Công dụng của Thuốc Magrax 90mg

Chỉ định

Thuốc Magrax được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

• Điều trị viêm đa khớp dạng thấp, viêm do cơn gút cấp, viêm cột sống dính khớp ở người lớn và thiếu niên từ 16 tuổi trở lên. Điều trị triệu chứng đau vừa liên quan đến phẫu thuật răng hàm.

(Chú ý việc lựa chọn chỉ định thuốc ức chế chọn lọc COX - 2 cần xem xét cẩn thận các triệu chứng cũng như đặc điểm bệnh học riêng của từng bệnh nhân).

Dược lực học

Etoricoxib là thuốc ức chế cyclooxygenase (COX - 2) có chọn lọc ở nồng độ trị liệu.

Nồng độ COX - 2 cao tại những mô bị viêm dẫn tới sự tổng hợp prostaglandin là chất trung gian của quá trình đau và viêm.

Trong nghiên cứu dược lâm sàng, etoricoxib ức chế COX - 2 tùy thuộc vào liều dùng mà không ức chế COX - 1 ở liều lên đến 150mg/ngày.

Dược động học

Hấp thu

Etoricoxib được hấp thu tốt qua đường uống. Sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 100%. Sau khi uống 120mg/lần/ngày đến trạng thái hằng định, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax = 3,6ng/ml) đạt được sau 1 giờ. Diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) là 37,8 Hg. hr/ml. Dược động học của etoricoxib tuyến tính trong khoảng liều điều trị.

Thức ăn không ảnh hưởng đến hấp thu etoricoxib, nhưng ảnh hưởng đến tốc độ hấp thu.

Phân bố

Khoảng 92% etoricoxib gắn protein huyết tương trong khoảng nồng độ 0,05 - 5ng/ml. Thể tích phân bố ở trạng thái hằng định khoảng 120l.

Chuyển hóa

Thuốc được chuyển hóa lớn với < 1% liều dùng phát hiện trong nước tiểu dưới dạng thuốc nguyên vẹn. Con đường chuyển hóa chính thành dẫn chất 6' - hydroxymethyl được xúc tác bởi enzym CYP.

Dường như CYP3A4 đóng góp vào quá trình chuyển hóa thuốc In vivo. Các nghiên cứu In vitro cho thấy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 và CYP2C1 cũng xúc tác cho quá trình chuyển hóa chính, nhưng vai trò của chúng chưa được nghiên cứu In vivo.

Đã xác định được 5 chất chuyển hóa ở người. Chất chuyển hóa chính là dẫn chất 6 - acid carboxylic của etoricoxib được hình thành chủ yếu bởi oxi hóa thêm dẫn chất 6' - hydroxymethyl.

Những chất chuyển hóa chủ yếu không có hoạt tính hoặc có hoạt tính ức chế COX - 2 yếu. Không có chất chuyển hóa nào ức chế COX - 1.

Thải trừ

Sau khi tiêm tĩnh mạch liều đơn 25mg etoricoxib đánh dấu phóng xạ ở người khỏe mạnh, 70% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong nước tiểu và 20% trong phân, chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa. Dưới 2% được tìm thấy dạng không đổi.

Sự thải trừ etoricoxib chủ yếu ở dạng các chất chuyển hóa bởi sự bài tiết của thận.

Nồng độ hằng định của etoricoxib đạt được trong vòng 7 ngày sau khi uống 120mg một lần/ngày, nửa đời là khoảng 22 giờ. Độ thanh thải huyết tương sau 1 liều 25mg tiêm tĩnh mạch ước tính khoảng 50ml/ phút.

Cách dùng Thuốc Magrax 90mg

Cách dùng

Etoricoxib dùng đường uống và có thể dùng chung hoặc không có thức ăn. Hiệu quả ban đầu của thuốc có thể nhanh hơn khi dùng etoricoxib mà không có thức ăn. Cần được xem xét điều này khi cần giảm nhanh triệu chứng.

Liều dùng

Do nguy cơ về tim mạch của etoricoxib có thể tăng theo liều và thời gian phơi nhiễm, nên sử dụng thời gian ngắn nhất và liều dùng hàng ngày thấp nhất có hiệu quả.

Nhu cầu điều trị triệu chứng và đáp ứng điều trị cần được đánh giá lại định kỳ, đặc biệt ở bệnh nhân viêm xương khớp. Viêm khớp dạng thấp.

Liều khuyến cáo là 60mg x 1 lần/ngày. Ở một số bệnh nhân không giảm triệu chứng, tăng liều 90mg mỗi ngày một lần có thể làm tăng hiệu quả điều trị.

Khi bệnh nhân ổn định về lâm sàng, giảm liều 60mg/lần/ngày có thể thích hợp. Nếu không tăng hiệu quả điều trị, nên xem xét các lựa chọn điều trị khác.

Viêm cột sống dính khớp

• Liều khuyến cáo là 60mg/1 lần/ngày. Ở một số bệnh nhân không giảm triệu chứng, tăng liều 90mg mỗi ngày một lần có thể làm tăng hiệu quả điều trị.
• Khi bệnh nhân ổn định về lâm sàng, giảm liều 60mg/lần/ngày có thể thích hợp.
• Nếu không tăng hiệu quả điều trị, nên xem xét các lựa chọn điều trị khác.

Tình trạng đau cấp tính

• Đối với tình trạng đau cấp tính, etoricoxib chỉ nên dùng cho giai đoạn triệu chứng cấp tính.

Viêm khớp cấp do gút

• Liều khuyến cáo là 120mg/lần/ngày.
• Trong các thử nghiệm lâm sàng đối với viêm khớp cấp do gút, etoricoxib dùng trong 8 ngày.

Đau sau phẫu thuật nha khoa

• Liều khuyến cáo là 90mg/lần/ngày, giới hạn tối đa là 3 ngày.
• Một số bệnh nhân có thể cần giảm đau sau mổ ngoài etoricoxib trong thời gian 3 này điều trị.

Liều lớn hơn liều khuyến cáo cho mỗi chỉ định hoặc không chứng minh tăng hiệu quả điều trị hoặc chưa được nghiên cứu. Vì thế: Liều cho viêm khớp không nên vượt quá 60mg/ngày.

Liều dùng cho RA và viêm cột sống dính khớp không nên quá 90mg/ngày.

Liều dùng cho bệnh gút cấp tính không nên vượt quá 120mg/ngày, giới hạn tối đa là 8 ngày điều trị.

Liều dùng cho đau sau phẫu thuật nha khoa không nên quá 90mg/ngày, giới hạn tối đa là 3 ngày.

Làm gì khi quá liều?

Chưa có báo cáo quá liều etoricoxib.

Trong các nghiên cứu lâm sàng, dùng liều duy nhất 500mg và liều lặp lại 150mg/ngày trong 21 ngày không có dấu hiệu độc tính.

Trường hợp quá liều, nên tiến hành các biện pháp điều trị thông thường như loại bỏ thuốc chưa hấp thu từ đường tiêu hóa, theo dõi lâm sàng và điều trị hỗ trợ nếu cần thiết.

Thẩm phân máu không loại bỏ được etoricoxib. Chưa rõ tính hữu hiệu của việc loại bỏ thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân phúc mạc.

Làm gì khi quên liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy uống càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và uống liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Không uống gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Tóm tắt hồ sơ an toàn

Trong các thử nghiệm lâm sàng, etoricoxib đã được đánh giá về tính an toàn ở 9.295 cá nhân, bao gồm 6.757 bệnh nhân bị viêm khớp, RA, đau lưng mãn tính hoặc viêm cứng cột sống (khoảng 600 bệnh nhân bị viêm khớp hoặc RA đã được điều trị trong một năm hoặc lâu hơn).

Trong các nghiên cứu lâm sàng, các tác dụng không mong muốn cũng tương tự ở bệnh nhân viêm khớp hoặc RA điều trị với etoricoxib trong một năm hoặc lâu hơn.

Trong một nghiên cứu lâm sàng đối với bệnh viêm khớp cấp tính do gút, bệnh nhân điều trị etoricoxib 120mg x 1 lần/ngày trong 8 ngày.

Dữ liệu về tác dụng không mong muốn trong nghiên cứu này nói chung tương tự như báo cáo trong nghiên cứu kết hợp viêm khớp, RA và đau lưng mạn tính.

Trong một chương trình về kết quả an toàn tim mạch của dữ liệu tổng hợp từ ba thử nghiệm đối chứng có kiểm soát, 17, 12 bệnh nhân bị viêm khớp hoặc RA được điều trị etoricoxib (60mg hoặc 90mg) trong thời gian trung bình khoảng 18 tháng.

Trong các nghiên cứu lâm sàng về đau răng sau phẫu thuật gồm 614 bệnh nhân điều trị etoricoxib (90mg hoặc 120mg), dữ liệu về tác dụng không mong muốn trong các nghiên cứu này nói chung tương tự như báo cáo trong nghiên cứu kết hợp viêm khớp, RA và đau lưng mãn tính.

Bảng liệt kê các tác dụng không mong muốn

Nguy cơ huyết khối tim mạch (xem thêm phần Cảnh báo và thận trọng).

Các tác dụng không mong muốn sau đây được báo cáo với tỷ lệ cao hơn giá dược trong các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh nhân viêm khớp, RA, đau lưng dưới mãn tính hoặc viêm cột sống dính khớp an toàn khi điều trị với etoricoxib 30mg, 60mg hoặc 90mg đến liều khuyến cáo cho đến 12 tuần.

Trong chương trình MEDAL nghiên cứu trong 3 năm rưỡi: Trong nghiên cứu cơn đau cấp tính ngắn hạn trong vòng 7 ngày; hoặc trong kinh nghiệm sau khi thuốc được đưa ra thị trường.

* Loại tần số: Xác định cho mỗi tác dụng không mong muốn với tỷ lệ được báo cáo trong các cơ sở dữ liệu thử nghiệm lâm sàng: Rất thường gặp (> 1/10), thường gặp (> 1/100 đến < 1/10), ít gặp (> 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp (> 1/10.000 đến < 1/1000), rất hiếm gặp (< 1/10.000).

++ Phản ứng bất lợi này được xác định thông qua giám sát thời kỳ hậu tiếp thị. Tần suất báo cáo được ước lượng dựa trên tần số cao nhất quan sát được qua các dữ liệu thử nghiệm lâm sàng tập hợp theo chỉ định và liều đã được chấp thuận.

ƚ Danh mục tần số của "Hiếm gặp" đã được định nghĩa theo hướng dẫn về tóm tắt đặc tính sản phẩm (ngày 2 tháng 9 năm 2009) dựa trên giới hạn ước tính khoảng tin cậy 95% cho 0 biến cố được đưa ra với số đối tượng điều trị etoricoxib trong phân tích dữ liệu giai đoạn III theo liều và chỉ định (n = 15.470).

β Mẫn cảm bao gồm các thuật ngữ "dị ứng", "dị ứng thuốc", "quá mẫn cảm", "quá mẫn", "quá mẫn cảm NON", "phản ứng quá mẫn" và "dị ứng không đặc hiệu".

 § Trên cơ sở phân tích giả dược và thử nghiệm lâm sàng kéo dài có kiểm soát, các chất ức chế chọn lọc COX - 2 liên quan đến nguy cơ tăng huyết khối động mạch nghiêm trọng, bao gồm nhồi máu cơ tim và đột quỵ. Sự tăng nguy cơ tuyệt đối đối với các sự kiện như vậy có thể không vượt quá 1% mỗi năm dựa trên số liệu hiện có (ít gặp).

Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, khuyên bệnh nhân thông báo các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

Chống chỉ định

Suy gan, Suy thận, Dị ứng thuốc

Lưu ý khi sử dụng

Độ tuổi sử dụng: Trên 18 tuổi

• Phụ nữ cho con bú
• Suy gan thận
• Phụ nữ có thai

Bảo quản

Hạn sử dụng: 36 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.