Công dụng của Thuốc mỡ tra mắt Maxitrol

Chỉ định

Thuốc MAXITROL được chỉ định dùng trong các trường hợp sau:

Điều trị ngắn hạn các tình trạng đáp ứng với corticoid ở mắt khi cần dự phòng kháng sinh, sau khi đã loại trừ sự hiện diện của nấm và vi rút.

Dược lực học

Dexamethason: Cơ chế chính xác của tác dụng chống viêm của dexamethason hiện chưa rõ. Dexamethason ức chế các cytokins gây viêm và gây tác dụng glucocorticoid và corticoid khoáng. 

Polymyxin B Sulfate: Kháng sinh vòng lipopeptid thâm nhập màng vi khuẩn tế bào Gram âm làm mất ổn định màng tế bào chất. Kháng sinh này ít có tác dụng trên vi khuẩn Gram dương. 

Neomycin: Kháng sinh nhóm aminoglycosid có tác dụng chủ yếu lên màng tế bào bằng cách ức chế quá trình tổng hợp polypeptid và ribosom. 

Cơ chế đề kháng thuốc: Sự đề kháng của vi khuẩn với polymyxin B có nguồn gốc từ nhiễm sắc thể và không phổ biến. Có vai trò của sự xuất hiện thay đổi các phospholipid của màng tế bào chất.

Sự đề kháng của vi khuẩn với neomycin xảy ra theo một vài cơ chế khác nhau bao gồm (1) sự thay đổi của tiểu đơn vị ribosom trong tế bào vi khuẩn; (2) sự cản trở vận chuyển neomycin vào trong tế bào vi khuẩn và (3) gây bất hoạt bằng một hàng rào các enzym adenyl hóa, phosphoryl hóa và acetyl hóa. Thông tin di truyền để sản xuất các enzym bất hoạt có thể được truyền qua nhiễm sắc thể hoặc qua plasmid vi khuẩn. 

Điểm xác định độ nhạy cảm với thuốc Mỗi gram thuốc mỡ tra mắt MAXITROL chứa 6000 đơn vị polymyxin B sulfat và 3500 đơn vị neomycin sulfat. Xem xét hoạt tính kép của dạng bào chế kết hợp polymyxin B và neomycin, điểm xác định độ nhạy cảm với thuốc và phổ tác dụng in vitro được đưa ra dưới đây.

Các điểm xác định độ nhạy cảm với thuốc được liệt kê dưới đây dựa trên kháng thuốc mắc phải với một số loài cụ thể thấy trong các nhiễm khuẩn mắt và tỷ lệ đơn vị hoạt lực quốc tế giữa polymyxin B và neomycin trong thuốc mỡ tra mắt MAXITROL: Ngưỡng đề kháng: > 5:2,5 đến 40:20 tùy theo loài vi khuẩn.

Dược động học

Hấp thu:

Dexamethason: Sau khi tra thuốc vào túi kết mạc, các corticosteroid như dexamethason được hấp thu vào thủy dịch và có thể xảy ra sự hấp thu toàn thân. Tuy nhiên, vì liều dùng corticosteroid tại chỗ ở mắt thấp hơn so với khi dùng đường toàn thân, thường không có bằng chứng lâm sàng của việc hấp thu thuốc toàn thân.

Sinh khả dụng đường uống của dexamethason ở người và bệnh nhân bình thường nằm trong khoảng 70-80%. 

Neomycin: Các nghiên cứu trên thỏ gợi ý rằng sau khi tra thuốc, neomycin hấp thu chậm vào thủy dịch. Sự hấp thu tăng khi giác mạc bị mòn. Hấp thụ đường uống của neomycin thấp, trung bình khoảng 2,5%.

Polymyxin B: Polymyxin B được cho rằng không hấp thu từ túi kết mạc. Polymyxin B dùng đường toàn thân không phân bố vào thủy dịch của mắt, thậm chí cả khi có sự hiện diện của viêm. Không phát hiện thấy sự hấp thu toàn thân sau khi tra thuốc mắt. Polymyxin B không hấp thu qua đường uống và thường chỉ hấp thu khi dùng tại chỗ hoặc tiêm tĩnh mạch. 

Phân bố:

Dexamethason: Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định sau khi dùng đường tiêm của dexamethason là 0,58 L/kg. In vitro, không có sự thay đổi trong tỉ lệ liên kết với protein huyết tương với nồng độ dexamethason từ 0,04 đến 4 µg/mL, tỉ lệ gắn với protein trung bình khoảng 77,4%. 

Neomycin:Thể tích phân bố của neomycin là 0,25 L/kg với tỉ lệ gắn với protein huyết tương thấp là 20%. 

Polymyxin B: Polymyxin B có thể tích phân bố nhỏ (0,07 - 0,21 L/kg) ở những bệnh nhân nặng. Polymyxin B liên kết với protein ở mức trung bình trên đối tượng bình thường (56%); tuy nhiên, tỉ lệ này tăng lên đến 90% ở những bệnh nhân nặng; tỉ lệ polymyxin B gắn với α-glycoprotein có thể tăng lên đến 5 lần trong huyết thanh do áp lực. 

Chuyển hóa:

Dexamethason: Sau khi dùng đường tiêm tĩnh mạch, 60% thuốc được tìm thấy dưới dạng chất chuyển hóa 6β- hydroxydexamethason và 5-10% được tìm thấy ở dạng chất chuyển hóa khác là 6β -hydroxy-20dihydrodexamethason. 

Neomycin: Neomycin chuyển hóa không đáng kể. 

Polymyxin B: Không rõ. 

Thải trừ:

Dexamethason: Sau khi tiêm tĩnh mạch, độ thanh thải toàn thân là 0,125 L/giờ/kg. Thời gian bán thải được báo cáo là 3-4 giờ nhưng kéo dài hơn một chút ở nam giới. Sự khác nhau này không làm thay đổi độ thanh thải toàn thân nhưng dẫn tới sự khác nhau về thể tích phân bố và trọng lượng cơ thể. Sau khi dùng thuốc đường toàn thân, 2,6% thuốc được tìm thấy trong nước tiểu ở dạng không chuyển hóa.

Neomycin: Neomycin hấp thu toàn thân được bài tiết dưới dạng không đổi vào phân (97%) và nước tiểu (1%). 

Polymyxin B: Polymyxin B có độ thanh thải là 0,27 - 0,81 mL/phút/kg ở các bệnh nhân bị bệnh nặng (ví dụ nhiễm trùng huyết), với <1% liều tiêm tĩnh mạch được thấy trong nước tiểu ở dạng không đổi gợi ý con đường thải trừ ngoài thân của thuốc và làm cho thời gian bán thải trong huyết tương dài. Polymyxin B không phải là chất nền hay chất ức chế các cytochrom P450 chủ yếu.

Cách dùng Thuốc mỡ tra mắt Maxitrol

Cách dùng

Nếu đang dùng nhiều hơn một loại thuốc tra mắt, các loại thuốc phải được dùng cách nhau ít nhất 5 phút. Thuốc mỡ tra mắt cần dùng sau cùng.

Liều dùng

Người lớn: 

Tra một lượng thuốc vào túi kết mạc, có thể tới 3 hoặc 4 lần một ngày. 

Không được để đầu tuýp thuốc chạm vào mắt. 

Trẻ em:

Chưa thiết lập được tính an toàn và hiệu quả của thuốc mỡ tra mắt MAXITROL trên trẻ em. 

Người cao tuổi:

Liều dùng giống như ở người lớn. 

Bệnh nhân suy gan, suy thận:

Thuốc mỡ tra mắt MAXITROL chưa được nghiên cứu trên các đối tượng này. Tuy nhiên, do sự hấp thu toàn thân của các hoạt chất trong chế phẩm sau khi tra mắt thấp, không cần thiết phải hiệu chỉnh liều.

Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.

Làm gì khi dùng quá liều?

Do đặc điểm của chế phẩm này để sử dụng tại chỗ, quá liều thuốc tra mắt này không được cho là gây thêm độc tính khi tra mắt quá liều cấp tính cũng như khi vô tình nuốt nhầm 1 lọ thuốc. Trường hợp tra thuốc mỡ MAXITROL quá liều, nên rửa mắt bằng nước ấm.

Làm gì khi quên 1 liều?

Nếu bạn quên một liều thuốc, hãy dùng càng sớm càng tốt. Tuy nhiên, nếu gần với liều kế tiếp, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp vào thời điểm như kế hoạch. Lưu ý rằng không nên dùng gấp đôi liều đã quy định.

Tác dụng phụ

Khi sử dụng thuốc MAXITROL bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).

Thường gặp, ADR >1/100

• Rối loạn hệ miễn dịch: Quá mẫn

• Rối loạn hệ thần kinh: Đau đầu

• Rối loạn mắt: Viêm loét giác mạc, nhìn mờ, sợ ánh sáng, giãn đồng tử, sa mí mắt, đau mắt, sưng mắt, cảm giác có dị vật trong mắt, sung huyết mắt, tăng chảy nước mắt.

Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100

• Rối loạn mắt: Viêm giác mạc, tăng áp lực nội nhãn, ngứa mắt, khó chịu ở mắt, kích ứng mắt.

Hiếm gặp, ADR < 1/100

• Rối loạn da và mô: Hội chứng Stevens-Johnson dưới da.

Hướng dẫn cách xử trí ADR

Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.

Lưu ý khi sử dụng

• Phụ nữ cho con bú
• Phụ nữ có thai
• Trẻ em

Bảo quản

Hạn sử dụng: 24 tháng

Bảo quản nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.

Để xa tầm tay trẻ em.