức ăn dính dưỡng, được theo dõi thân nhiệt, mạch, huyết áp đều hàng ngày. Luôn đề phòng người bệnh bị vấp ngã do rối loạn vận động, rối loạn thị giác, hạ huyết áp tư thế.

Ngoài ra khi có chỉ định điều trị bằng một loại thuốc mới, cần thận trọng thăm dò liều lượng và theo dõi người bệnh trong suốt quá trình dùng thuốc.

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.